Սուպրաստինեքս

Противоаллергическое средство. Левоцетиризин, (R)-энантиомер цетиризина, является избирательным антагонистом периферических гистаминовых Н1-рецепторов. Сродство левоцетиризина (Ki = 3.2 нмоль/л) с гистаминовыми H1-рецепторами в 2 раза выше, чем у цетиризина (Ki = 6.3 нмоль/л). Исследования фармакокинетики у здоровых добровольцев показали, что при нанесении на кожу и на слизистую оболочку носа активность левоцетиризина в половине дозы сопоставима активности цетиризина в целой дозе. Левоцетиризин подавляет активность эотаксин-индуцированной трансэндотелиальной миграции эозинофилов в клетках кожи и легких. Фармакодинамические исследования продемонстрировали три основных подавляющих эффекта левоцетиризина в дозе 5 мг в первые 6 ч после контакта с пыльцой: подавление выброса VCAM-1, изменение сосудистой проницаемости и уменьшение активации эозинофилов. Как и у цетиризина, действие в отношении гистамин-индуцированных кожных реакций не зависит от плазменных концентраций препарата. Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. Левоцетиризин в дозе 5 мг способствует угнетению воспалительно-экссудативной реакции на гистамин в той же степени, что и цетиризин в дозе 10 мг. ЭКГ не выявила значительного действия левоцетиризина на интервал QT.

Действующее вещество: левоцетиризин. В 1 мл содержится 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида.   Вспомогательные вещества: глицерол (85%) - 5 г, пропиленгликоль - 7 г, натрия сахаринат - 0.2 г, натрия ацетата тригидрат - 0.12 г, метилпарагидроксибензоат - 0.027 г, пропилпарагидроксибензоат - 0.003 г, уксусная кислота ледяная - 0.01 г, вода очищенная - до 20 мл.

Симптоматическое лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита (в т.ч. персистирующего аллергического ринита) и аллергического конъюнктивита: чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы; сенная лихорадка (поллиноз); крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница); другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и сыпью; отек Квинке.

- гиперчувствительность к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину, любому производному пиперазина или к любым вспомогательным веществам, - Терминальная стадия почечной недостаточности (КК < 10 мл/мин).  Детский возраст до 6 лет

Резюме нежелательных реакций Данные по безопасности, полученные при изучении цетиризина Наблюдались следующие нежелательные реакции (НР): Редко (≥ 1/10 000 но ≤ 1/1000): Встречались легкие и временные нежелательные реакции (НР), такие как утомляемость, нарушение концентрации, сонливость, головная боль, головокружение, возбуждение, сухость во рту и желудочно-кишечные расстройства (запор). В некоторых случаях наблюдались реакции гиперчувствительности и ангионевротический отек. Также сообщалось об отдельных случаях судорог, реакции светочувствительности, поражении печени, анафилактического шока, нарушения кровообращения, глухоты, плохого самочувствия, зуда, васкулита, зрительных нарушений и кошмарных сновидений. Данные клинических исследований Клинические исследования показали, что у 14,7% пациентов, принимавших левоцетиризин в дозе 5 мг наблюдались НР в сравнении с 11, 3% у пациентов группы плацебо. 95% НР были легкими или умеренно выраженными. В клинических исследованиях частота прекращения терапии вследствие развития побочных реакций составила 0,7% (4/538) у пациентов, рандомизированных для получения левоцетиризина в дозе 5 мг и 0,8% (3/382) для пациентов, рандомизированных в группу плацебо. Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию Нарушения метаболизма и питания: повышение аппетита Психические нарушения: тревога, агрессия, возбуждение, бессонница, галлюцинации, депрессия, суицидальные идеи, кошмарные сновидения Нарушения со стороны нервной системы: судороги, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, головокружение, вертиго, обморок, тремор, дисгевзия Нарушения со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия, воспалительные проявления, непроизвольные движения глазных яблок (нистагм) Нарушения со стороны сердца: стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения Нарушения со стороны сосудов: тромбоз яремной вены Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: усиление симптомов ринита, одышка Желудочно-кишечные нарушения: тошнота, рвота Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, экзантема, гипотрихоз, кожный зуд, кожная сыпь, трещины, крапивница, фотосенсибилизация/токсичность, стойкая лекарственная эритема  Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: боль в мышцах, артралгия Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: дизурия, задержка мочи Общие нарушения и реакции в месте введения: неэффективность продукта и его взаимодействия, сухость слизистых оболочек, отек Лабораторные и инструментальные данные Увеличение массы тела, изменение функциональных проб печени, перекрестная реактивность

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом и псевдоэфедрином клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено. При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется). В исследовании при одновременном приеме ритановира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг в день) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40%, а экспозиция ритановира незначительно изменялась (-11%). У чувствительных пациентов одновременный прием левоцетиризина и алкоголя или лекарственных препаратов, оказывающих подавляющее влияние на центральную нервную систему (ЦНС), может вызвать заторможенность и ухудшение работоспособности.

Симптомы передозировки: сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, затем сменяющиеся сонливостью (у детей). Лечение: необходимо промыть желудок или принять активированный уголь, если после приема препарата прошло мало времени. Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.

Режим дозирования Взрослые и дети старше 6 лет Суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка) однократно. Продолжительность приема препарата При лечении сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4-х недель) продолжительность лечения зависит от длительности симптоматики; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении симптомов. При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов более 4-х дней в неделю и их общая продолжительность более 4-х недель) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов.   Имеется клинический опыт непрерывного применения левоцетиризина в лекарственной форме таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг у взрослых пациентов длительностью до 6 месяцев. Пропуск приема препарата В случае пропуска приема препарата не следует принимать двойную дозу для компенсации пропущенной. Следующая доза принимается в обычное время. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста Основным путем выведения левоцетиризина из организма является выведение почками, поэтому при применении препарата у пациентов пожилого возраста и с почечной недостаточностью доза должна корректироваться в зависимости от степени почечной недостаточности, основываясь на оценке клиренса креатинина (КК, мл/мин) (см. пункт Пациенты с почечной недостаточностью). Пациенты с почечной недостаточностью Пациентам с легким нарушением функции почек (КК 50-79 мл/мин) коррекции дозы не требуется. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК от 30 до 49 мл/мин) рекомендуемая доза 5 мг через день. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) рекомендуемая доза 5 мг 1 раз в 3 дня. Пациенты с печеночной недостаточностью Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется. Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется по вышеприведенной схеме (см. пункт Пациенты с почечной недостаточностью).  Дети Препарат противопоказан у детей в возрасте до 6 лет. Режим дозирования у детей от 6 лет соответствует режиму дозирования у взрослых. Способ применения Внутрь, проглатывая целиком, во время еды или натощак, запивая небольшим количеством воды.

Хранить при температуре не выше 30 °C