Պապավերին

Фармакодинамика Папаверина гидрохлорид оказывает гипотензивное и спазмолитическое действие. Механизм действия связан со способностью папаверина гидрохлорида блокировать активность фосфодиэстеразы IV типа. Блокада фермента приводит к прекращению гидролиза цАМФ и повышению ее концентрации в гладкомышечных клетках сосудов, внутренних органов; цАМФ ограничивает поступление ионов кальция в мышечную клетку и инактивирует киназу легких цепей миозина – сократительного белка, который обеспечивает сокращение мышцы. Папаверина гидрохлорид снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, дыхательных путей, мочеполовой системы) и сосудов. Папаверина гидрохлорид расширяет преимущественно артериальные сосуды и способствует увеличению кровотока, в том числе церебрального. Фармакокинетика После подкожного и внутримышечного введения быстро и полно абсорбируется. Терапевтически эффективные концентрации препарата в плазме составляют 0,2-2,0 мкг/мл. При многократном применении препарата его фармакокинетика не изменяется. Связывается с белками плазмы на 90 %. Легко проходит через гистогематические барьеры. В печени и жировой ткани образует депо. Подвергается биотрансформации в печени. Период полуэлиминации (T½) папаверина гидрохлорида составляет 0,5-2,0 ч. Выводится в виде метаболитов с мочой, незначительные количества (менее 0,5 %) в неизменном виде.

Действующее вещество: папаверина гидрохлорид — 20 мг;  Вспомогательные вещества: жир твердый (Витепсол (марки H 15, W 35), Суппосир (марки NA 15, NAS 50)) — до получения суппозитория массой 1,25 г.

Спазм гладких мышц: органов брюшной полости (при холецистите, пилороспазме, спастическом колите); при почечной колике; периферических сосудов (при эндартериите); сосудов головного мозга (при мигрени); сердца (при стенокардии — в составе комплексной терапии); бронхов (при бронхоспазме).

Гиперчувствительность к компонентам препарата, атриовентрикулярная блокада, глаукома, тяжелая печеночная недостаточность, пожилой возраст (риск развития гипертермии), детский возраст, т. к. режим дозирования у детей не указан. Открыть С осторожностью С осторожностью и в малых дозах применяют при состоянии после черепно-мозговой травмы, хронической почечной недостаточности, недостаточности функции надпочечников, гипотиреозе, гиперплазии предстательной железы, наджелудочковой тахикардии, шоковых состояниях.

Частота классифицируется в зависимости от встречаемости случая: очень часто (>1/10), часто (<1/10 и >1/100), нечасто (<1/100 и >1/1000), редко (<1/1000 и >1/10000), очень редко (<1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных). Со стороны нервной системы: редко – увеличение глубины дыхания, депрессия, головокружение, головная боль, сонливость, седативный эффект, слабость, нарушение внимания, недомогание, вялость. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – нарушение ритма сердца (особенно при быстром внутривенном введении или введении больших доз), AV-блокада, тахикардия, гипотензия или повышение давления. Со стороны ЖКТ: редко – запор, тошнота, диарея, кишечная непроходимость, анорексия, рвота. Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: редко – зуд, сыпь. Со стороны гепатобилиарной системы:  гепатит и повышение уровня ферментов печени. Другие: редко – общий дискомфорт, покраснение лица, потливость, сухость в ротовой полости; очень редко – реакции гиперчувствительности;  боль в месте введения.

При одновременном применении папаверина гидрохлорид потенцирует действие алкоголя, ослабляет гипотензивный эффект метилдопы. У курящих лиц метаболизм папаверина гидрохлорида ускорен, а его концентрация в плазме крови и фармакологические эффекты уменьшаются. Фентоламин потенцирует действие папаверина гидрохлорида на пещеристые тела полового члена при совместном введении. Дифенгидрамин (димедрол), метамизол (анальгин) и диклофенак потенцируют спазмолитический эффект папаверина гидрохлорида. Растворы папаверина гидрохлорида фармацевтически несовместимы с растворами глюкозы (частичная инактивация папаверина гидрохлорида). Папаверина гидрохлорид может ослаблять терапевтический эффект леводопы (противопаркинсонических средств). Папаверина гидрохлорид может усиливать эффект блокаторов кальциевых каналов. При совместном применении с антиаритмическими и антигипертензивными препаратами возможно усиление гипотензивного действия.

Симптомы интоксикации проявляются при введении высоких доз, особенно на фоне патологии печени и почек. Характерно появление диплопии, слабости, сонливости, гипотензия. Лечение. Специфического антидота не существует. Меры помощи включают отмену препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, проведение  поддерживающей и симптоматической терапии, направленной на устранение возникших нарушений.

Препарат применяют подкожно, внутримышечно и внутривенно. Подкожно и внутримышечно вводят взрослым и детям в возрасте от 14 лет по 0,5-2 мл (10-40 мг) 20 мг/мл раствора, а внутривенно вводят очень медленно, со скоростью 3-5 мл/мин, растворив 1 мл 20 мг/мл раствора папаверина гидрохлорида (20 мг) в 10-20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Наиболее эффективно внутривенное введение. Для пациентов пожилого возраста разовая доза в начале лечения не должна превышать 10 мг (0,5 мл 20 мг/мл раствора). Максимальные дозы для взрослых при подкожном или внутримышечном введении: разовая – 100 мг (5 мл 20 мг/мл раствора), суточная – 300 мг (15 мл 20 мг/мл раствора); при внутривенном введении: разовая – 20 мг (1 мл 20 мг/мл раствора), суточная – 120 мг (6 мл 20 мг/мл раствора). Детям в возрасте от 1 года до 14 лет препарат применяют 2-3 раза в сутки. Разовая доза составляет 0,7-1 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза для детей составляет (независимо от способа введения): в возрасте 1-2 года – 20 мг (1 мл 20 мг/мл раствора), 3 4 года – 30 мг (1,5 мл 20 мг/мл раствора), 5-6 лет – 40 мг (2 мл 20 мг/мл раствора), 7 9 лет – 60 мг (3 мл 20 мг/мл раствора), 10 -14 лет –100 мг (5 мл 20 мг/мл раствора).

В защищенном от света месте, при температуре не выше 250С. Хранить в недоступном для детей месте!