Տրանեքսամաթթու

Фармакотерапевтическая группа: гемостатические средства; антифибринолитические средства; аминокислоты. Код АТХ: В02АА02 Механизм действия и фармакодинамические действия Антифибринолитическое средство, является конкурентным (при высоких концентрациях ‒ неконкурентным) ингибитором активации плазминогена и его превращения в плазмин. Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). За счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, обладает противоаллергическим, противовоспалительным, противоинфекционным и противоопухолевым действием. В  экспериментальных исследованиях подтверждена собственная анальгезирующая активность транексамовой кислоты, а также потенцирующий эффект в отношении анальгезирующей активности опиоидных анальгетиков. Транексамовая кислота в концентрации 1 мг/мл не агрегирует тромбоциты in vitro, в концентрации до 10 мг/мл крови не оказывает влияния на число тромбоцитов, время свертывания крови или различных факторов свертывания крови в цельной крови или различных факторов свертывания крови в цельной крови или цитратной крови у здорового человека. С другой стороны, транексамовая кислота как в концентрации 1 мг/мл, так и 10 мг/мл крови удлиняет тромбиновое время.

Действующее вещество: транексамовая кислота; Каждый мл раствора содержит транексамовой кислоты 50 мг/мл. Каждая ампула (5 мл) содержит 250 мг транексамовой кислоты.

Профилактика и лечение кровотечений, обусловленных генерализованным или локальным фибринолизом у взрослых и детей в возрасте 1 год и старше, включая: меноррагии и метроррагии; желудочно-кишечные кровотечения; кровотечения после хирургических вмешательств на предстательной железе и мочевыводящих путях; кровотечения при оперативных вмешательствах в полости носа, рта и глотки (аденоидэктомия, тонзилэктомия, экстракция зуба); кровотечения при торакальных, абдоминальных и иных обширных оперативных вмешательствах (в т.ч. при кардиохирургических операциях); акушерско-гинекологические кровотечения (в т.ч. кровотечения при гинекологических оперативных вмешательствах); кровотечения, вызванные применением фибринолитических лекарственных средств

‒ Гиперчувствительность к транексамовой кислоте или к любому из вспомогательных веществ; ‒ Хроническая почечная недостаточность тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации [СКФ] не менее 30 мг/мин/1,73 м2 ) в связи с риском кумуляции; ‒ Венозный или артериальный тромбоз в настоящее время или в анамнезе (тромбоз глубоких вен нижних конечностей, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз внутричерепных сосудов и др.) при невозможности одновременной терапии антикоагулянтами;  ‒ Фибринолиз вследствие коагулопатии потребления (гипокоагуляционная стадия синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания [ДВС-синдром]); ‒ Судороги в анамнезе; ‒ Приобретенное нарушение цветового зрения; ‒ Субарахноидальное кровоизлияние (в связи с риском развития отека мозга, ишемии и инфаркта головного мозга); ‒ Лечение меноррагий у пациенток в возрасте младше 16 лет (опыт применения отсутствует); ‒ Детский возраст до 1 года (опыт применения отсутствует); ‒ Интратекальное введение (в связи с выраженной нейротоксичностью и риском развития жизнеугрожающих нежелательных реакций, включая судороги, сердечные аритмии, параплегию, стойкое неврологическое нарушение и смерть).

Резюме нежелательных реакций Частота побочных реакций распределяется в следующем порядке: очень часто (≥1/10), часто (от ≥ 1/100 до <1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая сообщения об единичных случаях. Нарушения со стороны иммунной системы:  очень редко ‒ реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилактический шок. Нарушения со стороны нервной системы: редко ‒ головокружение; судороги (обычно при внутривенном введении). Нарушения со стороны органа зрения: редко ‒ нарушения зрения, в т.ч. нарушение цветового восприятия, тромбоз сосудов сетчатки. Нарушения со стороны сосудов: редко ‒ тромбоэмболические осложнения, выраженное снижение АД (обычно вследствие чрезмерно быстрого внутривенного введения, в исключительных случаях – после приема внутрь); очень редко ‒ артериальные и венозные тромбозы различной локализации; частота неизвестна ‒ острый инфаркт миокарда, тромбоз церебральных артерий, тромбоз сонных артерий, инсульт, тромбоз глубоких вен нижних конечностей, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз почечной артерии с развитием кортикального некроза и острой почечной недостаточности, окклюзия аортокоронарного шунта, тромбоз центральной артерии и вены сетчатки. Нарушения со стороны органов желудочно-кишечного тракта: часто ‒ тошнота, рвота, диарея (симптомы проходят при снижении дозы). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко ‒ кожные аллергические реакции, в т.ч. аллергический дерматит.

Специальные клинические исследования, посвященные изучению взаимодействий транексамовой кислоты с другими лекарственными средствами, не проводились. Транексамовая кислота препятствует развитию фармакологического эффекта фибринолитических (тромболитических) препаратов. Одновременный прием транексамовой кислоты с антикоагулянтами должен проводиться под строгим контролем врача (опыт применения ограничен). Комбинированные пероральные контрацептивы увеличивают риск венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов (в частности, ишемического инсульта и инфаркта миокарда). Опыт применения транексамовой кислоты у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, отсутствует. Поскольку транексамовая кислота обладает антифибринолитическим эффектом, одновременное применение с комбинированными пероральными контрацептивами может привести к дополнительному повышению риска тромболитических осложнений. Одновременное применение транексамовой кислоты с препаратами факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации [протромбиновым комплексом] или антиингибиторным коагулянтным комплексом повышается риск развития тромбоза. Возможно повышение риска тромботических осложнений (в частности, инфаркта миокарда) при одновременном применении транексамовой кислоты с гидрохлоротиазидом, десмопрессином, ампициллином-сульбактамом, ранитидином и нитроглицерином. При одновременном применении с гемостатическими препаратами возможна активация тромбообразования. Фармацевтические лекарственные взаимодействия Раствор транексамовой кислоты совместим с большинством инфузионных растворов (0,9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 5% раствор декстрозы, декстраны). Раствор транексамовой кислоты совместим с нефракционированным гепарином. Раствор транексамовой кислоты фармацевтически несовместим с урокиназой, норэпинефрином, дипиридамолом, диазепамом. Раствор транексамовой кислоты нельзя смешивать с растворами антибиотиков (пенициллины, тетрациклины) и препаратами крови.

Имеются ограниченные данные о случаях передозировки. Симптомы Головокружение, головная боль, тошнота, рвота, диарея; ортостатические симптомы (в т. ч., головокружение, при переходе из горизонтального в вертикальное положение), ортостатическая артериальная гипотензия. У предрасположенных пациентов повышается риск тромбозов. Лечение Антидот неизвестен. При подозрении на передозировку транексамовой кислоты необходима госпитализация. Рекомендуется прием внутрь или парентеральное введениебольшого количества жидкости для усиления почечной экскреции, форсированный диурез, контроль количества выделяемой мочи. Применяется симптоматическое лечение. В некоторых случаях может быть оправданным прием антикоагулянтов.

Режим дозирования  Взрослые: Меноррагии и метроррагии, желудочно-кишечные кровотечения: 500 мг (2 ампулы по 5 мл) 2‒3 раза в сутки с момента развития кровотечения до его остановки. Лечение кровотечений после хирургических вмешательств на предстательной железе и мочевыводящих путях: 1000 мг (4 ампулы по 5 мл) 3 раза в сутки с момента развития кровотечения до его остановки. Профилактика и лечение кровотечений при оперативных вмешательствах в полости носа, рта и глотки: 10‒15 мг/кг массы тела каждые 6‒8 часов до остановки кровотечения. Профилактика и лечение кровотечений при торакальных, абдоминальных и иных обширных оперативных вмешательствах: 15 мг/кг массы тела каждые 6‒8 часов до остановки кровотечения. Профилактика и лечение кровотечений при кардиохирургических операциях: нагрузочная доза 15 мг/кг после индукции анестезии до начала оперативного вмешательства, затем внутривенная инфузия со скоростью 4,5 мг/кг/час в течение всей операции; рекомендуется ввести транексамовую кислоту в дозе 0,6 мг/кг в аппарат искусственного кровообращения. Лечение акушерско-гинекологических кровотечений (включая кровотечения при гинекологических оперативных вмешательствах): 15 мг/кг массы тела каждые 6–8 часов с момента развития кровотечения до его остановки. Лечение кровотечений, вызванных применением фибринолитических лекарственных средств: 10 мг/кг массы тела каждые 6‒8 часов с момента развития кровотечения до его остановки. В случае необходимости длительной (более 48 часов) гемостатической терапии рекомендуется применение препаратов транексамовой кислоты в таблетированной лекарственной форме. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста У пожилых пациентов при отсутствии почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.  Пациенты с нарушением функции почек У пациентов с легким и умеренным нарушением выделительной функции почек необходима коррекция дозы и кратности введения транексамовой кислоты.  Пациенты с нарушением функции печени У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется. Дети старше 1 года Опыт применения препаратов транексамовой кислоты у детей ограничен. Рекомендуемая доза препарата при лечении кровотечений, обусловленных локальным и генерализованным фибринолизом, составляет 20 мг/кг/сутки. Способ применения Внутривенно капельно или струйно медленно; скорость введения 1 мл/мин (50 мг/мин). Следует избегать быстрого внутривенного введения! Раствор транексамовой кислоты совместим с большинством инфузионных растворов

Хранить при температуре не выше 25 °С