Քսարելտո

Քսարելտո — 20 մգ (Xarelto 20 mg) դեղը ուղղակի գործող բերանի ընդունման հակամակարդիչ է, որը պատկանում է ուղղակի ֆակտոր Xa ինհիբիտորների խմբին։ Ակտիվ նյութը ռիվարոքսաբանն է (rivaroxaban)։ Թողարկվում է 10 մգ, 15 մգ և 20 մգ դեղաչափով աղյամածկույթով դեղահաբերի ձևով։ Հիմնական նշանակումն է կանխել և բուժել արյան անոթների մեջ արյան խցանումների (թրոմբների) առաջացումը։ Այն լայնորեն օգտագործվում է խորանիստ երակային թրոմբոզի, թոքային զարկերակի էմբոլիայի բուժման և կրկնակի առաջացման կանխարգելման, ինչպես նաև ոչ փականային նախասրտային ֆիբրիլյացիայով հիվանդների մոտ ինսուլտի և համակարգային էմբոլիայի կանխարգելման համար։ Դեղը առանձնանում է կանխատեսելի հակամակարդիչ ազդեցությամբ, որը չի պահանջում կանոնավոր INR մոնիտորինգ, ի տարբերություն վիտամին K-ի անտագոնիստների։ Այն հարմար է երկարատև ամբուլատոր բուժման համար և ունի ավելի ցածր ռիսկ որոշ արյունահոսությունների նկատմամբ՝ համեմատած որոշ այլ հակամակարդիչների հետ։ Քսարելտոն հաստատված է մեծահասակների համար և որոշ դեպքերում օգտագործվում է մանկաբուժական պրակտիկայում։

Ռիվարոքսաբանը ուղղակիորեն, մրցակցային ձևով արգելակում է ֆակտոր Xa-ն, որն անհրաժեշտ է թրոմբինի առաջացման համար։ Այն չի պահանջում անտիտրոմբին III-ի մասնակցություն։ Արդյունքում նվազում է թրոմբինի առաջացումը և արյան մակարդման գործընթացը։ Բանավոր ընդունումից հետո ռիվարոքսաբանը արագ և գրեթե ամբողջությամբ (80-100 %) կլանվում է ստամոքս-աղիքային տրակտից։ Առավելագույն կոնցենտրացիան արյան պլազմայում հասնում է 2-4 ժամում։ Կապակցումը պլազմայի սպիտակուցների հետ կազմում է մոտ 92-95 %։ Դեղը մասամբ մետաբոլիզացվում է լյարդում CYP3A4, CYP2J2 ֆերմենտների և P-gp և BCRP տրանսպորտային սպիտակուցների միջոցով։ Շուրջ 66 % -ը դուրս է բերվում երիկամներով (դրանցից մոտ 36 % անփոփոխ), իսկ մնացածը՝ աղիներով։ Կիսատրոհման ժամանակը մոտ 5-9 ժամ է երիտասարդների մոտ և 11-13 ժամ՝ տարեցների մոտ։ Հակամակարդիչ ազդեցությունը սկսվում է ընդունումից 2-4 ժամ հետո։

Ակտիվ նյութ՝ ռիվարոքսաբան (rivaroxaban) 20 մգ մեկ դեղահաբում։
Օժանդակ նյութեր՝ միկրոբյուրեղային ցելյուլոզա, կրոսկարմելոզա նատրիում, լակտոզա մոնոհիդրատ, հիպրոմելոզա, լակտոզա անհիդրատ, մագնիումի ստեարատ, սոդիումի լաուրիլսուլֆատ, կարմիր երկաթի օքսիդ (E172), պոլիէթիլեն գլիկոլ 3350, տիտանի դիօքսիդ (E171) և այլն։

• Խորանիստ երակային թրոմբոզի (ԽԵԹ) բուժում և կրկնակի ԽԵԹ-ի կանխարգելում
• Թոքային զարկերակի էմբոլիայի (ԹԶԷ) բուժում և կրկնակի ԹԶԷ-ի կանխարգելում
• Ոչ փականային նախասրտային ֆիբրիլյացիայով հիվանդների մոտ ինսուլտի և համակարգային էմբոլիայի կանխարգելում
• Արթրոպլաստիկայից հետո երակային թրոմբոէմբոլիայի կանխարգելում (10 մգ դեղաչափով)

Հակացուցումներ.

• Հիպերզգայնություն ռիվարոքսաբանի կամ պատրաստման որևէ օժանդակ նյութի նկատմամբ
• Ակտիվ կլինիկական արյունահոսություն
• Լյարդի հիվանդություն, որն ուղեկցվում է կոագուլոպաթիայով և արյունահոսության ռիսկով
• Հղիություն
• Կրծքով կերակրում
• Տարիքը մինչև 18 տարեկան (անվտանգությունն ու արդյունավետությունը չեն հաստատվել)
• Ծանր երիկամային անբավարարություն (կրեատինինի կլիրենս < 15 մլ/րոպե)

Կողմնակի ազդեցություններ.

• Անեմիա
• Թրոմբոցիտոպենիա
• Արյունահոսություն տարբեր տեղակայումներից (հաճախ՝ մաշկի և ենթամաշկային, հազվադեպ՝ ստամոքս-աղիքային, ուրոլոգիական, ինտրակրանիալ)
• Գլխապտույտ
• Գլխացավ
• Տախիկարդիա
• Հիպոտոնիա
• Կոնյունկտիվային արյունահոսություն
• Էպիստաքսիս (քթից արյունահոսություն)
• Հեմոպտիզ
• Հեմատոմա
• Ստամոքս-աղիքային ցավ
• Դիսպեպսիա
• Փորլուծություն
• Փորկապություն
• Փսխում
• Գաստրիտ
• Բերանի խոռոչի արյունահոսություն
• Երիկամային անբավարարություն
• Բարձրացած տրանսամինազների մակարդակ
• Ալերգիկ ռեակցիաներ (ցան, քոր, ուրիկարիա, անգիոօտեկ)
• Երիկամային արյունահոսություն
• Հեմատուրիա

Փոխազդեցություններ այլ դեղերի, սննդի և ալկոհոլի հետ՝ մանրամասն
Քսարելտոն (ռիվարոքսաբանը) հիմնականում մետաբոլիզվում է CYP3A4 և CYP2J2 ֆերմենտներով և հանդիսանում է P-gp և BCRP տրանսպորտային սպիտակուցների սուբստրատ։ Հետևաբար այն չի կարող համակցվել ուժեղ CYP3A4 և P-gp ինհիբիտորների հետ (օրինակ՝ կետոկոնազոլ, իտրակոնազոլ, վորիկոնազոլ, պոզակոնազոլ, ռիտոնավիր, այլ HIV պրոտեազային ինհիբիտորներ), քանի որ դրանք կարող են էապես բարձրացնել ռիվարոքսաբանի պլազմայի կոնցենտրացիան և արյունահոսության ռիսկը։ Ուժեղ ինդուկտորները (րիֆամպիցին, կարբամազեպին, ֆենիտոին, Սուրբ Յոհանեսի խոտաբույս) նվազեցնում են ռիվարոքսաբանի կոնցենտրացիան և դրա հակամակարդիչ ազդեցությունը։ Հակամակարդիչ այլ դեղերի (հեպարին, էնոքսապարին, վարվարին, դաբիգատրան, ապիքսաբան և այլն) հետ համատեղ օգտագործումը խիստ հակացուցված է արյունահոսության բարձր ռիսկի պատճառով։ NSAID-ները, հակափլատելային միջոցները (կլոպիդոգրել, տիկագրելոր), SSRI և SNRI հակադեպրեսանտները մեծացնում են արյունահոսության հավանականությունը։ Սննդի հետ էական փոխազդեցություն չկա, կարող է ընդունվել ինչպես սննդի հետ, այնպես էլ առանց դրա։ Ալկոհոլի հետ չկա ուղղակի ֆարմակոկինետիկ փոխազդեցություն, սակայն ալկոհոլը կարող է լրացուցիչ բարձրացնել արյունահոսության ռիսկը։

Գերդոզավորում. ախտանշանները և ինչ անել
Ռիվարոքսաբանի գերդոզավորման դեպքում ակնկալվում է արյունահոսության ռիսկի աճ։ Ախտանշանները կարող են լինել տարբեր տեղակայման արյունահոսություններ, թուլություն, գլխապտույտ, գունատություն, հիպոտոնիա։ Հատուկ հակաթույն չկա։ Ակտիվացված փայտածուխը կարող է նվազեցնել ռիվարոքսաբանի կլանումը, եթե ընդունումից հետո անցել է ոչ ավելի քան 8 ժամ։ Անհրաժեշտության դեպքում կիրառվում է սիմպտոմատիկ բուժում և հեմոստատիկ միջոցներ։ Ռիվարոքսաբանը չի հեռացվում հեմոդիալիզով։ Ուժեղ արյունահոսության դեպքում պետք է դադարեցնել դեղամիջոցի ընդունումը և անհապաղ դիմել բժշկական օգնության։

Քսարելտո 20 մգ-ը ընդունվում է բերանով, անկախ կերակուրից։ Սովորաբար նշանակվում է օրական 1 անգամ՝ 20 մգ։ Խորանիստ երակային թրոմբոզի և թոքային էմբոլիայի սկզբնական բուժման փուլում (առաջին 21 օրը) օգտագործվում է 15 մգ օրական 2 անգամ, որից հետո անցնում են 20 մգ օրական 1 անգամ։ Բուժման տևողությունը որոշվում է անհատապես՝ հիվանդության ռիսկից և արյունահոսության վտանգից ելնելով։ Երիկամների թեթև և միջին աստիճանի անբավարարության դեպքում դեղաչափը չի փոխվում, ծանր անբավարարության դեպքում օգտագործումը սահմանափակ է։ Երեխաների մոտ դեղաչափը հաշվարկվում է մարմնի քաշից ելնելով։

Պահել 30 °C-ից ոչ ավելի ջերմաստիճանում, չոր և մութ տեղում, երեխաների համար անհասանելի վայրում։ Պիտանելիության ժամկետը՝ 3 տարի։

Հղիության և կրծքով կերակրման ժամանակ Քսարելտոյի օգտագործումը հակացուցված է՝ պտղի և նորածնի վրա հնարավոր բացասական ազդեցության պատճառով։ 18 տարեկանից ցածր երեխաների մոտ օգտագործումը հնարավոր է միայն որոշ ցուցումների դեպքում և բժշկի խիստ վերահսկողությամբ։ Տարեցների մոտ (հատկապես 75 տարեկանից բարձր) արյունահոսության ռիսկը մեծանում է, ուստի պահանջվում է զգուշություն։ Երիկամների ծանր անբավարարության (կրեատինինի կլիրենս < 15 մլ/րոպե) և լյարդի ծանր անբավարարության դեպքում դեղը հակացուցված է։ Թեթև և միջին ծանրության երիկամային անբավարարության դեպքում 15 մգ դեղաչափով հնարավոր է օգտագործել։ Մեքենա վարելու և մեխանիզմներով աշխատելու ունակության վրա էական ազդեցություն չունի, սակայն արյունահոսության դեպքում կարող է անուղղակիորեն ազդել։