Տրո-ցեֆտրիակս

Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран. In vitro цефтриаксон обладает широким спектром действия в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Высокоустойчив к большинству β-лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ), вырабатываемых грамположительными и грамотрицательными бактериями. Цефтриаксон обычно активен в отношении следующих микроорганизмов: Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (метициллиночувствительный), Staphylococci coagulase-negative, Streptococcus pyogenes (ß-гемолитический, группы A), Streptococcus agalactiae (ß-гемолитический, группы B), ß-гемолитические стрептококки (группы ни А, ни В), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae. Примечание. Метициллиноустойчивые Staphylococcus spp.резистентны к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону. Как правило, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium и Listeria monocytogenes также устойчивы. Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus (главным образом, A. baumanii)*, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, алкалигеноподобные бактерии, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (включая C. amalonaticus), Citrobacter freundii*, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes*, Enterobacter cloacae*, Enterobacter spp. (прочие)*, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae**, Moraxella catarrhalis (ранее Branhamella catarrhalis), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (прочие), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoea, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri*, Proteus vulgaris*, Pseudomonas fluorescens*, Pseudomonas spp. (прочие)*, Providentia rettgeri*, Providentia spp. (прочие), Salmonella typhi, Salmonella spp. (нетифоидные), Serratia marcescens*, Serratia spp. (прочие)*, Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (прочие). * Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону, главным образом, вследствие образования лактамаз, кодируемых хромосомами. ** Некоторые изоляты этих видов устойчивы вследствие образования целого ряда плазмидо-опосредованных лактамаз. Примечание. Многие штаммы вышеуказанных микроорганизмов, полирезистентные к другим антибиотикам, таким, как аминопенициллины и уреидопенициллины, цефалоспорины первого и второго поколения и аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону in vitro и в экспериментах на животных. Клинические испытания показывают, что цефтриаксон обладает хорошей эффективностью в отношении первичного и вторичного сифилиса. За очень небольшими исключениями, клинические изоляты P. aeruginosa устойчивы к цефтриаксону. Анаэробы: Bacteroides spp. (желчечувствительные)*, Clostridium spp. (за исключением C. difficile), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (прочие), Gaffkia anaerobica (ранее Peptococcus), Peptostreptococcus spp.  Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону из-за образования β-лактамаз. Примечание. Многие штаммы β-лактамазообразующих Bacteroides spp. (в частности, B. fragilis) устойчивы. Устойчив и Clostridium difficile.

1 флакон содержит активное вещество- цефтриаксон (в виде цефтриаксона натрия) 1000.0 мг

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату Тро-Цефтриакс возбудителями: сепсис менингит диссеминированная болезнь Лайма (ранние и поздние стадии заболевания) инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта) инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи, раневые инфекции инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом инфекции почек и мочевыводящих путей инфекции дыхательных путей, особенно пневмония, инфекции ЛОР-органов (в том числе острый средний отит)  генитальные инфекции, включая гонорею предоперационная профилактика инфекционных осложнений

гиперчувствительность к цефтриаксону, другим цефалоспоринам или к любому из вспомогательных веществ. тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) на любой другой тип бета-лактамных антибактериальных препаратов (пенициллины, монобактамы, карбапенемы) в анамнезе повышенная чувствительность к растворителю – лидокаину недоношенным новорожденным до возраста 41 неделя (суммарно гестационный и хронологический возраст) доношенным новорожденным (до 28 дней жизни): а) при наличии гипербилирубинемии, желтухи, гипоальбуминемии или ацидоза, состояний, при которых возможно нарушение связывания билируби­на*, б) если им требуется (или может потребоваться) внутривенное введение кальция или содержащих кальций растворов из-за риска образования преципи­татов кальциевой соли цефтриаксона.  Исследования in vitro показали, что цефтриаксон может вытеснить би­лирубин из его связи с сывороточным альбумином, что увеличивает риск билирубиновой энцефалопатии у этих пациентов. Перед внутримышечным введением цефтриаксона, когда в качестве рас­творителя используется лидокаин, следует учесть противопоказания для лидокаина (см. информацию в инструкции по медицинскому применению лекарст­венного средства Лидокаин). Растворы цефтриаксона, содержащие лидокаин, не следует вводить внутривенно. С осторожностью Недоношенные дети, почечная и/или печеночная недостаточность, язвен­ный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных лекарственных средств, беременность, период лактации.

Наиболее частыми нежелательными реакциями, зарегистрированными на фоне терапии цефтриаксоном в клинических исследованиях, являются эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, диарея, сыпь и повышение активности печеночных ферментов. Для описания частоты нежелательных реакций используется следующая классификация: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100 и <1/10), нечастые (≥1/1000 и <1/100), редкие (≥1/10000 и <1/1000) и очень редкие (<1/10000), включая единичные случаи. Нежелательные реакции сгруппированы в соответствии с классами систем органов медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности MedDRA. Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто – микозы половых органов; редко – псевдомембранозный колит. Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы: часто – эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения; нечасто – гранулоцитопения, анемия, коагулопатия. Нарушения со стороны нервной системы: нечасто – головная боль и головокружение. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – бронхоспазм. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – диарея, неоформленный стул; нечасто­ – тошнота, рвота. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто – повышение активности печеночных ферментов (аспартатаминотрансферазы (АСТ), аланинаминотрансферазы (АЛТ), щелочной фосфатазы (ЩФ)). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто – сыпь; нечасто – зуд; редко – крапивница. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко – гематурия, глюкозурия. Обще расстройства и нарушения в месте введения: нечасто – флебит, боль в месте введения, повышение температуры тела; редко – отеки, озноб. Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто – увеличение концентрации креатинина в крови. Пострегистрационное наблюдение Ниже описаны побочные явления, наблюдавшиеся при применении цефтриаксона в пострегистрационном периоде. Определение частот наблюдавшихся побочных явлений, а также их связи с применением препарата цефтриаксона, не всегда возможно, так как невозможно установить точный размер популяции пациентов. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: панкреатит, стоматит, глоссит, нарушение вкуса. Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитоз, увеличение тромбопластинового и протромбинового времени, снижение протромбинового времени, гемолитическая анемия. Описаны отдельные случаи агранулоцитоза (<500 клеток/мкл), причем большинство из них развивались после 10 дней лечения и применения кумулятивной дозы 20 г и более. Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактический шок, гиперчувствительность. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: острый генерализованный экзантематозный пустулез, отдельные случаи тяжелых побочных реакций (экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)). Нарушения со стороны нервной системы: судороги. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: вертиго. Инфекционные и паразитарные заболевания: суперинфекции. Известны также следующие нежелательные реакции: образование преципитатов кальциевых солей цефтриаксона в желчном пузыре с соответствующей симптоматикой, билирубиновая энцефалопатия, гипербилирубинемия, олигурия, вагинит, повышенное потоотделение, «приливы», аллергический пневмонит, носовое кровотечение, желтуха, ощущение сердцебиения, сывороточная болезнь, а также анафилактические или анафилактоидные реакции. Общие расстройства и нарушения в месте введения: флебит после внутривенного введения. Его можно избежать, вводя препарат медленно в течение 5 минут, предпочтительно в крупную вену. Внутримышечная инъекция без применения лидокаина болезненна. Влияние на результаты лабораторных анализов При лечении цефтриаксоном у больных могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса. Как и другие антибиотики, препарат может давать ложноположительный результат пробы на галактоземию. Ложноположительные результаты могут быть получены и при определении глюкозы в моче неферментными методами, поэтому в ходе терапии препаратом глюкозурию при необходимости нужно определять только ферментным методом. Цефтриаксон может вызывать недостоверное снижение показателей гликемии, полученных с помощью некоторых устройств мониторинга содержания глюкозы в крови. При необходимости следует использовать альтернативные способы определения глюкозы в крови.

Цефтриаксон фармацевтически несовместим с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами. При одновременном применении больших доз препарата цефтриаксона  и «петлевых» диуретиков (например, фуросемида) нарушений функции почек не наблюдалось. Имеются противоречивые данные о вероятности повышения нефротоксичности аминогликозидов при их применении с цефалоспоринами, поэтому необходимо проводить мониторинг почечной функции и концентрации аминогликозидов в крови. Употребление алкоголя после введения цефтриаксона не сопровождалось дисульфирамоподобной реакцией. Цефтриаксон не содержит N-метилтиотетразольной группы, которая могла бы вызвать непереносимость этанола и кровоточивость, что присуще некоторым другим цефалоспоринам. Пробенецид не влияет на выведение цефтриаксона. Бактериостатические антибиотики снижают бактерицидный эффект цефтриаксона. In vitro был обнаружен антагонизм между хлорамфениколом и цефтриаксоном. Нельзя использовать растворители, содержащие кальций, такие как раствор Рингера или раствор Хартмана, при приготовлении растворов цефтриаксона для внутривенного введения и их последующего разведения из-за возможного образования преципитатов. Образование преципитатов кальциевых солей цефтриаксона может происходить и при смешении цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов при использовании одного венозного доступа. Нельзя использовать цефтриаксон одновременно с кальцийсодержащими растворами для внутривенного введения, в том числе с длительными инфузиями кальцийсодержащих растворов, например, при парентеральном питании с использованием Y-коннектора. Для всех групп пациентов, кроме новорожденных, возможно последовательное введение цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов при тщательном промывании инфузионных систем между вливаниями совместимой жидкостью. Для оценки взаимодействия цефтриаксона и кальция проведены два исследования in vitro: одно с использованием плазмы крови взрослого человека, другое – плазмы пуповинной крови новорожденного. Были проанализированы различные комбинации цефтриаксона с исходной концентрацией до 1 мМ (максимальная концентрация, которую достигает цефтриаксон in vivo при инфузионном введении 2 г препарата в течение не менее 30 мин) и кальция с исходной концентрацией до 12 мМ (48 мг/дл). Снижение концентрации цефтриаксона в плазме наблюдалось при использовании кальция в концентрации 6 мМ (24 мг/дл) и выше для плазмы взрослого человека и в концентрации 4 мМ (16 мг/дл) и выше для плазмы новорожденного, что свидетельствует о повышенном риске образования кальциевых солей цефтриаксона у новорожденных. При применении антагонистов витамина K на фоне терапии цефтриаксоном  повышается риск кровотечения. Следует постоянно контролировать параметры свертывания крови и при необходимости корректировать дозу антикоагулянта как в ходе, так и после окончания терапии препаратом Тро-Цефтриакс. Аминогликозиды: вследствие синергизма повышается эффективность в отношении грамотрицательных микроорганизмов, но повышается также риск ото- и нефротоксичности. Необходимо регулировать дозы препаратов и при не­обходимости комбинированного лечения вводить их отдельно в разные места и не смешивать в одном шприце или в одном растворе из-за физико-химической несовместимости. Существуют противоречивые данные о потенциальном по­вышении нефротоксичности аминогликозидов при совместном использовании с цефалоспорином. В таких случаях следует строго соблюдать рекомендуемый мониторинг концентраций аминогликозидов (и функций почек) в клинической практике.

Симптомы: тошнота, рвота и диарея. Лечение: симптоматическое. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны, специфического антидота нет.

Стандартная дозировка Внутривенно, внутримышечно. Взрослые и дети старше 12 лет: по 1-2 г один раз в сутки (каждые 24 часа). В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличивать до 4 г. Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Как и всегда при антибиотикотерапии, введение препарата Тро-Цефтриакс следует продолжать больным еще в течение минимум 48-72 часов после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя. Обычно курс лечения составляет 4-14 дней; при осложненных инфекциях может потребоваться более продолжительное введение. Курс лечения при инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, должен составлять не менее 10 дней. У больных с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу при условии отсутствия тяжелых нарушений функции почек. У больных с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу при условии отсутствия тяжелыых нарушений функции печени. Суточная доза препарата Тро-Цефтриакс не должна превышать 2 г лишь в случаях почечной недостаточности с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин. При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу. Больным, находящимся на диализе, дополнительного введения препарата после диализа не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке на предмет возможной коррекции дозы, поскольку скорость выведения у этих больных может снижаться. Дети Новорожденные, грудные дети и дети младше 12 лет При назначении препарата Тро-Цефтриакс один раз в сутки рекомендуется придерживаться следующих режимов дозирования: новорожденные (до 14 дней) - 20-50 мг/кг массы тела один раз в сутки; суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела; - новорожденные, грудные дети и дети младшего возраста (с 15 дней до 12 лет): 20-80 мг/кг массы тела один раз в сутки; - детям с массой тела свыше 50 кг назначают дозы для взрослых. Недоношенным детям в возрасте до 41 недели включительно (суммарно гестационный и хронологический возраст) применение цефтриаксона противопоказано. Тро-Цефтриакс противопоказан новорожденным (≤28 дней), которым уже назначено или предполагается внутривенное лечение кальцийсодержащими растворами, включая продолжительные кальцийсодержащие инфузии, например, при парентеральном питании из-за риска образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона. Грудным детям и детям в возрасте до 12 лет внутривенные дозы в 50 мг/кг или выше следует вводить капельно в течение не менее 30 минут. Новорожденным внутривенное введение следует проводить в течение 60 минут, чтобы снизить потенциальный риск развития билирубиновой энцефалопатии. Менингит При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить. Наилучшие результаты при менингококковом менингите достигались при продолжительности лечения в 4 дня, при менингите, вызванном Haemophilus influenzae - 6 дней, Streptococcus pneumoniae - 7 дней. Болезнь Лайма 50 мг/кг (высшая суточная доза - 2 г) взрослым и детям один раз в сутки в течение 14 дней. Острый средний отит При лечении острого среднего отита у детей рекомендуется однократное внутримышечное введение в дозе 50 мг/кг (но не более 1 г). Взрослым рекомендуется однократное внутримышечное введение в дозе 1-2 г. Согласно ограниченным данным, в тяжелых случаях или при неэффективности предыдущей терапии, препарат Тро-Цефтриакс может быть эффективен при внутримышечном введении в дозе 1-2 г в сутки в течение 3 дней. Гонорея (вызванная пенициллиназообразующими и пенициллиназо-необразующими штаммами) Однократное внутримышечное введение 250 мг препарата Тро-Цефтриакс. Профилактика послеоперационных инфекций В зависимости от степени инфекционного риска вводится 1-2 г препарата Тро-Цефтриакс однократно за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке хорошо зарекомендовало себя одновременное введение препарата Тро-Цефтриакс и одного из 5-нитроимидазолов, например, орнидазола. Введение Раствор должен быть использован сразу после приготовления. Для внутримышечной инъекции 500 мг препарата Тро-Цефтриакс растворяют в 2 мл, а 1 г - в 3.5 мл 1% раствора лидокаина и вводят глубоко в достаточно большую мышцу (ягодица). Рекомендуется вводить не более 1 г в одну и ту же мышцу. Раствор, СОДЕРЖАЩИЙ ЛИДОКАИН, НЕЛЬЗЯ ВВОДИТЬ ВНУТРИВЕННО! Для внутривенной инъекции растворяют 250 мг или 500 мг препарата Тро-Цефтриакс в 5 мл, а 1 г – в 10 мл стерильной воды для инъекций; вводят внутривенно медленно в течение 5 минут, предпочтительно в крупную вену. Внутривенная инфузия должна длиться не менее 30 минут. Для приготовления раствора разводят 2 г препарата Тро-Цефтриакс в 40 мл одного из следующих инфузионных растворов, не содержащих ионов кальция: 0.9% раствор натрия хлорида, 0.45% раствор натрия хлорида + 2.5% раствор декстрозы, 5% раствор декстрозы, 10% раствор декстрозы, 6% раствор декстрана в 5% растворе декстрозы, 6-10% раствор гидроксиэтилкрахмала, вода для инъекций. Растворы препарата Тро-Цефтриакс нельзя смешивать или добавлять в растворы, содержащие другие противомикробные препараты или другие растворители, за исключением перечисленных выше, из-за возможной несовместимости. Нельзя использовать для приготовления растворов препарата Тро-Цефтриакс для внутривенного введения и их последующего разведения растворители, содержащие кальций, такие как раствор Рингера или раствор Хартмана, из-за возможного образования преципитатов. Образование преципитатов кальциевых солей цефтриаксона может происходить и при смешении препарата Тро-Цефтриакс и кальцийсодержащих растворов при использовании одного венозного доступа. Нельзя использовать Тро-Цефтриакс одновременно с кальцийсодержащими растворами для внутривенного введения, в том числе с длительными инфузиями кальцийсодержащих растворов, например, при парентеральном питании с использованием Y-коннектора. Для всех групп пациентов, кроме новорожденных, возможно последовательное введение препарата Тро-Цефтриакс и кальцийсодержащих растворов при тщательном промывании инфузионных систем между вливаниями совместимой жидкостью. Растворы препарата Тро-Цефтриакс нельзя смешивать или добавлять в растворы, содержащие другие противомикробные препараты или другие растворители, из-за возможной несовместимости.

Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре, не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте