Ռիվառոքս

Ռիվառոքսաբան (Rivaroxaban) — 2.5 մգ դեղը ուղղակի գործող օրալ անտիկոագուլյանտ է, որը պատկանում է ֆակտոր Xa-ի ուղղակի ինհիբիտորների խմբին։ Այն արտադրվում է 2.5 մգ և 10 մգ, 15 մգ, 20 մգ դեղահատերի տեսքով։ Հիմնական նշանակումն է կանխել արյան մակարդումը և նվազեցնել թրոմբոզների ռիսկը։ Ապրանքը հատկապես օգտագործվում է սրտանոթային հիվանդություններ ունեցող հիվանդների մոտ՝ սրտամկանի ինֆարկտի, ինսուլտի և սրտի անբավարարության կրկնակի դեպքերը կանխելու համար, ինչպես նաև սուր կորոնար սինդրոմից հետո։ Այն առանձնանում է կանխատեսելի հակամակարդիչ ազդեցությամբ, որը չի պահանջում INR-ի կանոնավոր մոնիտորինգ, ի տարբերություն վիտամին K-ի անտագոնիստների։ Դեղը լայնորեն կիրառվում է մեծահասակների մոտ, ովքեր ունեն աթերոսկլերոտիկ հիվանդություն կամ ենթարկվել են սրտանոթային իրադարձությունների։ Ռիվառոքսաբանը համարվում է արդիական և հարմար դեղամիջոց երկարատև կանխարգելիչ թերապիայի համար։

Ռիվառոքսաբանը ուղղակիորեն արգելակում է արյան մակարդման ֆակտոր Xa-ն՝ խանգարելով թրոմբինի առաջացմանը և, հետևաբար, թրոմբի ձևավորմանը։ Դեղը չի պահանջում ակտիվացում և ունի բարձր կենսահասանելիություն (մոտ 80–100 %)։ Այն արագորեն կլանվում է ստամոքսաղիքային տրակտից, առավելագույն կոնցենտրացիան արյան պլազմայում հասնում է 2–4 ժամում։ Կապակցումը պլազմայի սպիտակուցների հետ կազմում է մոտ 92–95 %։ Ռիվառոքսաբանը մասամբ մետաբոլիզվում է լյարդում (CYP3A4, CYP2J2) և մոտ 66 %-ը դուրս է բերվում երիկամներով (դրանցից մոտ 36 %-ը անփոփոխ), իսկ մնացածը՝ աղիներով։ Կիսատրոհման ժամանակը կազմում է 5–9 ժամ երիտասարդների մոտ և 11–13 ժամ տարեցների մոտ։ Ազդեցությունը սկսվում է ընդունումից հետո 2–4 ժամվա ընթացքում և պահպանվում է 24 ժամվա ընթացքում 2.5 մգ չափաբաժնի դեպքում։

Ակտիվ նյութ՝ Rivaroxaban 2.5 մգ մեկ դեղահատում։
Օժանդակ նյութեր՝ միկրոբյուրեղային ցելյուլոզա, կրոսկարմելոզա նատրիում, լակտոզա մոնոհիդրատ, հիպրոմելոզա, մագնիումի ստեարատ, սոդիում լաուրիլսուլֆատ, երկաթի օքսիդներ և այլ օժանդակ բաղադրիչներ։

• Սրտամկանի սուր ինֆարկտից հետո կայուն իշեմիկ հիվանդության և/կամ ծայրամասային զարկերակային հիվանդության դեպքում մեծահասակների մոտ՝ ինսուլտի, սրտամկանի ինֆարկտի, սրտանոթային մահվան և մեծ անդամային իշեմիայի ռիսկը նվազեցնելու համար
• Աթերոսկլերոտիկ հիվանդություն ունեցող հիվանդների մոտ կրկնակի իշեմիկ իրադարձությունների կանխարգելում
• Այլ ցուցումներ համաձայն պաշտոնական ցուցմունքի և բժշկի նշանակման

Հակացուցումներ.

• Հիպերզգայնություն ռիվարոքսաբանին կամ օժանդակ նյութերի նկատմամբ
• Ակտիվ մեծ արյունահոսություն
• Որևէ օրգանի կամ հյուսվածքի արյունահոսության բարձր ռիսկ
• Ուղեղային արյունահոսություն կամ այլ ինտրակրանիալ արյունահոսություն պատմության մեջ
• Լյարդի հիվանդություն, որն ուղեկցվում է կոագուլոպաթիայով և արյունահոսության ռիսկով
• Հղիություն
• Կրծքով կերակրում
• Մինչև 18 տարեկան տարիք

Կողմնակի ազդեցություններ.

• Արյունահոսություն տարբեր տեղակայումներում (հաճախ)
• Անեմիա (հաճախ)
• Գլխապտույտ (հաճախ)
• Գլխացավ (հաճախ)
• Թոքային արյունահոսություն (հազվադեպ)
• Գաստրոինտեստինալ արյունահոսություն (հաճախ)
• Հեմատուրիա (հաճախ)
• Թրոմբոցիտոպենիա (ոչ հաճախ)
• Ալերգիկ ռեակցիաներ (ոչ հաճախ)
• Լյարդի ֆերմենտների բարձրացում (ոչ հաճախ)

Փոխազդեցություններ այլ դեղերի, սննդի և ալկոհոլի հետ՝ մանրամասն
Ռիվարոքսաբանը ենթարկվում է CYP3A4-ի և P-gp-ի միջոցով։ Հզոր CYP3A4 և P-gp ինհիբիտորները (օրինակ՝ կետոկոնազոլ, իտրակոնազոլ, վորիկոնազոլ, պոզակոնազոլ, ռիտոնավիր) մեծացնում են ռիվարոքսաբանի կոնցենտրացիան և արյունահոսության ռիսկը, ուստի համակցված օգտագործումը հակացուցված է։ Հզոր ինդուկտորները (րիֆամպիցին, ֆենիտոին, կարբամազեպին, Սուրբ Հովհաննեսի խոտաբույս) նվազեցնում են ռիվարոքսաբանի ազդեցությունը և պետք է խուսափել։ Անտիկոագուլյանտների, հակաագրեգանտների, NSAID-ների և SSRI/SNRI-ների հետ համատեղ օգտագործումը մեծացնում է արյունահոսության վտանգը։ Սննդի հետ ռիվարոքսաբան 2.5 մգ դեղաչափը կարող է ընդունվել անկախ սնունդից։ Ալկոհոլի հետ մեծ քանակությամբ օգտագործումը մեծացնում է արյունահոսության ռիսկը։

Գերդոզավորում. ախտանշանները և ինչ անել
Գերդոզավորման հիմնական դրսևորումը արյունահոսությունն է։ Թերապևտիկ միջոցառումները ներառում են ակտիվացված փայտածուխի ընդունում, եթե ընդունումից անցել է ոչ ավելի քան 8 ժամ։ Հատուկ հակաթույնը (andexanet alfa) կարող է օգտագործվել ծանր դեպքերում։ Սիմպտոմատիկ բուժում, մեխանիկական սեղմում, վիրահատական միջամտություն, արյան փոխներարկում։ Պրոթրոմբինային համալիր կամ ակտիվացված ռեկոմբինանտ ֆակտոր VIIa կարող է դիտարկվել ծանր արյունահոսության դեպքում։

Կիրառվում է բերանով։ Մեծահասակների համար սովորաբար նշանակվում է 2.5 մգ օրական 2 անգամ (առավոտյան և երեկոյան)։ Դեղը կարող է ընդունվել ինչպես սննդի հետ, այնպես էլ առանց սննդի։ Բուժման տևողությունը որոշվում է բժշկի կողմից և կարող է լինել երկարատև։ Երեխաների մոտ 2.5 մգ չափաբաժինը սովորաբար չի կիրառվում։ Չափաբաժնի ճշգրտում է պահանջվում երիկամների ծանր անբավարարության դեպքում։

Պահել 30 °C-ից ոչ ավելի ջերմաստիճանում, չոր և մութ տեղում, երեխաների համար անհասանելի վայրում։ Պիտանելիության ժամկետը՝ 3 տարի։

Հղիության և կրծքով կերակրման ժամանակ չի խորհուրդ տրվում օգտագործել անվտանգության տվյալների բացակայության պատճառով։ Չի կիրառվում 18 տարեկանից ցածր երեխաների մոտ։ Տարեցների մոտ պետք է զգուշությամբ օգտագործել, հատկապես երիկամների ֆունկցիայի խանգարման դեպքում։ Երիկամների և լյարդի ծանր անբավարարության դեպքում հակացուցված է կամ պահանջում է չափաբաժնի ուղղում։ Դեղը կարող է մեծացնել արյունահոսության ռիսկը։ Մեքենա վարելու և մեխանիզմներով աշխատելու ունակության վրա էական ազդեցություն չունի, սակայն արյունահոսության դեպքում կարող է ազդել։