Անապրիլին

Անապրիլինը (միջազգային անվանումը՝ Enalapril) անգիոտենզին փոխակերպող ֆերմենտի (ԱՊՖ) ինհիբիտորների խմբին պատկանող դեղամիջոց է։ Այն լայնորեն կիրառվում է սրտանոթային համակարգի հիվանդությունների բուժման համար։ Հիմնական նշանակումն է զարկերակային հիպերտոնիայի, սրտի քրոնիկ անբավարարության, ձախ փորոքի դիսֆունկցիայի և սրտամկանի ինֆարկտից հետո վիճակի բարելավումը։ Դեղը նվազեցնում է անգիոտենզին II-ի առաջացումը, ինչի հետևանքով լայնանում են արյունատար անոթները, նվազում է արյան ճնշումը և սրտի ծանրաբեռնվածությունը։ Առանձնանում է երկարատև ազդեցությամբ և լավ հանդուրժողականությամբ։ Թողարկվում է հաբերի ձևով։ Այն նախատեսված է մեծահասակների համար, որոշ դեպքերում կարող է օգտագործվել երեխաների մոտ բժշկի խիստ հսկողությամբ։ Անապրիլինը համարվում է ԱՊՖ ինհիբիտորների սերնդի հիմնական ներկայացուցիչներից մեկը և հաճախ ընդգրկվում է համակցված թերապիայի մեջ։

Առկա դեղաչափեր՝ 5 մգ, 10 մգ, 20 մգ և 40 մգ հաբեր։

Էնալապրիլը ԱՊՖ ինհիբիտոր է, որն արգելակում է անգիոտենզին I-ի վերածումը անգիոտենզին II-ի։ Այսպիսով նվազեցնում է անոթների սպազմը, նվազեցնում է ալդոստերոնի սեկրեցիան և ջրի ու նատրիումի պահպանումը օրգանիզմում։ Արդյունքում նվազում է զարկերակային ճնշումը, նվազում է նախաբեռնվածությունն ու հետբեռնվածությունը սրտի վրա։ Կլանվում է ստամոքսաղիքային տրակտից մոտ 60% չափով, սնունդը չի ազդում կլանման արագության վրա։ Լյարդում վերածվում է ակտիվ մետաբոլիտ էնալապրիլատի։ Առավելագույն ազդեցությունը զարկերակային ճնշման վրա դրսևորվում է 4–6 ժամում։ Ազդեցության տևողությունը կազմում է 12–24 ժամ։ Դուրս է բերվում հիմնականում երիկամների միջոցով։ Երկարատև ընդունման դեպքում չի կուտակվում օրգանիզմում։ Ունի նաև կարդիոպրոտեկտիվ և նեֆրոպրոտեկտիվ ազդեցություն։

Ակտիվ նյութ՝ Էնալապրիլ մալեատ (Enalapril maleate)։

• 5 մգ հաբ՝ 5 մգ էնալապրիլ մալեատ
• 10 մգ հաբ՝ 10 մգ էնալապրիլ մալեատ
• 20 մգ հաբ՝ 20 մգ էնալապրիլ մալեատ
• 40 մգ հաբ՝ 40 մգ էնալապրիլ մալեատ

Օժանդակ նյութեր՝ լակտոզա մոնոհիդրատ, մագնեզիումի ստեարատ, կրոսկարմելոզա նատրիում, նախեծելացված օսլամ, միկրոբյուրեղային ցելյուլոզա։

• Զարկերակային հիպերտոնիա (մոնոթերապիայի կամ համակցված բուժման ձևով)
• Սրտի քրոնիկ անբավարարություն (համակցված այլ դեղամիջոցների հետ)
• Ասիմպտոմատիկ ձախ փորոքի դիսֆունկցիա
• Սրտամկանի սուր ինֆարկտից հետո վիճակի բարելավում (հեմոդինամիկ կայուն հիվանդների մոտ)
• Դիաբետիկ նեֆրոպաթիա (պրոտեինուրիայով ընթացող)

Հակացուցումներ.

• Հիպերզգայունություն անապրիլինի (Anaprilin) կամ բետա-ադրենոբլոկատորների խմբի ցանկացած այլ դեղամիջոցի նկատմամբ
• Բրոնխիալ ասթմա կամ քրոնիկ օբստրուկտիվ թոքային հիվանդություն
• Սինուսային բրադիկարդիա (սրտի զարկերի հաճախություն 50-ից ցածր)
• Ատրիովենտրիկուլյար բլոկադա II-III աստիճանի
• Սիրտի անբավարարություն դեկոմպենսացիայի փուլում
• Սիկոտիկ սրտի անբավարարություն
• Կարդիոգեն շոկ
• Արտահայտված հիպոտոնիա (սիստոլիկ ճնշում 100 մմ ս.ս. սյանցից ցածր)
• Ռեյնոյի համախտանիշ կամ այլ ծայրամասային անոթային խանգարումներ
• Մետաբոլիկ ացիդոզ
• Ունկոլիտիաս (միայն ոչսելեկտիվ բետա-բլոկատորների դեպքում)
• Մանկական տարիքը մինչև 18 տարեկանը (անվտանգությունն ու արդյունավետությունը չեն հաստատվել)
• Հղիություն (հատկապես II-III եռամսյակ)
• Կրծքով կերակրում

Կողմնակի ազդեցություններ.

• Սրտանոթային համակարգ՝ բրադիկարդիա, արյան ճնշման իջեցում, AV բլոկադա, սրտի անբավարարության սրացում, Ռեյնոյի երևույթի սրացում, սառը ծայրամասեր
• Շնչառական համակարգ՝ բրոնխոսպազմ (հատկապես նախատրամադրված անձանց մոտ), շնչառության դժվարություն
• Նյարդային համակարգ՝ հոգնածություն, գլխապտույտ, գլխացավ, քնի խանգարումներ, գիշերային մղձավանջներ, դեպրեսիա, հալյուցինացիաներ, թուլություն
• Մարսողական համակարգ՝ սրտխառնոց, փսխում, փորլուծություն, փորկապություն, որովայնի ցավ, լյարդի ֆունկցիայի խանգարում
• Էնդոկրին համակարգ՝ հիպոգլիկեմիայի ախտանշանների դիմակավորում շաքարային դիաբետով հիվանդների մոտ, հազվադեպ՝ հիպերգլիկեմիա
• Մաշկային համակարգ՝ մաշկի ցան, քոր, ալոպեկիա, պսորիազի սրացում
• Այլ՝ տեսողության խանգարումներ, չորություն բերանում, իմպոտենցիա, մկանային թուլություն, հոդացավեր

Փոխազդեցություններ այլ դեղերի, սննդի և ալկոհոլի հետ.

• Անապրիլինը (պրոպրանոլոլ) ուժեղացնում է այլ հիպոտենզիվ դեղերի (բետա-բլոկատորներ, կալցիումի անտագոնիստներ, ԱՊՖ ինհիբիտորներ, դիուրետիկներ) ազդեցությունը՝ հանգեցնելով արտահայտված հիպոտոնիայի և բրադիկարդիայի։
• Չի խորհուրդ է տրվում համատեղել վերակալանտների, դիգոքսինի, ամիոդարոնի, դիլթիազեմի և վերապամիլի հետ՝ սրտի ռիթմի ծանր խանգարումների ռիսկի պատճառով։
• Ինդուկտորները (ֆենոբարբիտալ, ռիֆամպիցին) նվազեցնում են պրոպրանոլոլի կոնցենտրացիան արյան պլազմայում։
• Ինհիբիտորները (ցիմետիդին, հիդրալազին, ալկոհոլ) մեծացնում են պրոպրանոլոլի կոնցենտրացիան և ուժեղացնում նրա ազդեցությունը։
• Անապրիլինը կարող է երկարաձգել ինսուլինի և բերանի հակադիաբետիկ դեղերի ազդեցությունը և դիմակավորել հիպոգլիկեմիայի ախտանշանները։
• Չի խորհուրդ է տրվում համատեղել նոնստերոիդային հակաբորբոքային դեղերի հետ, քանի որ դրանք նվազեցնում են հակահիպերտենզիվ ազդեցությունը։
• Ալկոհոլի հետ համատեղումը մեծացնում է հիպոտոնիայի և սեդատիվ ազդեցության ռիսկը։
• Սննդի հետ ընդունումը չի փոխում կենսահասանելիությունը, սակայն կարող է փոքր-ինչ դանդաղեցնել ներծծումը։

Գերդոզավորում.
Ախտանշաններ՝ արտահայտված բրադիկարդիա, հիպոտոնիա մինչև կոլապս, սրտի անբավարարություն, բրոնխոսպազմ, հիպոգլիկեմիա, գիտակցության խանգարում մինչև կոմա, ընդհանուր սուր թուլություն, ցնցումներ։
Ինչ անել՝ անհապաղ դադարեցնել դեղամիջոցի ընդունումը, ապահովել հիվանդի հորիզոնական դիրքը ոտքերը բարձրացված, անհապաղ դիմել բժշկական օգնության։ Բուժումը սիմպտոմատիկ է՝ ատրոպին, բետա-ադրենոստիմուլյատորներ (իզոպրենալին), գլյուկագոն, բետա-ագոնիստներ բրոնխոսպազմի դեպքում, սրտի ռիթմի և ճնշման մոնիտորինգ։ Ուժեղ գերդոզավորման դեպքում հնարավոր է պահանջվի հեմոդիալիզ։

Կիրառվում է բերանային ճանապարհով՝ անկախ կերակրից։ Մեծահասակների մոտ հիպերտոնիայի դեպքում սկզբնական դեղաչափը 5 մգ է օրական 1 անգամ, որն անհրաժեշտության դեպքում աստիճանաբար բարձրացվում է մինչև 10–40 մգ/օր (1 կամ 2 ընդունումով)։ Սրտի անբավարարության դեպքում սկսում են 2,5 մգ-ից՝ աստիճանաբար հասցնելով 10–20 մգ/օր։ Երեխաների մոտ (6 տարեկանից բարձր) դեղաչափը հաշվարկվում է 0,08 մգ/կգ/օր և կարող է հասցվել մինչև 0,58 մգ/կգ/օր։ Ընդունման տևողությունը որոշվում է բժշկի կողմից և հաճախ երկարաժամկետ է։ Տարեց հիվանդների և երիկամների ֆունկցիայի խանգարման դեպքում դեղաչափը պետք է նվազեցվի։

Պահել 15-25°C ջերմաստիճանում, չոր և մութ տեղում, երեխաների համար անհասանելի վայրում: Պիտանելիության ժամկետը՝ 3 տարի:

Հղիության ընթացքում contraindicated է (հատկապես II և III եռամսյակներում)՝ պտղի վրա բացասական ազդեցության պատճառով։ Կրծքով կերակրման ժամանակ խորհուրդ չի տրվում։ Երեխաների մոտ կիրառվում է խիստ ցուցումներով և բժշկի հսկողությամբ։ Տարեցների մոտ պահանջվում է դեղաչափի ուղղում։ Երիկամների և լյարդի ծանր անբավարարության դեպքում դեղաչափը զգալիորեն նվազեցվում է կամ դեղը չի նշանակվում։ Անգիոէդեմայի պատմության առկայության դեպքում արգելվում է օգտագործումը։ Մեքենա վարելու և մեխանիզմներով աշխատելու ընթացքում պետք է զգուշություն ցուցաբերել, հատկապես բուժման սկզբում, քանի որ հնարավոր է գլխապտույտ և հոգնածություն։