Բենզիլպենիցիլին

Բենզիլպենիցիլինը (Benzylpenicillin) բետա-լակտամային հակաբիոտիկ է, որը պատկանում է պենիցիլինների խմբին։ Այն առաջին հայտնաբերված և կիրառվող հակաբիոտիկներից է և մինչ օրս մնում է արդյունավետ միջոց որոշ գրամ-դրական և որոշ գրամ-բացասական բակտերիաների դեմ։ Թողարկվում է բացառապես ծնողական (պարենտերալ) օգտագործման համար՝ որպես փոշի ներարկման լուծույթի պատրաստման համար։ Հիմնական նշանակությունը ծանր ինֆեկցիոն հիվանդությունների բուժումն է, հատկապես այն դեպքերում, երբ հարուցիչը զգայուն է պենիցիլինի նկատմամբ։ Այն լայնորեն կիրառվում է ստրեպտոկոկային, պնևմոկոկային, մենինգոկոկային ինֆեկցիաների, սիֆիլիսի, գոնորեայի, դիֆթերիայի, տետանուսի և այլ ծանր վարակների բուժման համար։ Առանձնանում է բակտերիցիդային ազդեցությամբ՝ խանգարելով բակտերիալ բջջային պատի սինթեզը։ Բենզիլպենիցիլինը համարվում է անվտանգ և արդյունավետ դեղ, սակայն պահանջում է ճշգրիտ դեղաչափում և ալերգիայի ստուգում։

Առկա դեղաչափեր՝ 500000 ՄՄ, 1000000 ՄՄ (1 գ) և 5000000 ՄՄ փոշի ներարկման լուծույթի պատրաստման համար։

Բենզիլպենիցիլինը ունի բակտերիցիդային ազդեցություն։ Այն արգելակում է պեպտիդոգլիկանի սինթեզը բակտերիալ բջջային պատում՝ կապվելով պենիցիլին-կապող սպիտակուցների (PBPs) հետ, ինչը հանգեցնում է բակտերիաների ոչնչացմանը բաժանման փուլում։ Ամենազգայուն են գրամ-դրական կոկերը (ստրեպտոկոկներ, պնևմոկոկներ), սպիրոխետները (Treponema pallidum), ինչպես նաև որոշ գրամ-բացասական կոկեր։ Ներարկումից հետո արագ կլանվում է։ Ներմկանային ներարկումից հետո առավելագույն կոնցենտրացիան արյան պլազմայում հասնում է 15–30 րոպեում։ Լայնորեն բաշխվում է հյուսվածքներում և մարմնի հեղուկներում, բացի ուղեղային ողնուղեղային հեղուկից (անցնում է միայն բորբոքված մենինգների դեպքում)։ Փոքր չափով անցնում է պլացենտայով և մայրական կաթով։ Չի ենթարկվում նյութափոխանակության։ Դուրս է բերվում հիմնականում երիկամներով՝ անփոփոխ վիճակում։ Կիսամաքրման ժամանակը (T1/2) կազմում է մոտ 30–60 րոպե։ Ծանր երիկամային անբավարարության դեպքում կարող է երկարել մինչև 10 ժամ։

Ակտիվ նյութ՝ Բենզիլպենիցիլինի նատրիումի աղ (Benzylpenicillinum natricum) կամ Բենզիլպենիցիլինի կալիումի աղ (Benzylpenicillinum kalicum)։
1 գ փոշին համապատասխանում է մոտ 1 600 000 ՄՄ (միջազգային միավոր) հակաբիոտիկ ակտիվությանը։
Օժանդակ նյութեր՝ բացակայում են (չոր փոշի)։

• Պնևմոնիա և այլ շնչառական համակարգի ինֆեկցիաներ
• Սեպսիս
• Մենինգիտ
• Սիֆիլիս (բոլոր ձևերը, այդ թվում՝ բնածին)
• Գոնորեա
• Դիֆթերիա
• Սկարլատինա
• Տետանուս
• Գազային գանգրենա
• Տոնզիլիտ և ստրեպտոկոկային այլ ինֆեկցիաներ
• Էրիզիպելաս (երիզրոպելաս)
• Օստեոմիելիտ
• Բակտերիալ էնդոկարդիտ
• Բակտերիալ միզուղիների վարակներ (զգայուն շտամների դեպքում)

Հակացուցումներ.

• Հայտնի գերզգայունություն բենզիլպենիցիլինի կամ այլ բետա-լակտամային հակաբիոտիկների (պենիցիլիններ, ցեֆալոսպորիններ) նկատմամբ
• Անամնեզում ծանր ալերգիկ ռեակցիաներ (անաֆիլակսիա, քվինկեի այտուց) պենիցիլինային շարքի դեղերի նկատմամբ
• Ծանր բրոնխիալ ասթմա և այլ ալերգիկ հիվանդություններ ծանր ընթացքով (հարաբերական հակացուցում)
• Ուղեղային հյուսվածքների և թաղանթների վնասումներ (հարաբերական, ներծծման ժամանակ)
• Նորածինների հիպերբիլիրուբինեմիա (հատկապես նորածնային դեղնուկի ծանր ձևերի դեպքում)

Կողմնակի ազդեցություններ.

• Ալերգիկ ռեակցիաներ. մաշկային ցան, եղնջային ցան, քոր, էքսֆոլիատիվ դերմատիտ, բազմաձև էրիթեմա, անաֆիլակտիկ շոկ, քվինկեի այտուց, շիճուկային հիվանդություն
• Տեղային ռեակցիաներ. ներցրցային ներարկման տեղում ցավ, ինֆիլտրատ, աբսցես, ներհյուսվածքային ներարկման դեպքում՝ նեկրոզ
• Նյարդային համակարգի կողմից. գլխացավ, գլխապտույտ, տրեմոր, կոնվուլսիաներ (հատկապես բարձր դեղաչափերի և ներծծման ժամանակ)
• Մարսողական համակարգի կողմից. ստոմատիտ, գլոսիտ, սրտխառնոց, փորլուծություն, կեղծ թաղանթային կոլիտ
• Արյունաստեղծ օրգանների կողմից. հեմոլիտիկ անեմիա, լեյկոպենիա, թրոմբոցիտոպենիա, ագրանուլոցիտոզ (երկարատև օգտագործման դեպքում)
• Այլ. սուպերինֆեկցիա, Candida-ի աճ, Յարիշ-Հեքսհայմերի ռեակցիա (սիֆիլիսի բուժման ժամանակ)

Փոխազդեցություններ այլ դեղերի, սննդի և ալկոհոլի հետ.

• Պրոբենեցիդը, սալիցիլատները, ինդոմետացինը, ֆենիլբուտազոնը և սուլֆինպիրազոնը դանդաղեցնում են բենզիլպենիցիլինի տուբուլային սեկրեցիան և մեծացնում են նրա կոնցենտրացիան արյան պլազմայում
• Ամինոգլիկոզիդները և այլ բակտերիոսիդ հակաբիոտիկները ուժեղացնում են բենզիլպենիցիլինի ազդեցությունը (սիներգիզմ)
• Մակրոլիդները, տետրացիկլինները և քլորամֆենիկոլը կարող են թուլացնել բենզիլպենիցիլինի բակտերիոսիդ ազդեցությունը
• Հակակոագուլյանտների (վարֆարին) հետ համատեղ օգտագործումը մեծացնում է արյունահոսության ռիսկը
• Որոշ դեպքերում հնարավոր է խաչաձև ալերգիա ցեֆալոսպորինների հետ
• Ալկոհոլը չունի ուղղակի դեղաբանական փոխազդեցություն, սակայն կարող է մեծացնել կողմնակի ազդեցությունների ռիսկը և նվազեցնել իմունիտետը
• Սննդի հետ ուղղակի փոխազդեցություն չկա, սակայն ներծծման դեպքում պետք է հաշվի առնել երիկամների ֆունկցիան

Գերդոզավորում.

• Ախտանշաններ. սրտխառնոց, փսխում, փորլուծություն, ջրազրկում, էլեկտրոլիտային անհավասարակշռություն, նյարդային գրգռում, կոնվուլսիաներ, գիտակցության խանգարում, կոմա (հատկապես երիկամային անբավարարության դեպքում)
• Բուժում. դեղի ընդունման դադարեցում, աջակցող և սիմպտոմատիկ թերապիա, ծանր դեպքերում՝ հեմոդիալիզ կամ պերիտոնեալ դիալիզ (բենզիլպենիցիլինը լավ է հեռացվում դիալիզի միջոցով)

Կիրառվում է ներարկման ձևով՝ ներմկանային, ներերակային (հոսքով կամ կաթիլային) և երբեմն ներհոդային։ Մեծահասակների համար սովորական դեղաչափը կազմում է 250 000–500 000 ՄՄ օրական 4–6 անգամ։ Ծանր ինֆեկցիաների դեպքում օրական դոզան կարող է հասնել 10–20 մլն ՄՄ և ավելի։ Երեխաների համար դեղաչափը հաշվարկվում է կգ-ի վրա՝ 50 000–100 000 ՄՄ/կգ/օր, ծանր դեպքերում՝ մինչև 300 000 ՄՄ/կգ/օր՝ բաժանված 4–6 ընդունման։ Սիֆիլիսի բուժման ժամանակ օգտագործվում են հատուկ սխեմաներ՝ կախված հիվանդության փուլից։ Բուժման տևողությունը տատանվում է 7–14 օրից մինչև 4 շաբաթ և ավելի՝ կախված ախտորոշումից։ Ներարկումները կատարվում են անկախ կերակրից։

պահել 25°C-ից ոչ ավելի ջերմաստիճանում, պաշտպանված լույսից և խոնավությունից, երեխաների համար անհասանելի վայրում, պիտանելիության ժամկետը՝ 3 տարի

Հղիության ընթացքում կիրառվում է միայն խիստ անհրաժեշտության դեպքում, երբ օգուտը գերազանցում է պտղի համար ռիսկը։ Փոքր քանակությամբ անցնում է կաթով, ուստի կրծքով կերակրման ժամանակ պահանջվում է զգուշություն կամ դադարեցում։ Երեխաների մոտ օգտագործվում է ծննդից սկսած՝ համապատասխան դեղաչափով։ Տարեցների մոտ պետք է զգուշություն ցուցաբերել երիկամների ֆունկցիայի նվազման դեպքում։ Երիկամների և լյարդի ծանր անբավարարության դեպքում անհրաժեշտ է դեղաչափի կորեկցիա և բուժման ընթացքում վերահսկողություն։ Ալերգիայի պատմության առկայության դեպքում պարտադիր է մաշկային թեստ։ Չի ազդում մեքենա վարելու և մեխանիզմներով աշխատելու ունակության վրա։