Մետոկլոպրամիդ

Մետոկլոպրամիդը (Metoclopramide) հակափսխման և պրոկինետիկ դեղամիջոց է, որը պատկանում է դոպամինի D2 ընկալիչների ընտրովի անտագոնիստների խմբին։ Այն օգտագործվում է ստամոքսաղիքային տրակտի շարժունակության խանգարումների բուժման համար՝ խթանելով ստամոքսի և աղիների պերիստալտիկան, ինչպես նաև արգելակելով փսխման կենտրոնը։ Թողարկվում է տարբեր ձևերով՝ հաբեր, բերանի լուծույթ և ներարկման լուծույթ։ Հիմնական նշանակությունն է ստամոքսի դատարկման արագացումը, գաստրոէզոֆագեալ ռեֆլյուքսի և քիմիաթերապիայից առաջացած սրտխառնոցի ու փսխման կանխարգելումը։ Դեղը հատկապես օգտակար է դիաբետիկ գաստրոպարեզի, հետվիրահատական իլեուսի և ճառագայթային հիվանդության դեպքում։ Այն առանձնանում է արագ ազդեցությամբ ներարկման ձևով և համեմատաբար լավ հանդուրժողականությամբ կարճաժամկետ օգտագործման դեպքում։

Մետոկլոպրամիդը լայնորեն կիրառվում է աշխարհում և Հայաստանում ինչպես մեծահասակների, այնպես էլ մանկաբուժական պրակտիկայում (սահմանափակ տարիքից հետո)։ Այն չի վերացնում ստամոքսաղիքային տրակտի օրգանական խանգարումները, այլ միայն բարելավում է ֆունկցիոնալ շարժունակությունը։ Երկարաժամկետ օգտագործումը պահանջում է զգուշություն՝ հնարավոր նյարդաբանական կողմնակի ազդեցությունների պատճառով։

Առկա դեղաչափեր՝ 5 մգ/2 մլ ներարկման լուծույթ, 10 մգ հաբեր, 5 մգ և 10 մգ բերանի լուծույթ։

Մետոկլոպրամիդը կենտրոնական և պերիֆերիկ դոպամինի D2 ընկալիչների անտագոնիստ է։ Այն արգելակում է փսխման կենտրոնը և քիմիոռեցեպտորների տրիգեր գոտին, ինչպես նաև խթանում է ստամոքսի և տասներկու մատնյա աղիքի շարժունակությունը՝ ավելացնելով ամբողջականության ճնշումը և արագացնելով ստամոքսի դատարկումը։ Դեղը նաև ունի թույլ 5-HT4 ագոնիստային և 5-HT3 անտագոնիստային ազդեցություն։ Ներարկման ձևով ներմուծվելու դեպքում ազդեցությունը սկսվում է 1-3 րոպեում, բերանի ընդունման դեպքում՝ 30-60 րոպեում։ Ազդեցության տևողությունը կազմում է 1-2 ժամ։ Մետոկլոպրամիդը լավ է կլանվում ստամոքսաղիքային տրակտից, ունի բարձր կենսահասանելիություն (մոտ 80 %), լայնորեն բաշխվում է հյուսվածքներում, անցնում է արյունագեղձային պատնեշը և կաթի մեջ։ Փոխակերպվում է լյարդում, դուրս է բերվում հիմնականում երիկամներով՝ մոտ 20-30 %-ը անփոփոխ ձևով։ Կիսատրոհման ժամանակը կազմում է 5-6 ժամ, երկարաձգվում է երիկամային անբավարարության դեպքում։

Ակտիվ նյութ՝ Մետոկլոպրամիդ հիդրոքլորիդ (Metoclopramide hydrochloride)։
5 մգ/2 մլ ներարկման լուծույթում պարունակվում է 5 մգ մետոկլոպրամիդ հիդրոքլորիդ։
10 մգ հաբերում պարունակվում է 10 մգ մետոկլոպրամիդ հիդրոքլորիդ։
Օժանդակ նյութեր՝ նատրիումի քլորիդ, ջուր ներարկումների համար (ներարկման լուծույթի համար), ինչպես նաև լակտոզա, միկրոբյուրեղային ցելյուլոզա, մագնիումի ստեարատ (հաբերի համար)։

• Սրտխառնոց և փսխում տարբեր ծագման (այդ թվում՝ քիմիաթերապիայի, ճառագայթային թերապիայի, հետվիրահատական)
• Գաստրոէզոֆագեալ ռեֆլյուքսային հիվանդություն
• Ֆունկցիոնալ դիսպեպսիա
• Դիաբետիկ գաստրոպարեզ
• Հետվիրահատական ստամոքսաղիքային շարժունակության խանգարումներ
• Բարիատրիկ վիրահատություններից հետո ստամոքսի դատարկման արագացում
• Տասներկու մատնյա աղիքի ինտուբացիայի նախապատրաստում
• Ռենտգեն հետազոտությունների նախապատրաստում (ստամոքսաղիքային տրակտի)

Հակացուցումներ.

• Հիպերզգայունություն մետոկլոպրամիդի կամ դեղի որևէ բաղադրիչի նկատմամբ
• Գաստրոկինետիկայի խանգարումներ, որոնց դեպքում ստամոքս-աղիքային տրակտի շարժունակության ավելացումը վտանգավոր է (օրինակ՝ աղիքային անանցանելիություն, ստամոքսի կամ աղիքի պերֆորացիա, ստամոքս-աղիքային արյունահոսություն)
• Ֆեոխրոմոցիտոմա
• Տարդիվ դիսկինեզիա
• Էպիլեպսիա կամ այլ վիճակներ, որոնք նվազեցնում են էպիլեպտիկ շեմը
• Պարկինսոնիզմ
• Մետհեմոգլոբինեմիա
• Երեխաներ մինչև 1 տարեկանը (մինչև 20 կգ քաշով)
• Հղիության առաջին եռամսյակը
• Լակտացիա (ստինքով կերակրում)
• Միաժամանակյա օգտագործում բրոմպրիդի, սուլպիրիդի, ցիկլազինի և այլ դոպամինային հակառակորդների հետ

Կողմնակի ազդեցություններ.

• Շատ հաճախ (≥1/10). գլխացավ, քնկոտություն, աստենիա, հոգնածություն
• Հաճախ (≥1/100 մինչև <1/10). էքստրապիրամիդային խանգարումներ (դիստոնիա, դիսկինեզիա, պարկինսոնիզմ), լարվածություն, գլխապտույտ, փորլուծություն
• Ոչ հաճախ (≥1/1000 մինչև <1/100). հալյուցինացիաներ, շփոթվածություն, տախիկարդիա, բրադիկարդիա, գալակտորեա, ամենորեա, գինեկոմաստիա
• Հազվադեպ (≥1/10000 մինչև <1/1000). տարդիվ դիսկինեզիա, մետհեմոգլոբինեմիա, սուֆֆոկացիա, ստամոքս-աղիքային արյունահոսություն, ալերգիկ ռեակցիաներ (ցան, անգիոեդեմա)
• Շատ հազվադեպ (<1/10000). նեյրոլեպտիկ չարորակ համախտանիշ, սրտի անկանոն ռիթմ, սրտամկանի ինֆարկտ, կոմա, կոնվուլսիաներ

Փոխազդեցություններ այլ դեղերի, սննդի և ալկոհոլի հետ.

• Բարձրացնում է ալկոհոլի, սեդատիվների և հանգստացնող դեղերի ազդեցությունը
• Չի խորհուրդ տրվում համատեղել այլ նեյրոլեպտիկների, սերոտոնինային հակադեպրեսանտների և MAO ինհիբիտորների հետ՝ սերտոնինային համախտանիշի ռիսկի պատճառով
• Անտիխոլիներգիկ դեղերը (ատրոպին, անտիհիստամիններ) նվազեցնում են մետոկլոպրամիդի պրոկինետիկ ազդեցությունը
• Բարձրացնում է դիգոքսինի, ցիկլոսպորինի, լևոդոպայի և պարացետամոլի կլանումը
• Նվազեցնում է ցիմետիդինի կլանումը
• Համատեղ օգտագործումը հալոպերիդոլի, ֆլուֆենազինի և այլ դոպամինային հակառակորդների հետ մեծացնում է էքստրապիրամիդային կողմնակի ազդեցությունների ռիսկը
• Ալկոհոլը ուժեղացնում է քնկոտությունը և էքստրապիրամիդային ռեակցիաները
• Սնունդը չի ազդում դեղի կլանման վրա, սակայն խորհուրդ է տրվում ընդունել սննդից 30 րոպե առաջ

Գերդոզավորում.
Ախտանշաններ՝ գլխապտույտ, քնկոտություն, շփոթվածություն, էքստրապիրամիդային ռեակցիաներ (սպազմեր, դիստոնիա), հալյուցինացիաներ, կոնվուլսիաներ, սրտի ռիթմի խանգարումներ, շնչառության դժվարություն, կոմա։ Ծանր դեպքերում հնարավոր է նեյրոլեպտիկ չարորակ համախտանիշ։ Անհապաղ դիմել բժշկական օգնության։ Բուժումը սիմպտոմատիկ է։ Անհրաժեշտության դեպքում նշանակվում են անտիխոլիներգիկ դեղեր (բիպերիդեն), բենզոդիազեպիններ կամ դիպենհիդրամին։ Հեմոդիալիզը արդյունավետ չէ։

Մեծահասակների համար սովորաբար կիրառվում է 10 մգ 3 անգամ օրական բերանով կամ ներարկվում է 5-10 մգ դոզայով։ Երեխաների համար դեղաչափը հաշվարկվում է 0,1-0,15 մգ/կգ քաշի վրա, օրական առավելագույնը 0,5 մգ/կգ։ Ներարկային ձևը օգտագործվում է սուր դեպքերում կամ երբ բերանային ընդունումը անհնար է։ Դեղը խորհուրդ է տրվում ընդունել 30 րոպե առաջ կերակրից։ Բուժման տևողությունը սովորաբար չի գերազանցում 5 օրը սուր սրտխառնոցի դեպքում և 4-12 շաբաթը քրոնիկ վիճակների դեպքում։ Քիմիաթերապիայի դեպքում դեղաչափը կարող է ավելանալ մինչև 2 մգ/կգ։

պահել 15–25 °C ջերմաստիճանում, պաշտպանված լույսից և խոնավությունից, երեխաների համար անհասանելի վայրում, պիտանելիության ժամկետը՝ 3 տարի

Հղիության ընթացքում կիրառվում է միայն խիստ անհրաժեշտության դեպքում (Բ կատեգորիա ԱՄՆ-ում)։ Կրծքով կերակրման ժամանակ խորհուրդ չի տրվում, քանի որ անցնում է կաթի մեջ։ Երեխաների մոտ հատկապես զգուշություն է պահանջվում 1-5 տարեկանում՝ էքստրապիրամիդալ ռեակցիաների բարձր ռիսկի պատճառով։ Տարեցների մոտ պետք է նվազեցնել դեղաչափը երիկամային և լյարդային ֆունկցիայի նվազման պատճառով։ Երիկամների և լյարդի ծանր անբավարարության դեպքում անհրաժեշտ է կորեկցիա։ Դեղը կարող է առաջացնել քնկոտություն և գլխապտույտ, հետևաբար խորհուրդ չի տրվում մեքենա վարելիս կամ վտանգավոր մեխանիզմներով աշխատելիս։