Տիրոզոլ

Տիրոզոլը (Thiamazole) թիրեոիդ հակակարգի դեղ է, որը պատկանում է թիրեոիդ հորմոնների սինթեզի ինհիբիտորների խմբին։ Այն օգտագործվում է հիպերթիրեոզի (թիրեոտոքսիկոզի) բուժման համար՝ նվազեցնելով վահանաձև գեղձի կողմից թիրեոիդ հորմոնների արտադրությունը։ Թողարկվում է 5 մգ և 10 մգ դեղաչափով film-coated հաբերի ձևով։ Հիմնական նշանակումն է դիֆուզ տոքսիկ գոյտրի, հանգուցային տոքսիկ գոյտրի, ռադիոյոդային թերապիայից առաջ և հետո վիճակի կայունացումը, ինչպես նաև վիրահատությունից առաջ նախապատրաստումը։ Ապրանքը հատկապես կարևոր է այն հիվանդների համար, ովքեր չեն կարող անմիջապես ենթարկվել ռադիոյոդային թերապիայի կամ վիրահատության։ Տիրոզոլը համարվում է արդյունավետ և համեմատաբար անվտանգ դեղ, երբ օգտագործվում է բժշկի խիստ հսկողության տակ, քանի որ թույլ է տալիս արագ նորմալացնել հորմոնալ ֆոնը։

Դեղը խանգարում է թիրեոպերօքսիդազ ֆերմենտի աշխատանքին՝ այդպիսով արգելակելով յոդի օքսիդացումը և թիրեոգլոբուլինի յոդացումը։ Այն չի ազդում արդեն սինթեզված հորմոնների վրա, ուստի բուժման սկզբնական փուլում հնարավոր է համատեղել բետա-ադրենոբլոկատորների հետ։ Տիրոզոլը լայնորեն կիրառվում է Հայաստանում և միջազգային պրակտիկայում որպես հիպերթիրեոզի առաջին գծի դեղ։

Առկա դեղաչափեր՝ 5 մգ և 10 մգ film-coated հաբեր։

Թիամազոլը ընտրողաբար արգելակում է վահանաձև գեղձում թիրեոիդ հորմոնների (թիրոքսինի և տրիյոդթիրոնինի) սինթեզը՝ խանգարելով թիրեոպերօքսիդազ ֆերմենտի գործառույթին։ Այն խոչընդոտում է յոդի օքսիդացմանը և յոդի ինտեգրմանը թիրեոգլոբուլինի մոլեկուլում։ Դեղը չի ազդում արդեն սինթեզված և արյան մեջ գտնվող հորմոնների վրա, ուստի բուժման էֆեկտը զարգանում է աստիճանաբար՝ 1-2 շաբաթվա ընթացքում, իսկ առավելագույն էֆեկտը հասնում է 4-6 շաբաթում։ Կլանումը արագ է և գրեթե ամբողջական՝ անկախ սննդի ընդունումից։ Կենսահասանելիությունը կազմում է մոտ 93%։ Բաշխվում է հյուսվածքներում, ներթափանցում է վահանաձև գեղձ։ Մետաբոլիզացվում է լյարդում։ Կիսատրոհման ժամանակը կազմում է մոտ 3-6 ժամ։ Դուրս է բերվում հիմնականում մեզով՝ մետաբոլիտների տեսքով։ Երկարատև օգտագործման դեպքում կարող է կուտակվել վահանաձև գեղձում։

Ակտիվ նյութ՝ թիամազոլ (Thiamazole) 5 մգ կամ 10 մգ մեկ հաբում։
Օժանդակ նյութեր՝ միկրոբյուրեղային ցելյուլոզա, կոլոիդային սիլիցիումի երկօքսիդ, հիպրոմելոզա, մագնիումի ստեարատ, կորնհաղացի օսլա, տալկ, հիպրոմելոզա, տիտանի դիօքսիդ, երկաթի օքսիդ (դեղին), մակրոգոլ 400։

• Դիֆուզ տոքսիկ գոյտր (Գրեյվսի հիվանդություն)
• Հանգուցային և բազմահանգուցային տոքսիկ գոյտր
• Վահանաձև գեղձի հիպերթիրեոզի նախապատրաստում վիրահատության համար
• Ռադիոյոդային թերապիայի նախապատրաստում և հետբուժում
• Թիրեոտոքսիկոզի ժամանակավոր բուժում, երբ ռադիոյոդային թերապիան և վիրահատությունը հակացուցված են
• Թիրեոտոքսիկոզի ճգնաժամի բուժում (համալիր թերապիայի կազմում)

Հակացուցումներ.

• Հիպերզգայնություն թիամազոլի կամ դեղի որևէ այլ բաղադրիչի նկատմամբ
• Ձեռքբերված կամ ժառանգական գրանուլոցիտոպենիա
• Ագրանուլոցիտոզ պատմության մեջ
• Խոլեստազ նախկինում թիամազոլով բուժման ժամանակ
• Վերքային հանգույցով դիֆուզ տոքսիկ գոյտր (հակացուցված է միայնակ օգտագործման դեպքում)
• Հղիություն (I եռամսյակ)
• Կերակրման շրջան
• Մինչև 3 տարեկան երեխաներ (այս դեղաձևի համար)

Կողմնակի ազդեցություններ.

• Արյունաստեղծ օրգանների կողմից՝ ագրանուլոցիտոզ, թրոմբոցիտոպենիա, հիպոպլաստիկ անեմիա, պանցիտոպենիա
• Կենտրոնական և պերֆերիական նյարդային համակարգի կողմից՝ գլխացավ, գլխապտույտ, նյարդայնություն, պարեսթեզիա
• Մարսողական համակարգի կողմից՝ սրտխառնոց, փսխում, ցավ որովայնում, լյարդի ֆունկցիայի խանգարում, խոլեստատիկ դեղնություն, հեպատիտ
• Մաշկի և ենթամաշկային հյուսվածքի կողմից՝ ալերգիկ ռեակցիաներ (ցան, քոր, մազաթափություն), տեղային ռեակցիաներ
• Մկանային-կմախքային համակարգի կողմից՝ արթրալգիա, միալգիա, հոդերի այտուց
• Էնդոկրին համակարգի կողմից՝ հիպոթիրեոզ, վահանաձև գեղձի չափի մեծացում
• Այլ՝ ջերմություն, թուլություն, երիկամային ֆունկցիայի խանգարում, վազկուլիտ

Փոխազդեցություններ այլ դեղերի, սննդի և ալկոհոլի հետ՝ մանրամասն

• Թիամազոլը մեծացնում է ռիսկը ագրանուլոցիտոզի ժամանակ, երբ համակցվում է ամինոֆենազոն պարունակող դեղերի հետ։
• Բետա-ադրենոբլոկատորները, գլիկոզիդները և կալցիումի անտագոնիստները պահանջում են դոզայի ճշգրտում հիպոթիրեոզի զարգացման դեպքում։
• Յոդ պարունակող դեղամիջոցները և յոդի պատրաստուկները նվազեցնում են թիամազոլի արդյունավետությունը։
• Լիթիումի պատրաստուկները, բետա-բլոկատորները և ռեզերպինը ուժեղացնում են թիրեոստատիկ ազդեցությունը։
• Սուլֆոնամիդները, մետամիզոլը և այլ դեղեր, որոնք կարող են առաջացնել ագրանուլոցիտոզ, մեծացնում են ռիսկը։
• Սննդի և ալկոհոլի հետ ուղղակի փոխազդեցություն չի նկարագրվում, սակայն ալկոհոլի օգտագործումը խորհուրդ չի տրվում լյարդի վրա լրացուցիչ ծանրաբեռնվածության պատճառով։

Գերդոզավորում. ախտանշանները և ինչ անել

• Գերդոզավորման դեպքում զարգանում է ծանր հիպոթիրեոզ՝ բրադիկարդիա, ջերմաստիճանի իջեցում, այտուց, քնկոտություն, գլխապտույտ, փսխում, ցավ որովայնում։
• Ծանր դեպքերում հնարավոր է ագրանուլոցիտոզ, թրոմբոցիտոպենիա, ապլաստիկ անեմիա, նեյրոպաթիա, լյարդի և երիկամների վնասում։
• Բուժումը՝ դեղի ընդունման անհապաղ դադարեցում, սիմպտոմատիկ թերապիա, բետա-բլոկատորների նշանակում, թիրեոիդ հորմոնների պատրաստուկների նշանակում անհրաժեշտության դեպքում։ Պահանջվում է անհապաղ դիմել բժշկի։

Կիրառվում է բերանային ճանապարհով՝ անկախ սննդի ընդունումից, հաբը կուլ տալով ամբողջությամբ՝ ջրով։ Մեծահասակների և դեռահասների համար սկզբնական դեղաչափը սովորաբար կազմում է 15-60 մգ/օր՝ բաժանված 2-3 ընդունման։ Պահպանման դեղաչափը 5-15 մգ/օր է։ Երեխաների համար սկզբնական դեղաչափը 0,3-0,5 մգ/կգ/օր է։ Տիրոզոլ 5 մգ-ը օգտագործվում է փոքր դեղաչափերի ճշգրիտ տիտրման համար, իսկ Տիրոզոլ 10 մգ-ը՝ ստանդարտ թերապիայի համար։ Բուժման տևողությունը սովորաբար 1-1,5 տարի է՝ հորմոնալ ցուցանիշների խիստ վերահսկմամբ։ Դեղաչափի ճշգրիտ ընտրությունը և ճշգրտումը կատարում է միայն էնդոկրինոլոգը։

Պահել 15–25 °C ջերմաստիճանում, պաշտպանված լույսից և խոնավությունից, երեխաների համար անհասանելի վայրում։ Պիտանելիության ժամկետը՝ 4 տարի։

Հղիության ընթացքում օգտագործվում է միայն խիստ անհրաժեշտության դեպքում՝ նվազագույն արդյունավետ դեղաչափով (հնարավոր է պրոպիլթիոուրացիլի նախապատվություն առաջին եռամսյակում)։ Կրծքով կերակրման ժամանակ հնարավոր է փոքր դեղաչափերով (մինչև 10 մգ/օր), սակայն պահանջվում է երեխայի վիճակի վերահսկում։ Երեխաների մոտ օգտագործվում է խիստ հսկողությամբ։ Տարեց հիվանդների մոտ պահանջվում է զգուշություն և ավելի հաճախակի վերահսկում։ Երիկամների և լյարդի ծանր անբավարարության դեպքում պետք է զգուշություն ցուցաբերել և հնարավոր է դեղաչափի նվազեցում։ Դեղը չի ազդում մեքենա վարելու և մեխանիզմներով աշխատելու ունակության վրա, սակայն հիպերթիրեոզի ախտանիշները կարող են ազդել համակենտրոնացման վրա։