Տրոմբո ԱՍՍ

Ацетилсалициловая кислота (АСК) представляет собой сложный эфир салициловой кислоты, относится к группе НПВП. Механизм действия основан на необратимой инактивации фермента ЦОГ-1, в результате чего блокируется синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Повышает фибринолитическую активность плазмы крови и снижает концентрацию витамин К-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Антиагрегантный эффект наиболее выражен в тромбоцитах, т.к. они неспособны повторно синтезировать ЦОГ. Антиагрегантный эффект развивается после применения малых доз препарата и сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. Эти свойства АСК используются в профилактике и лечении инфаркта миокарда, ИБС, осложнений варикозной болезни. АСК оказывает также противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие.

Актиное вещество: ацетилсалициловая кислота 100 мг. Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, тальк, триацетин, силиконовый противовспенивающий агент SE2, эудражит L30D (метакриловой кислоты и этакрилата сополимер).

Первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (таких как сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст); вторичная профилактика инфаркта миокарда (повторного); стабильная и нестабильная стенокардия; профилактика инсульта (в т.ч. у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения); профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения; профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, ангиопластика и стентирование коронарных артерий); профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (например, при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства).

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения); желудочно-кишечное кровотечение; геморрагический диатез; бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и других НПВП; сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК; одновременное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более; выраженная почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); выраженная печеночная недостаточность (класс В и выше по шкале Чайлд-Пью); хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA; беременность (I и III триместр); период лактации; возраст до 18 лет; непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция; повышенная чувствительность к АСК, вспомогательным веществам в составе препарата и другим НПВП. С осторожностью: при подагре, гиперурикемии, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки или желудочно-кишечных кровотечениях (в анамнезе), почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин), печеночной недостаточности (ниже класса В по шкале Чайлд-Пью), бронхиальной астме, хронических заболеваниях органов дыхания, сенной лихорадке, полипозе носа, лекарственной аллергии, в т.ч. на препараты группы НПВП, анальгетики, противовоспалительные, противоревматические средства; беременности (II триместр), при предполагаемом хирургическом вмешательстве (включая незначительные, например, экстракция зуба); при одновременном приеме со следующими лекарственными средствами (метотрексатом в дозе менее 15 мг в неделю, антикоагулянтами, тромболитическими или антитромбоцитарными средствами, НПВП и производными салициловой кислоты в больших дозах; дигоксином; гипогликемическими средствами для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулином; вальпроевой кислотой; этанолом (алкогольные напитки в частности); селективными ингибиторами обратного захвата серотонина; ибупрофеном).

В целом Тромбо АСС® вследствие низкой дозировки хорошо переносится больными. Побочные реакции наблюдаются в редких случаях. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, рвота, болевые ощущения в области живота; редко - язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, в т.ч. перфоративные, желудочно-кишечные кровотечения, преходящие нарушения функции печени с повышением активности печеночных трансаминаз. Со стороны ЦНС: головокружение, снижение слуха, шум в ушах, что может быть признаком передозировки препарата. Со стороны системы кроветворения: повышенная частота периоперационных (интра- и постоперационных) кровотечений, гематом, носовых кровотечений, кровоточивости десен, кровотечений из мочеполовых путей. Имеются сообщения о серьезных случаях кровотечений, к которым относятся желудочно-кишечные кровотечения и кровоизлияния в мозг (особенно у пациентов с артериальной гипертензией, не достигших целевых показателей АД и/или получавших сопутствующую терапию антикоагулянтными средствами, которые в отдельных случаях могут носить угрожающий жизни характер. Кровотечения могут приводить к развитию острой или хронической постгеморрагической/железодефицитной анемии (например, вследствие скрытого кровотечения) с соответствующими клинико-лабораторными симптомами (астения, бледность, гипоперфузия). Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, ринит, отек слизистой оболочки полости носа, бронхоспазм, кардио-респираторный дистресс-синдром, а также тяжелые реакции, включая анафилактический шок.

При одновременном применении ацетилсалициловая кислота усиливает действие следующих лекарственных средств (при необходимости одновременного применения препарата Тромбо АСС® с перечисленными средствами следует рассмотреть вопрос о необходимости уменьшения их дозы): Метотрексата - за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками. При одновременном применении с антикоагулянтами, тромболитическими и антиагрегантными средствами (тиклопидин, клопидогрел) отмечается увеличение риска кровотечений в результате синергизма основных терапевтических эффектов применяемых средств. При одновременном применении с препаратами, обладающими антикоагулянтным, тромболитическим или антиагрегантным действием отмечается усиление повреждающего действия на слизистую оболочку ЖКТ. Селективных ингибиторов обратного захвата серотонина - возможно повышение риска кровотечения из верхних отделов ЖКТ (синергизм с ацетилсалициловой кислотой). Дигоксина - вследствие снижения его почечной экскреции, что может привести к передозировке. Гипогликемических средств для приема внутрь (производных сульфонилмочевины) и инсулина - за счет гипогликемических свойств самой ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови. При одновременном применении с вальпроевой кислотой увеличивается ее токсичность за счет вытеснения ее связи с белками плазмы крови. НПВС и производных салициловой кислоты в высоких дозах - повышение риска ульцерогенного эффекта и кровотечения из ЖКТ в результате синергизма действия. При одновременном применении с ибупрофеном отмечается антагонизм в отношении необратимого угнетения тромбоцитов, обусловленного действием, что приводит к снижению кардиопротекторных эффектов ацетилсалициловой кислоты. Этанола - повышен риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинение времени кровотечения в результате взаимного усиления эффектов ацетилсалициловой кислоты и этанола. Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах может уменьшать действие перечисленных ниже лекарственных средств (при необходимости одновременного назначения препарата Тромбо АСС® с перечисленными средствами следует рассмотреть вопрос о необходимости коррекции их дозы): Любых диуретиков - при совместном применении с ацетилсалициловой кислотой в высоких дозах отмечается снижение скорости клубочковой фильтрации (СКФ) в результате снижения синтеза простагландинов в почках. Ингибиторов АПФ - отмечается дозозависимое снижение СКФ в результате ингибирования простагландинов, обладающих сосудорасширяющим действием, соответственно, ослабление гипотензивного действия. Клиническое снижение СКФ отмечается при суточной дозе ацетилсалициловой кислоты более 160 мг. Кроме того, отмечается снижение положительного кардиопротекторного действия ингибиторов АПФ, назначенных пациентам для терапии хронической сердечной недостаточности. Этот эффект также проявляется при применении совместно с ацетилсалициловой кислотой в высоких дозах. Препаратов с урикозурическим действием (бензбромарон, пробенецид) - снижение урикозурического эффекта вследствие конкурентного подавления почечной канальцевой экскреции мочевой кислоты. При одновременном применении с системными ГКС (за исключением гидрокортизона, используемого для заместительной терапии болезни Аддисона) отмечается усиление выведения салицилатов и соответственно ослабление их действия.

Передозировка препарата может иметь тяжелые последствия, прежде всего, у пациентов пожилого возраста и у детей. Синдром салицилизма развивается при приеме ацетилсалициловой кислоты в дозе более 100 мг/кг/сут на протяжении более 2 сут вследствие употребления токсических доз препарата в рамках неправильного терапевтического применения (хроническое отравление) или однократного случайного или намеренного приема токсической дозы препарата взрослым или ребенком (острое отравление). Передозировка легкой и средней степени тяжести (однократная доза менее 150 мг/кг) Симптомы: головокружение, шум в ушах, снижение слуха, повышенное потоотделение, тошнота и рвота, головная боль, спутанность сознания, тахипноэ, гипервентиляция, респираторный алкалоз. Лечение: желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного состояния. Передозировка средней и тяжелой степени тяжести (однократная доза 150-300 мг/кг - средняя степень тяжести, более 300 мг/кг - тяжелая степень отравления) Симптомы: со стороны дыхательной системы - респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом, гиперпирексия, гипервентиляция, некардиогенный отек легких, угнетение дыхания, асфиксия; со стороны сердечно-сосудистой системы - нарушения ритма сердца, выраженное снижение АД, угнетение сердечной деятельности; со стороны водно-электролитного баланса - дегидратация, нарушение функции почек от олигурии вплоть до развития почечной недостаточности, характеризующееся гипокалиемией, гипернатриемией, гипонатриемией; нарушение метаболизма глюкозы - гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей), кетоацидоз; со стороны органа слуха - шум в ушах, глухота; со стороны пищеварительной системы - желудочно-кишечные кровотечения; гематологические нарушения - от ингибирования агрегации тромбоцитов до коагулопатии, удлинение протромбинового времени, гипопротромбинемия; неврологические нарушения - токсическая энцефалопатия и угнетение функции ЦНС (сонливость, спутанность сознания, кома, судороги). Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии - желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, гемодиализ, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного состояния, симптоматическая терапия.

Тромбо АСС® желательно принимать перед едой, запивая большим количеством жидкости. Препарат предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется врачом. Первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска: 50-100 мг/сут. Вторичная профилактика инфаркта миокарда, стенокардия: 50-100 мг/сут. Профилактика инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения: 50-100 мг/сут. Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах: 50-100 мг/сут. Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей: 100-200 мг (2 таб.)/сут.

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.