Սուարոն

Фармакодинамика Нестероидный противовоспалительный препарат, селективный ингибитор циклооксигеназы- 2(ЦОГ-2). Препарат оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие за счет ингибирования ЦОГ-2, что приводит к угнетению синтеза простагландинов, участвующих в формировании отека и боли при воспалении. Кроме того, препарат тормозит синтез ферментов, разрушающих хрящевую ткань (коллагеназ, стромелизина, эластаз), что ведет не только к уменьшению повреждения хрящевого матрикса, но и к нормализации процессов синтеза хрящевой ткани. Фармакокинетика Нимесулид быстро всасывается после перорального применения. После однократного приема нимесулида в дозе 100 мг максимальная концентрация в плазме крови (3–4 мг/л) достигается через 2–3 ч. Значение AUC составляет 20–35 мг/л·ч. При повторном приеме в дозе 100 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней не было обнаружено статистически достоверного отличия от этих цифр. Нимесулид связывается с белками плазмы крови приблизительно на 97.5%. Нимесулид метаболизируется в печени, в том числе с помощью изофермента цитохрома Р450 (CYP)2C9, поэтому существует вероятность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются с участием CYP 2C9 (см. разд. Взаимодействие с другими лекарствами). Основной метаболит нимесулида, пара-гидроксипроизводное, тоже обладает фармакологической активностью. Время до появления этого метаболита в крови короткое (0.8 ч), он практически полностью конъюгируется. Период его полувыведения составляет 3,2– 6 ч. Нимесулид выводится преимущественно с мочой (около 50% принятой дозы), лишь 1–3% выводится в неизмененном виде. Около 29% дозы выводится с калом после метаболизма. Кинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется. При умеренно выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина 30–80 мл/мин) максимальная концентрация нимесулида и его основного метаболита в плазме крови не выше, чем у здоровых добровольцев. Повторный прием не приводит к кумуляции в организме. Нимесулид противопоказан при нарушениях функции печени.

Активного вещества: - 100 мг нимесулида. Вспомогательные вещества: лактоза, натрия крахмала гликолят, крахмал желатинизированный, LS-гидроксипропилцеллюлоза, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, тальк, кремния диоксид.

Лечение острых болей. первичная дисменорея. Суарон может назначаться лишь в качестве средства терапии второй линии. Решение о назначении Суарона должно быть основано на общей оценке риска для каждого пациента.

Повышенная чувствительность к нимесулиду или любому компоненту препарата. гиперергические реакции в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП. гепатотоксическая реакция на нимесулид в анамнезе. не применять одновременно с другими препаратами, которые могут быть причиной гепатотоксических реакций. алкоголизм и наркотическая зависимость. пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, рецидивирующие пептические язвы или желудочно-кишечные кровотечения. цереброваскулярные кровотечения или другие состояния, сопровождающиеся кровотечением. значительное нарушение свертываемости крови. сердечная недостаточность тяжелой степени. тяжелая почечная недостаточность. печеночная недостаточность. повышенная температура тела и гриппоподобные симптомы, подозрение на остру хирургическую патологию. детям в возрасте младше 12 лет. в III триместр беременности и период кормления грудью.

На основании данных клинических исследований и постмаркетинговых исследований были зарегистрированы следующие побочные реакции приведенных ниже, частота которых определялась следующим образом: очень распространенные (≥1/10). распространенные (>1/100, <1/10). нераспространенные (>1/1000, <1/100). редкие (>1/10 000, <1/1000). очень редкие (<1/10 000), в том числе — отдельные случаи. Нарушения кроветворения: редкие - анемия, эозинофилия; очень редкие - тромбоцитопения, панцитопения, пурпура. Нарушения со стороны иммунной системы: редкие - реакции повышенной чувствительности; очень редкие – анафилаксия. Нарушения метаболизма: редкие – гиперкалиемия. Психические нарушения: редкие - тревога, нервозность, ночные кошмары. Нарушения со стороны нервной системы: нераспространенные – угнетение сознания; очень редкие - головная боль, усталость, энцефалопатия (синдром Рейе). Нарушения со стороны органов чувств: редкие - нечеткое зрение; очень редкие - патология зрения, головокружение. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нераспространенные – артериальная гипертензия; редкие – тахикардия, кровотечение, снижение АД, приливы крови. Нарушения со стороны дыхательной системы: нераспространенные -диспноэ; очень редкие – бронхиальная астма, бронхоспазм. Нарушения со стороны ЖКТ: распространенные - диарея, тошнота, рвота; нераспространенные - запор, метеоризм, гастрит; очень редкие - боль в животе, диспепсия, стоматит, мелена, желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки. Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: очень редкие - гепатит (в том числе скоротечный с летальным исходом), желтуха, холестаз. Нарушения со стороны кожи и мягких тканей: нераспространенные - зуд, сыпь, повышенная потливость; редкие - эритема, дерматит; очень редкие - крапивница, ангионевротический отек, в том числе отек лица, полиморфная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла. Нарушения функции почек и мочевых путей: редкие - дизурия, гематурия; очень редкие - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит. Общие нарушения: нераспространенные – отеки; редкие - общее недомогание; очень редкие – гипотермия. Лабораторные показатели: распространенные - повышенная активность ферментов печени.

Фармакодинамические взаимодействия Варфарин и аналогичные антикоагулянты, ацетилсалициловая кислота: повышенный риск рекомендуется, а больным с тяжелым нарушением свертывания крови — противопоказано. Если применение такой комбинации необходимо, требуется контроль действия антикоагулянтов. Фармакодинамическое/фармакокинетическое взаимодействие с диуретиками Фуросемид: у здоровых лиц нимесулид транзиторно снижает эффект фуросемида по выведению натрия и, в меньшей степени, калия и снижает диурез. Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (примерно на 20%) AUC и суммарной экскрекции фуросемида, не изменяя его почечный клиренс. Одновременное применение нимесулида и фуросемида требует осторожности у больных с нарушенной функцией почек и сердца. Фармакокинетические взаимодействия с другими лекарственными средствами Существуют данные, что НПВП снижают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и повышению его токсичности. Поэтому при одновременном применении нимесулида и лития необходимо регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови. Взаимодействие нимесулида с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидами (комбинации соединений алюминия и магния) изучалось in vivо. Клинически значимых взаимодействий выявлено не было. Нимесулид ингибирует фермент СYP 2С9, поэтому концентрация в плазме крови препаратов, метаболизирующихся с участием этого фермента, при одновременном применении с ниесулидом может повышаться. Необходимо соблюдать осторожность, если нимесулид применяется менее чем за сутки после или за сутки до применения метотрексата, из-за повышения концентрации метотрексата в сыворотке крови и, следовательно, его токсичности. Возможно повышение нефротоксичности циклоспорина при одновременном применении с нимесулидом. Влияние других лекарственных средств на фармакологический профиль нимесулида. Исследования in vitro продемонстрировали, что толбутамид, салициловая и вальпроевая кислота вытесняют нимесулид из участков связывания с белками. Однако несмотря на возможное повышение концентрации нимесулида в плазме крови, это взаимодействие не цд8уимеет клинического значения.

При острой передозировке НПВС обычно наблюдаются летаргия, сонливость, тошнота, рвота и боль в эпигастральной области. Эти симптомы обычно обратимы при поддерживающем лечении. Могут наблюдаться желудочно-кишечное кровотечение. В редких случаях наблюдались артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома. При передозировке НПВС рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфического антидота нет. Данных о возможности выведения нимесулида с помощью гемодиализа нет. Но, учитывая высокую степень его связывания с белками плазмы крови (до 97.5%), можно предположить неэффективность гемодиализа. В течение 4 ч после приема высокой дозы рекомендуется промывание желудка, введение активированного угля (взрослым — 60–100 мг) и/или слабительного средства осмотического типа. Учитывая высокую степень связывания с белками плазмы крови форсированный диурез, подщелачивание мочи, гемодиализ и гемоперфузия при передозировке препарата неэффективны. Необходим регулярный контроль функции печени и почек.

ДОЗИРОВКА И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ Нимесулид можно применять только для лечении взрослых пациентов. Способ приготовления и применения суспензии: Содержимое одного пакетика высыпать в стакан и наполнить водой, размешать до полного растворения. Препарат следует принимать после еды. Обычная доза составляет 1 пакетик 2 раза в сутки, утром и вечером. Курс лечения – не более 15 дней. Дозу для больных старческого возраста подбирает врач, который назначает сниженные дозы в зависимости от состояния больного.

Хранить при температуре 10-25C, в защищенном от света, влаги и недоступном для детей месте! Препарат нельзя использовать после истечения срока годности.