Պարլազին

Цетиризин является карбоксилированным метаболитом гидроксизина, принадлежит к классу антигистаминных препаратов производных пиперазина. Действие цетиризина и его противоаллергические эффекты основаны на избирательной блокаде периферических гистаминовых H1-рецепторов. При помощи этого механизма цетиризин подавляет ранние аллергические реакции, опосредованные гистамином, снижает миграцию клеток воспаления и высвобождение медиаторов, связанных с поздними аллергическими реакциями. Цетиризин имеет лишь незначительные антихолинергические и антисеротонинергические эффекты. Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь цетиризин быстро всасывается, Cmax в плазме крови достигается в течение 30-60 мин. Одновременный прием пищи не влияет на степень всасывания, однако пища вызывает задержку достижения Cmax в плазме на 1.7 ч и снижает Cmax на 23%. Распределение Кумуляция после приема внутрь не обнаружена. В случае приема внутрь в дозах от 5 до 60 мг цетиризин имеет линейную фармакокинетику (кинетику нулевого порядка). Связывание с белками плазмы составляет 93% и не зависит от концентрации в диапазоне от 25 до 1000 нг/мл; в этот диапазон входят терапевтические значения концентрации в плазме крови. Являясь основным метаболитом гидроксизина, цетиризин более гидрофилен, чем исходное вещество, и поэтому он обладает очень низкой способностью проникать через ГЭБ. Цетиризин проникает в грудное молоко. Метаболизм Метаболизируется лишь небольшая часть цетиризина путем превращения в практически неактивный О-дезалкилированный метаболит в печени. Выведение В течение 24 ч 60% принятой внутрь дозы выводится в виде неизмененного вещества через почки, и еще 10% выводится на протяжении следующих 4 дней. Примерно 10% выводится через кишечник, частично в форме метаболитов. Т1/2 из плазмы крови составляет 8-12 ч у взрослых. Фармакокинетика у особых групп пациентов Т1/2 составляет приблизительно 6 ч у детей в возрасте от 6 до 12 лет и приблизительно 5 ч у детей в возрасте от 1 до 6 лет. Из-за более высокой частоты снижения функции почек у пожилых пациентов клиренс цетиризина у них может быть снижен. При многократном приеме фармакокинетика цетиризина несущественно изменяется при почечной недостаточности легкой степени по сравнению со здоровыми добровольцами. Однако у больных с умеренной почечной недостаточностью Т1/2 цетиризина увеличивается втрое, а клиренс снижается на 70% по сравнению с пациентами, имеющими нормальную функцию почек. У больных, получающих лечение гемодиализом, возможно трехкратное увеличение Т1/2 и 70%-ное снижение клиренса даже после однократного приема 10 мг цетиризина. По сравнению с теми же параметрами здоровых добровольцев, у больных с хронической печеночной недостаточностью наблюдалось примерно 50%-ное увеличение Т1/2 и 40%-ное снижение клиренса.

Действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид 10 мг; Вспомогательные вещества: глицерол — 250 мг; пропиленгликоль — 350 мг; натрия сахаринат — 10 мг; натрия ацетата тригидрат — 10 мг; метилпарагидроксибензоат — 1,35 мг; пропилпарагидроксибензоат — 0,15 мг; кислота уксусная ледяная — 0,5 мг; вода очищенная — до 1 мл;

Сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит зудящие аллергические дерматозы поллиноз (сенная лихорадка) крапивница (в том числе хроническая идиопатическая) отек Квинке

Почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин); беременность; период лактации (грудное вскармливание); детский возраст до 1 года; повышенная чувствительность к цетиризину или другим компонентам препарата. C осторожностью следует применять препарат при хронической почечной недостаточности средней и тяжелой степени (требуется коррекция режима дозирования), а также у пациентов пожилого возраста (требуется коррекция режима дозирования).

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения. Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, агрессия, возбуждение, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница, тик, судороги, дискинезния, дистония, парастезии, обморок, тремор. Со стороны органа зрения: нарушение аккомодации, нарушение зрительного восприятия, нистагм. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия. Со стороны дыхательной системы: ринит, фарингит. Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, боль в животе, диарея, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, ГГТ, концентрации билирубина). Со стороны мочевыделительной системы: расстройство мочеиспускания, недержание мочи. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек. Аллергические реакции: гиперчувствительность, вплоть до развития анафилактического шока. Прочие: увеличение массы тела, усталость, астения, недомогание, отеки.

Не выявлено взаимодействия при совместном применении с диазепамом, циметидином, азитромицином, эритромицином, кетоконазолом, псевдоэфедрином. Совместное применение с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется). Совместное применение цетиризина и антибиотиков из группы макролидов или цетиризина с кетоконазолом не вызывало клинически значимых изменений ЭКГ. Этанол: как и во время приема любого другого антигистаминного препарата, следует избегать употребления алкогольных напитков во время лечения.

Симптомы: (при приеме однократной дозы 50 мг): сухость слизистой оболочки полости рта, сонливость, ступор, задержка мочи, запоры, беспокойство, повышенная раздражительность Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Препарат принимают внутрь. Капли перед приемом растворяют в небольшом количестве воды. Взрослым и детям в возрасте от 12 лет: по 10 мг (20 капель) 1 раз/сут, предпочтительно на ночь. Детям в возрасте 1-2 лет: по 2.5 мг (5 капель) 2 раза/сут. Детям в возрасте 2-6 лет: по 5 мг (10 капель) однократно. Так же можно разделить эту дозу на два приема по 2.5 мг (по 5 капель утром и вечером). Детям в возрасте 6-12 лет: по 5 мг (10 капель) 2 раза/сут утром и вечером; или 10 мг (20 капель) вечером. Может возникнуть необходимость снижения дозы у пожилых пациентов. При нарушении функции почек дозу следует устанавливать индивидуально в соответствии с функцией почек. Приведенная ниже таблица окажет помощь в подборе дозы. Для использования этой таблицы следует оценить КК у пациента в мл/мин. После определения концентрации креатинина сыворотки крови (мг%) значение КК (мл/мин) можно оценить по следующей формуле: КК = [140 - возраст (лет)] × масса тела (кг)/72 - креатинин сыворотки крови (мг%) У женщин полученное значение следует умножить на 0.85

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C