Մերկազոլիլ

Մերկազոլիլը (միջազգային անվանումը՝ Carbimazole) հակաթիրեոիդ դեղամիջոց է, որը պատկանում է թիամիդազոլի խմբին։ Այն օգտագործվում է հիպերթիրեոզի (թիրեոտոքսիկոզի) բուժման համար՝ նվազեցնելով վահանաձև գեղձի կողմից թիրեոիդ հորմոնների արտադրությունը։ Թողարկվում է բացառապես 5 մգ դեղաչափով աղյամների ձևով։ Դեղը հանդիսանում է պրոդրագ, որն օրգանիզմում վերածվում է ակտիվ մետաբոլիտի՝ մեթիմազոլի։ Այն արդյունավետ է Գրեյվսի հիվանդության, տոքսիկ բազմահանգույց խոզուկի և այլ հիպերթիրեոզի ձևերի դեպքում։ Մերկազոլիլը համարվում է Եվրոպայում և Հայաստանում հիպերթիրեոզի բուժման առաջին գծի դեղամիջոցներից մեկը։ Այն թույլ է տալիս վերահսկել հիվանդության ախտանիշները և նախապատրաստել հիվանդին վիրահատության կամ ռադիոյոդային թերապիայի։

Դեղը խանգարում է յոդի օքսիդացմանը և յոդացված թիրոնինների սինթեզին վահանաձև գեղձի ֆոլիկուլների մեջ։ Առկա դեղաչափեր՝ 5 մգ աղյամներ։

Մերկազոլիլը պրոդրագ է, որը օրգանիզմում արագ վերածվում է իր ակտիվ մետաբոլիտի՝ մեթիմազոլի։ Ակտիվ նյութը արգելակում է վահանաձև գեղձի պերօքսիդազ ֆերմենտը, որի հետևանքով խանգարվում է յոդի օքսիդացումը և յոդի ներգրավումը թիրեոգլոբուլինի մեջ։ Արդյունքում նվազում է թիրեոիդ հորմոնների (թիրոքսինի և տրիյոդթիրոնինի) սինթեզը։ Դեղը չի ազդում արդեն սինթեզված հորմոնների վրա, հետևաբար թերապևտիկ էֆեկտը զարգանում է աստիճանաբար՝ 1-2 շաբաթվա ընթացքում, իսկ լիարժեք կլինիկական բարելավումը սովորաբար նկատվում է 4-6 շաբաթ անց։ Կլանումը արագ է և գրեթե ամբողջական։ Մետաբոլիզացվում է լյարդում։ Կիսատրոհման ժամանակը կազմում է մոտ 5-6 ժամ։ Դուրս է բերվում հիմնականում մեզով մետաբոլիտների տեսքով։ Երկարատև օգտագործման դեպքում կարող է նվազեցնել վահանաձև գեղձի չափերը։

Ակտիվ նյութ՝ Carbimazole 5 մգ մեկ աղյամում։
Օժանդակ նյութեր՝ լակտոզա, կարտոֆիլի օսլա, ժելատին, մագնեզիումի ստեարատ, տալկ։

• Դիֆուզ տոքսիկ խոզուկ (Գրեյվսի հիվանդություն)
• Տոքսիկ ադենոմա (Պլամերի հիվանդություն)
• Հիպերթիրեոզի այլ ձևեր
• Վահանաձև գեղձի հիպերֆունկցիա նախավիրահատական նախապատրաստման ժամանակ
• Թիրեոտոքսիկոզի կրիզի բուժում (համալիր թերապիայի կազմում)

Հակացուցումներ.

• Հիպերզգայունություն մերկազոլիլի (թիամազոլի) կամ դեղի որևէ այլ բաղադրիչի նկատմամբ
• Ձեռքբերված կամ ժառանգական ագրանուլոցիտոզ
• Լյարդի ծանր անբավարարություն
• Կրծքով կերակրում
• Տարիքը մինչև 3 տարի (5 մգ դեղաչափի համար)

Կողմնակի ազդեցություններ.

• Արյունատար համակարգ և ավշային համակարգ՝ ագրանուլոցիտոզ, թրոմբոցիտոպենիա, պանցիտոպենիա, հիպոպլաստիկ անեմիա
• Իմունային համակարգ՝ ալերգիկ ռեակցիաներ, անաֆիլակտիկ շոկ, արթրիտ, լուպուս-էրիթեմատոզ
• Նյարդային համակարգ՝ գլխացավ, գլխապտույտ, նյարդայնություն, պարեսթեզիա
• Մարսողական համակարգ՝ սրտխառնոց, փսխում, ստամոքսի ցավ, լյարդի ֆունկցիայի խանգարում, խոլեստատիկ դեղնություն, հեպատիտ
• Մաշկ և ենթամաշկային հյուսվածք՝ ցան, քոր, մազաթափություն, տոքսիկ էպիդերմալ նեկրոլիզ
• Էնդոկրին համակարգ՝ հիպոթիրեոզ, խոզուկանման այտուց (սիալադենիտ)
• Այլ՝ ջերմություն, թուլություն, հոդացավեր

Փոխազդեցություններ այլ դեղերի, սննդի և ալկոհոլի հետ՝ մանրամասն

• Թիամազոլը (մերկազոլիլը) ուժեղացնում է այլ թիրեոստատիկ դեղերի ազդեցությունը։
• Իոդ պարունակող դեղերն ու յոդի պատրաստուկները նվազեցնում են թիամազոլի արդյունավետությունը։
• Թիամազոլը կարող է ուժեղացնել կոագուլյանտների (վարֆարին և այլն) ազդեցությունը՝ պահանջելով դրանց դոզայի ճշգրտում։
• Լիտիումի, բետա-ադրենոբլոկատորների և այլ դեղերի հետ համատեղ օգտագործումը պահանջում է զգուշություն։
• Սննդի հետ փոխազդեցություն չի նկարագրվում։ Ալկոհոլի հետ համատեղ ընդունումը խորհուրդ չի տրվում՝ լյարդի վրա լրացուցիչ ծանրաբեռնվածության պատճառով։

Գերդոզավորում. ախտանշանները և ինչ անել

• Գերդոզավորման դեպքում զարգանում է ծանր հիպոթիրեոզ՝ բրադիկարդիա, ջերմաստիճանի իջեցում, այտուց, քնկոտություն, կոմա։
• Անհապաղ դադարեցնել դեղի ընդունումը, նշանակել սիմպտոմատիկ և աջակցող թերապիա։
• Անհրաժեշտության դեպքում նշանակվում է թիրեոիդ հորմոնների պատրաստուկներ։
• Պետք է դիմել բժշկական օգնության։

Մեծահասակների համար սկզբնական դեղաչափը սովորաբար կազմում է 15-60 մգ/օր (3-12 աղյամ 5 մգ-ական), բաժանված 2-3 ընդունման։ Պահպանողական դեղաչափը 5-15 մգ/օր է։ Երեխաների մոտ սկզբնական դեղաչափը 0,25-1 մգ/կգ/օր է, հետագայում նվազեցվում է։ Դեղը ընդունվում է ուտելուց հետո՝ ջրով։ Բուժման տևողությունը սովորաբար 12-18 ամիս է հիպերթիրեոզի դեպքում։ Դեղաչափի ճշգրտումը կատարվում է թիրեոիդ հորմոնների և TSH մակարդակի հսկողությամբ։

Պահել 15–25 °C ջերմաստիճանում, պաշտպանված լույսից և խոնավությունից, երեխաների համար անհասանելի վայրում։ Պիտանելիության ժամկետը՝ 5 տարի։

Հղիության ընթացքում օգտագործվում է միայն խիստ անհրաժեշտության դեպքում՝ նվազագույն արդյունավետ դեղաչափով, քանի որ կարող է առաջացնել պտղի վահանաձև գեղձի գործառույթի խանգարումներ։ Կրծքով կերակրման ժամանակ հնարավոր է փոքր դեղաչափերով (մինչև 10 մգ/օր), սակայն պահանջվում է երեխայի վիճակի մշտական հսկողություն։ Երեխաների մոտ օգտագործվում է զգուշությամբ՝ դեղաչափը հաշվարկելով ըստ քաշի։ Տարեցների մոտ պահանջվում է ավելի ցածր սկզբնական դեղաչափ։ Երիկամների և լյարդի ծանր անբավարարության դեպքում պահանջվում է զգուշություն և դեղաչափի կորեկցիա։ Կարող է առաջացնել գլխապտույտ, հետևաբար մեքենա վարելիս պետք է զգուշություն ցուցաբերել։