Ռովաստատ

Ռովաստատ — 10 մգ-ը դեղագործական պատրաստուկ է, որի ակտիվ նյութը ռոզուվաստատինն է։ Այն պատկանում է ստատինների դեղախմբին և օգտագործվում է հիպոլիպիդեմիկ թերապիայում։ Թողարկվում է 10 մգ դոզայով թաղանթապատ հաբերի ձևով։ Հիմնական նշանակությունը խոլեստերինի և ցածր խտության լիպոպրոտեինների (LDL) մակարդակի իջեցումն է, ինչպես նաև սրտանոթային բարդությունների ռիսկի նվազեցումը։ Ապրանքը նախատեսված է հիմնականում մեծահասակների համար, ովքեր տառապում են առաջնային հիպերխոլեստերինեմիայով, խառը դիսլիպիդեմիայով կամ ընտանեկան հիպերխոլեստերինեմիայով։ Ռովաստատը համարվում է բարձր արդյունավետությամբ ստատին, որն իր ազդեցությամբ գերազանցում է որոշ այլ ներկայացուցիչների։ Այն օգնում է ոչ միայն նվազեցնել «վատ» խոլեստերինը, այլև մեծացնում է «լավ» խոլեստերինի (HDL) մակարդակը։ Դեղը լայնորեն կիրառվում է աթերոսկլերոզի բուժման և կանխարգելման ծրագրերում։

Ռոզուվաստատինը մրցակցային ճանապարհով արգելակում է HMG-CoA ռեդուկտազ ֆերմենտը, որը լյարդում խոլեստերինի սինթեզի առաջին և ամենակարևոր փուլն է։ Արդյունքում լյարդային բջիջներում խոլեստերինի քանակը նվազում է, ինչը հանգեցնում է LDL-ռեցեպտորների թվի աճի և արյան պլազմայից LDL-խոլեստերինի ավելի ակտիվ հեռացման։ Դեղը նվազեցնում է ընդհանուր խոլեստերինը, LDL-խոլեստերինը, VLDL-խոլեստերինը և տրիգլիցերիդները, ինչպես նաև չափավորորեն բարձրացնում է HDL-խոլեստերինը։ Կլանումը տեղի է ունենում ստամոքս-աղիքային տրակտից և հասնում է առավելագույն կոնցենտրացիայի մոտ 3-5 ժամում։ Կենսահասանելիությունը կազմում է մոտ 20%։ Դեղը մասամբ մետաբոլիզացվում է լյարդում CYP2C9 ֆերմենտով։ Դուրս է բերվում հիմնականում անփոփոխ վիճակում լեղու և կղանքի միջոցով։ Կիսատրոհման ժամանակը կազմում է մոտ 19 ժամ։ Ազդեցությունը սկսվում է 1 շաբաթվա ընթացքում, առավելագույնը՝ 4 շաբաթվա ընթացքում և պահպանվում է ընդունման ընթացքում։

Ակտիվ նյութ՝ ռոզուվաստատին (rosuvastatin) 10 մգ (կալցիումի ռոզուվաստատինի տեսքով)։
Օժանդակ նյութեր՝ լակտոզա մոնոհիդրատ, միկրոբյուրեղային ցելյուլոզա, կալցիումի ֆոսֆատ, կրոսպովիդոն, մագնիումի ստեարատ, հիպրոմելոզա, տիտանի դիօքսիդ, մակրոգոլ և այլ օժանդակ բաղադրիչներ։

• Առաջնային հիպերխոլեստերինեմիա (IIa և IIb տիպի Ֆրեդրիկսոնի դասակարգման համաձայն)
• Խառը դիսլիպիդեմիա (IIb և III տիպի Ֆրեդրիկսոնի դասակարգման համաձայն)
• Ընտանեկան հոմոզիգոտ հիպերխոլեստերինեմիա
• Աթերոսկլերոզի առաջընթացի դանդաղեցումը որպես հավելում դիետայի և այլ ոչ դեղորայքային միջոցառումների
• Սրտանոթային բարդությունների առաջնային կանխարգելում բարձր ռիսկային հիվանդների մոտ

Հակացուցումներ.

• Հիպերսենսիտիվություն ակտիվ նյութի (ռոզուվաստատին) կամ օժանդակ բաղադրիչների նկատմամբ
• Ակտիվ լյարդի հիվանդություններ, ներառյալ կայուն սեռում բարձրացած տրանսամինազների մակարդակը
• Լյարդի անբավարարություն (Child-Pugh 7 բալից բարձր)
• Լակտազի անբավարարություն, լակտոզայի անհանդուրժողականություն, գլյուկոզ-գալակտոզայի մալաբսորբցիա
• Միոպաթիա կամ ռաբդոմիոլիզի պատմություն
• Հղիություն և կրծքով կերակրում
• Պտղաբեր տարիքի կանայք, որոնք չեն օգտագործում հուսալի հակաբեղմնավորում
• Տարիքը մինչև 18 տարեկան (անվտանգությունն ու արդյունավետությունը չեն հաստատվել)
• Միաժամանակյա ընդունում կիկլոսպորինի հետ

Կողմնակի ազդեցություններ.

• Շատ հաճախ (≥1/10). գլխացավ
• Հաճախ (≥1/100 մինչև <1/10). գլխապտույտ, փորկապություն, սրտխառնոց, որովայնի ցավ, միալգիա, աստենիա
• Ոչ հաճախ (≥1/1000 մինչև <1/100). հիպերսենսիտիվություն ռեակցիաներ, պանկրեատիտ, միոպաթիա, ռաբդոմիոլիզ, թրոմբոցիտոպենիա
• Հազվադեպ (≥1/10000 մինչև <1/1000). դեղորայքային դեղորայքային ռեակցիա երիկամների վնասմամբ, իմուն-միջնորդված նեկրոտիկ միոպաթիա
• Շատ հազվադեպ (<1/10000). դեղորայքային ջաւնդամություն, լյարդի անբավարարություն, ինտերստիցիալ թոքային հիվանդություն

Փոխազդեցություններ այլ դեղերի, սննդի և ալկոհոլի հետ՝ մանրամասն
Ռոզուվաստատինը ենթակա է CYP2C9-ի միջոցով մետաբոլիզմի և OATP1B1/OATP1B3 տրանսպորտային սպիտակուցների միջոցով տեղափոխման։ Կիկլոսպորինը մեծացնում է ռոզուվաստատինի AUC-ն մոտ 7 անգամ։ Հիպոլիպիդեմիկ դեղերը (ֆիբրատներ, նիկոտինաթթու) մեծացնում են միոպաթիայի և ռաբդոմիոլիզի ռիսկը։ Վարֆարինի հետ համատեղ օգտագործումը պահանջում է INR-ի մշտական մոնիտորինգ։ Հակացուցված է միաժամանակյա ընդունումը սոդիումի օմեգա-3-հագեցած ճարպաթթուների որոշ ձևերի հետ։ Գրեյպֆրուտի հյութը չի ազդում ռոզուվաստատինի վրա։ Ալկոհոլի չափից ավելի օգտագործումը մեծացնում է լյարդի վնասման ռիսկը։

Գերդոզավորում. ախտանշանները և ինչ անել
Հայտնի չէ հատուկ ախտանշաններ գերդոզավորման դեպքում։ Հնարավոր է ախտանշանների ուժեղացում, ներառյալ միալգիա, գլխապտույտ, սրտխառնոց։ Բուժումը սիմպտոմատիկ է։ Հեմոդիալիզը արդյունավետ չէ։ Անհրաժեշտ է դադարեցնել դեղամիջոցի ընդունումը և դիմել բժշկի։

Կիրառվում է բերանային ճանապարհով։ Մեծահասակների համար սկզբնական դեղաչափը սովորաբար 5-10 մգ է օրական մեկ անգամ։ Առաջարկվող դեղաչափը 10 մգ է օրական։ Դեղը կարող է ընդունվել ինչպես սնունդի հետ, այնպես էլ առանց սննդի։ Դեղաչափի ճշգրտումը կատարվում է առնվազն 4 շաբաթ հետո՝ հաշվի առնելով LDL-խոլեստերինի մակարդակը և հանդուրժողականությունը։ Երեխաների և դեռահասների (10-17 տարեկան) մոտ ընտանեկան հիպերխոլեստերինեմիայի դեպքում սկզբնական դեղաչափը 5 մգ է, առավելագույնը՝ 20 մգ օրական։ Տևողությունը որոշվում է բժշկի կողմից և սովորաբար երկարաժամկետ է։

Պահել 25°C-ից ոչ ավելի ջերմաստիճանում, չոր և մութ տեղում, երեխաների համար անհասանելի վայրում։ Պիտանելիության ժամկետը՝ 2 տարի։

Հղիության և կրծքով կերակրման ժամանակ արգելված է օգտագործել, քանի որ կարող է վնասել պտղին։ Երեխաների մոտ կիրառվում է 10 տարեկանից բարձր և միայն խիստ ցուցումների դեպքում։ Տարեցների մոտ դեղաչափը պետք է ընտրել զգուշությամբ։ Երիկամների և լյարդի ծանր անբավարարության դեպքում հակացուցված է։ Թեթև և միջին ծանրության երիկամային անբավարարության դեպքում առավելագույն դեղաչափը 10 մգ է։ Լյարդի հիվանդությունների դեպքում պետք է զգուշություն ցուցաբերել։ Դեղը չի ազդում մեքենա վարելու և մեխանիզմներով աշխատելու ունակության վրա, սակայն հազվադեպ դեպքերում կարող է առաջացնել գլխապտույտ։