Պոլլեզին

Фармакокинетика После приема внутрь левоцетиризин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.  Прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя скорость ее снижается.  Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,9 часов после однократного приема внутрь. Равновесное состояние достигается через 2 дня. Максимальная концентрация после однократного и повторного (по 5 мг ежедневно) приема составляют 270 нг/мл и 308 нг/мл соответственно.  Связывание с белками плазмы крови - 90%. Данные о распределении препарата в тканях и проникновении через гематоэнцефалический барьер отсутствуют. Объем распределения составляет 0,4 л/кг. Менее 14% введенной дозы метаболизируется в печени путем окисления ароматического кольца, N- и O-деалкилирования и коньюгация с таурином. Деалкилирование преимущественно катализируется CYP 3A4, а в окислении ароматического кольца принимают участие изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность изоферментов CYP IA2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 в концентрациях, намного превышающих пиковые концентрации при пероральном приеме 5 мг. Вследствие незначительного метаболизма и отсутствия метаболического подавления взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно. Период полувыведения составляет 7,9 ± 1,9 часов. Общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Левоцетиризин и его метаболит выводятся преимущественно  почками (85,4% принятой дозы), путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Выведение через кишечник составляет 12,9%. Проникает в грудное молоко. Фармакокинетика левоцетиризина линейна, не зависима от дозы и времени и имеет малые различия у разных испытуемых. Фармакокинетические профили одиночного энантиомера и цетиризина сходны. При всасывании или выведении не происходит хиральной инверсии.  Нарушение функции почек  Видимый клиренс левоцетиризина из всего организма коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому рекомендуется уточнять интервалы между приемами левоцетиризина на основании клиренса креатинина у пациентов с умеренным или выраженным нарушением функции почек. В анурической стадии почечных заболеваний общий клиренс из всего организма снижается примерно на 80% по сравнению со здоровыми испытуемыми. При стандартной процедуре 4-часового гемодиализа выводится менее чем 10% левоцетиризина Фармакодинамика Активное вещество препарата Поллезин - левоцетиризин, (R) энантиомер цетиризина, является сильным избирательным антагонистом периферических H1-рецепторов.  Сродство левоцетиризина (Ki = 3,2 нмоль/л) с гистаминовыми H1-рецепторам и в 2 раза выше, чем у цетиризина (Ki = 6,3 нмоль/л). Исследования фармакокинетики у здоровых добровольцев показали, что при нанесении на кожу и на слизистую оболочку носа половинной дозы активность левоцетиризина сопоставима цетиризину. Левоцетиризин подавляет активность эотаксин-индуцированной трансэндотелиальной миграции эозинофилов в клетках кожи и легких. Фармакодинамические исследования продемонстрировали три основных подавляющих эффекта левоцетиризина в дозе 5 мг в первые 6 часов после контакта с пыльцой: подавление выброса VCAM-1, изменение сосудистой проницаемости и уменьшение активации эозинофилов. Как и у цетиризина, действие в отношении гистамин-индуцированных кожных реакций не зависит от плазменных концентраций. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.  Левоцетиризин в дозе 5 мг способствует угнетению воспалительно-эксудативной реакции на гистамин, что и цетиризин в дозе 10 мг. ЭКГ не выявила значительного действия левоцетиризина на интервал QT.

20 мл раствора содержат Активное  вещество -   левоцетиризина дигидрохлорид 0,100 г (эквивалентно  0,084 г левоцетиризина),  Вспомогательные вещества: глицерин 85%, пропиленгликоль, натрия сахаринат, натрия ацетата тригидрат, метилпарагидроксибензоат, пропил-парагидроксибензоат, кислота уксусная ледяная, вода очищенная.

Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе персиститующего аллергического ринита)  хронической идиопатической крапивницы у взрослых и детей в возрасте от 2 лет и старше.

- Повышенная чувствительность к левоцетиризину, другим производным пиперазина или любому из вспомогательных компонентов препарата -  тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) - детский возраст до 2-х лет

Частые: (у 1-10 пациентов из 100) сухость во рту, головная боль, утомляемость, сонливость Нечастые: (менее чем у 1 пациента из 100) недомогание, боль в животе Очень редкие: (менее чем у 1 пациента из 10 000) аллергия, одышка, тошнота, кожная сыпь, отек, крапивница, увеличение веса тела, нарушение функции печени (изменение результатов лабораторных анализов) агрессия, беспокойство, конвульсии, нарушения зрения, сильное сердцебиение, гепатит, боль в мышцах) Если Вы испытываете любой из указанных выше побочных эффектов, обратитесь к врачу, который оценит тяжесть симптомов и примет решение о необходимых действиях. При появлении первых признаков аллергической реакции (отек слизистой оболочки рта и/или глотки, отек лица, затрудненное дыхание, стеснение в груди или свистящее дыхание, неожиданное снижение артериального давления до коллапса или шока, которое может привести к смерти) прекратите прием препарата Поллезин и обратитесь к врачу.

Исследований взаимодействия Поллезина с другими препаратами (в том числе с индукторами CYP3A4) проведено не было.  Отсутствуют клинически значимые неблагоприятные взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом.  Уменьшение клиренса цетиризина (16%) наблюдалось при многократных введениях теофиллина (400 мг один раз в сутки); при этом фармакокинетика теофиллина при одновременном введении цетиризина не изменялась. У восприимчивых пациентов одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других средств, угнетающих ЦНС может оказывать влияние на центральную нервную систему.

Симптомы: у взрослых возможна сонливость, у детей сначала  возбуждение и беспокойство, которые сменяются сонливостью.  Лечение: специфический антидот левоцетиризина отсутствует. Рекомендовано симптоматическое и поддерживающее лечение. Через короткий промежуток времени после приема препарата внутрь можно сделать промывание желудка. Левоцетиризин не может быть эффективно удален гемодиализом.

Необходимое число капель следует отмерять с помощью капельницы в столовую ложку или стакан воды. Капли следует принимать внутрь немедленно после разведения независимо от приема пищи. Дети в возрасте старше 6 лет и взрослые: суточная доза составляет 5 мг (20 капель). Пожилым пациентам с умеренным или выраженным нарушением функции почек рекомендуется уточнение дозы  Дети в возрасте 2 - 6 лет: ежедневная рекомендуемая доза равна 2,5 мг за два приема в равных дозах по 1,25 мг (2 раза по 0,25 мл капель = 2  5 капель из капельницы). Препарат не рекомендуется назначать детям в возрасте до 2 лет в связи с недостаточностью данных о введении препарата. Пациентам с нарушением функции почек периодичность введения следует устанавливать индивидуально в соответствии с функцией почек. В приведенной ниже таблице указаны необходимые изменения дозы. Для использования этой таблицы следует оценить клиренс креатинина у пациента (Clcr) в мл/мин. После определения уровня креатинина сыворотки крови (мг/дл) значение Clcr (мл/мин) можно оценить по следующей формуле:  Для мужчин:              [140 – возраст (годы)]  вес (кг)                        Clcr = ———————————————                         0,82  креатинин сыворотки (мкмоль/л)   Для женщин: полученное значение    0,85  Коррекция доз для пациентов с нарушением функции почек: Группа Клиренс  креатинина  (мл/мин) Доза и частота приема Нормальная функция почек   80   по 5 мг в сутки Легкое нарушение функции почек 50 – 79   по 5 мг в сутки Умеренное нарушение функции почек 30 – 49  по 5 мг через день Тяжелое нарушение функции почек < 30  по 5 мг 1 раз в 3 дня Конечная стадия заболевания почек – пациенты на диализе < 10   Противопоказано Больные с нарушением функции печени  При назначении препарата больным с изолированным нарушением функции печени каких-либо изменений дозы не требуется. Пациентам с сочетанным нарушением функции печени и почек рекомендуется уточнение дозы.  Продолжительность курса зависит от вида, длительности и течения симптомов. Лечение сенной лихорадки требует 3-6 недель, а при кратковременном воздействии пыльцы обычно достаточно 1 недели приема препарата. Имеется опыт применения рацемата на протяжении до одного года при хронической крапивнице и хроническом аллергическом рините, а также на протяжении до 18 месяцев при зуде, связанным с атопическим дерматитом.

Хранить при температуре не выше 25°C. Открытый флакон хранить не более 6-ти недель! Не замораживать! Хранить в недоступном для детей месте!