Դիֆլուկոնազոլ

Դիֆլուկոնազոլ — 150 մգ-ը հակասնկային դեղամիջոց է, որը պատկանում է տրիազոլային խմբին։ Այն լայն սպեկտրով հակասնկային միջոց է, որն արդյունավետ է Candida տեսակի սնկերի, Cryptococcus neoformans-ի և որոշ այլ պաթոգեն սնկերի դեմ։ Թողարկվում է 150 մգ դոզայով պարկուճների ձևով։ Հիմնական նշանակությունը վագինալ կանդիդոզի (սեռական ճանապարհով փոխանցվող սնկային վարակի), բերանի խոռոչի կանդիդոզի, համակարգային կանդիդոզի և կրիպտոկոկային մենինգիտի բուժումն ու կանխարգելումն է։ Ապրանքը նախատեսված է մեծահասակների և երեխաների համար, սակայն դեղաչափը խիստ կախված է մարմնի քաշից և վարակի տեսակից։ Առանձնանում է բարձր կենսահասանելիությամբ, լավ ներծծվում է ստամոքսաղիքային տրակտից և ունի երկարատև ազդեցություն, ինչը թույլ է տալիս այն ընդունել օրական մեկ անգամ։ Դիֆլուկոնազոլը խանգարում է սնկային բջջի թաղանթի սինթեզին՝ արգելակելով էրգոստերոլի արտադրությունը։ Այն համարվում է ընտրության դեղամիջոց տարբեր սնկային վարակների դեպքում, հատկապես այն հիվանդների մոտ, ում իմունային համակարգը թուլացած է։

Դիֆլուկոնազոլը սնկերի վրա ազդում է ընտրողաբար՝ արգելակելով ցիտոխրոմ P450-ի կախված 14-ալֆա-լանոստերոլ դեմեթիլազա ֆերմենտը։ Այս արգելակումն առաջացնում է էրգոստերոլի սինթեզի խանգարում և սնկային բջջային թաղանթի թափանցելիության բարձրացում, ինչը հանգեցնում է սնկի մահվան։ Դեղը լավ է ներծծվում ստամոքսաղիքային տրակտից՝ անկախ սննդի ընդունումից։ Կենսահասանելիությունը գերազանցում է 90%-ը։ Այն լայնորեն բաշխվում է օրգանիզմում՝ թափանցելով թքի, սպերմայի, հեշտոցային սեկրետի, մաշկի և թոքերի մեջ։ Դիֆլուկոնազոլը նաև անցնում է արյունագեղձային պատնեշը և հեշտությամբ հայտնվում է ուղեղ-ողնուղեղային հեղուկում։ Դուրս է բերվում հիմնականում երիկամներով անփոփոխ վիճակում։ Կիսատրոհման ժամանակը մոտ 30 ժամ է, ինչը թույլ է տալիս օրական մեկ անգամ ընդունում։ Ազդեցության սկիզբը նկատվում է 1–2 օրում վագինալ կանդիդոզի դեպքում։

Ակտիվ նյութ՝ դիֆլուկոնազոլ 150 մգ։
Օժանդակ նյութեր՝ լակտոզա, եգիպտացորենի օսլա, սոդիումի լաուրիլսուլֆատ, կոլոիդային սիլիցիումի երկօքսիդ, մագնեզիումի ստեարատ։
Պարկուճի կազմը՝ ժելատին, տիտանի դիօքսիդ, ներկանյութեր։

• Վագինալ կանդիդոզ (սեռական օրգանների սնկային վարակ)
• Բերանի խոռոչի կանդիդոզ
• Էզոֆագիտ՝ առաջացած Candida սնկերով
• Համակարգային կանդիդոզ (այդ թվում՝ կանդիդեմիա, տարածված կանդիդոզ)
• Կրիպտոկոկային մենինգիտ
• Տուբերկուլոզի և այլ վարակների ֆոնին առաջացած սնկային վարակների կանխարգելում իմունոպրեսիայի ժամանակ
• Օնիխոմիկոզ (եղունգների սնկային վարակ)

Հակացուցումներ.

• Հիպերզգայնություն դիֆլուկոնազոլի կամ ազոլային այլ հակասնկային միջոցների նկատմամբ
• Միաժամանակյա ընդունում տերբենաֆինի, ցիսապրիդի, աստեմիզոլի, պիմոզիդի, քինիդինի, էրիթրոմիցինի հետ
• Ձեռքբերված կամ բնածին երկարացած QT ինտերվալ
• Որովայնային ծանր հիվանդություններ
• Հղիություն
• Կրծքով կերակրում
• Մինչև 18 տարեկան երեխաներ (վագինալ կանդիդոզի դեպքում)

Կողմնակի ազդեցություններ.

• Նյարդային համակարգ՝ գլխացավ, գլխապտույտ, համի խանգարում
• Մարսողական համակարգ՝ սրտխառնոց, փսխում, որովայնային ցավ, փորլուծություն, դիսպեպսիա, գազեր
• Լյարդ՝ լյարդի ֆերմենտների ավելացում, հեպատիտ, խոլեստազ, լյարդային անբավարարություն
• Մաշկ և ենթամաշկային հյուսվածք՝ ցան, քոր, անգիոօտիկ այտուց, Ստիվենս-Ջոնսոնի սինդրոմ, տոքսիկ էպիդերմալ նեկրոլիզ
• Սրտանոթային համակարգ՝ QT ինտերվալի երկարացում, տախիկարդիա
• Այլ՝ հոգնածություն, թուլություն, ջերմություն, թրոմբոցիտոպենիա, լեյկոպենիա, հիպոկալիեմիա

Փոխազդեցություններ այլ դեղերի, սննդի և ալկոհոլի հետ՝ մանրամասն
Դիֆլուկոնազոլը հակադրում է CYP2C9, CYP2C19 և CYP3A4 իզոֆերմենտները։ Արգելվում է միաժամանակյա ընդունումը տերբենաֆինի, ցիսապրիդի, աստեմիզոլի, պիմոզիդի, քինիդինի և էրիթրոմիցինի հետ։ Ավելացնում է վարֆարինի, ֆենիտոինի, բենզոդիազեպինների, զիդովուդինի, սուրֆոնիլուրեայի խմբի հակադիաբետիկների, թեոֆիլինի և ռիֆաբուտինի կոնցենտրացիաները։ Ռիֆամպիցինը նվազեցնում է դիֆլուկոնազոլի կոնցենտրացիան։ Հիդրոքլորթիազիդը մեծացնում է դիֆլուկոնազոլի կոնցենտրացիան։ Սննդի հետ ընդունումը չի ազդում դեղի կլանման վրա։ Ալկոհոլի հետ համատեղ ընդունումը խորհուրդ չի տրվում լյարդի վրա լրացուցիչ ծանրաբեռնվածության պատճառով։

Գերդոզավորում. ախտանշանները և ինչ անել
Գերդոզավորման դեպքում առաջանում են սրտխառնոց, փսխում, փորլուծություն, ծանր դեպքերում՝ հալյուցինացիաներ և պարեսթեզիա։ Բուժումը՝ սիմպտոմատիկ։ Դիֆլուկոնազոլը հեռացվում է օրգանիզմից հեմոդիալիզի միջոցով։ Անհրաժեշտության դեպքում պետք է դիմել բժշկի կամ թունաբանական կենտրոն։

Մեծահասակների համար վագինալ կանդիդոզի դեպքում սովորաբար նշանակվում է 150 մգ մեկ անգամ։ Բերանի խոռոչի կանդիդոզի դեպքում՝ 50 մգ օրական մեկ անգամ 7–14 օր տևողությամբ։ Համակարգային վարակների դեպքում դեղաչափը կարող է հասնել 400 մգ օրական առաջին օրը, այնուհետև 200 մգ օրական։ Երեխաների մոտ դեղաչափը հաշվարկվում է մարմնի քաշի հիման վրա՝ 3–12 մգ/կգ/օր։ Դեղը ընդունվում է անկախ սնունդից։ Բուժման տևողությունը կախված է կլինիկական պատկերից և տատանվում է մեկ օրից մինչև մի քանի ամիս։

պահել 30°C-ից ոչ ավելի ջերմաստիճանում, պաշտպանել լույսից և խոնավությունից, երեխաների համար անհասանելի վայրում, պիտանելիության ժամկետը՝ 5 տարի

Հղիության ընթացքում դիֆլուկոնազոլը նշանակվում է միայն այն դեպքում, երբ հնարավոր օգուտը գերազանցում է պտղի համար ռիսկը։ Բարձր դեղաչափերով երկարատև օգտագործումը հղիության ընթացքում կարող է առաջացնել պտղի զարգացման արատներ։ Կրծքով կերակրման ժամանակ դեղը ներթափանցում է կաթի մեջ, ուստի խորհուրդ է տրվում դադարեցնել կերակրումը բուժման ընթացքում։ Երեխաների մոտ օգտագործվում է խիստ բժշկական հսկողությամբ։ Տարեցների մոտ պահանջվում է երիկամների ֆունկցիայի գնահատում և հնարավոր դեղաչափի կորեկցիա։ Երիկամների և լյարդի անբավարարության դեպքում անհրաժեշտ է դեղաչափի ճշգրտում։ Դեղը չի ազդում մեքենա վարելու և մեխանիզմներով աշխատելու ունակության վրա։