Օրլիպ

Фармакодинамика Орлистат мощный и специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз, имеет длительное действие. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз.  Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, и воздействовать на свободные жирные кислоты, которые всасываются, и на моноглицериды. По результатам клинических исследований, орлистат, принимаемый ежедневно в дозе 60 мг З раза в день, блокирует абсорбцию примерно 25% жиров, входящих в дневной рацион. Учитывая увеличение концентрации жира в каловых массах, действие орлистата начинается через 24-48 часов после приема препарата. После прекращения приема препарата содержание жира в кале через 48-72 часа возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии. Два двойных слепых, рандомизированных, плацебо-контролируемых исследования у взрослых с ИМТ 228 кг/м подтверждают эффективность орлистата 60 мг, принимаемых три раза в день в сочетании с гипокалорийной диетой с низким содержанием жиров.  Фармакокинетика У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением системное воздействие препарата минимально. После приема внутрь 360 мг орлистата пик в плазме достигался примерно через 8 ч; концентрация неизмененного орлистата была близка к пределу определения (менее 5 нг/мл). В целом, после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме удавалось лишь в редких случаях, при этом концентрации его были крайне малы (<10 нг/мл или 0.02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали, что подтверждает, что всасывание препарата минимально. Vd определить нельзя, поскольку препарат очень плохо всасывается. In vitro орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы (в основном, с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты. Судя по данным, полученным в эксперименте на жмвотных, метаболизм орлистата осуществляется главным образом в стенке кишечника

Активное вещество – орлистат  120 мг. Вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолят, микрокристаллическая целлюлоза, натрия лаурилсульфат, поливинилпирролидон растворимый, тальк.

Препарат применяется для снижения массы тела у взрослых с избыточной массой тела (индекс массы тела ИМТ 28 кг/м2 ).  Применяется только в сочетании с умеренной гипокалорийной диетой с низким содержанием жиров пищи.

Гиперчувствительность к орлистату или к любому из компонентов препарата; одновременное применение с циклоспорином;  синдром хронической мальабсорбции; холестаз;  беременность; период грудного вскармливания;  одновременное применение с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами.

Побочные реакции на орлистат возникали главным образом со стороны желудочно-кишечного тракта и были обусловлены фармакологическим действием препарата, препятствующего всасыванию жиров пищи. Желудочно-кишечные побочные реакции, выявленные в ходе клинических испытаний с орлистатом 60 мг продолжительностью от 18 месяцев до 2 лет, обычно были слабыми и кратковременными. Они обычно возникали на ранней стадии лечения (в течение З месяцев), и у большинства пациентов наблюдался только один эпизод. Соблюдение рациона питания с низким содержанием жиров уменьшает вероятность возникновения таких реакций. Табличный список побочных реакций Побочные реакции, перечисленные ниже, классифицированы по системноорганным классам и частоте. Частота определяется как:  очень часто ( 21/10),  часто ( 21/100,

Циклоспорин. При одновременном применении циклоспорина и снижение концентрации циклоспорина в плазме крови, что может сопровожнься 3-0 его иммуносупрессорной активности. Одновременное применение орлистата и циклоспорйн противопоказано. Пероральные антикоагулянты. При одновременном применении варфарина или других пероральных антикоагулянтов и орлистата может происходить изменение значения Международного нормализованного ОТНОШеНИЯ (МНО). Одновременное применение орлистата и варфарина или других пероральных антикоагулянтов противопоказано. Пероральные контрацептивы. Отсутствие взаимодействия между пероральными контрацептивами и орлистатом было продемонстрировано в специфических исследованиях взаимодействия лекарство-лекарство. Однако орлистат может опосредованно снижать доступность пероральных контрацептивов, что приводит, в отдельных случаях, к беременности. В случае тяжелой диареи рекомендуются дополнительные методы контрацепции. Левотироксин. При одновременном применении орлистата с левотироксином натрия может развиться гипотиреоз и/или снижение контроля гипотиреоза, что может быть связано с уменьшением всасывания неорганического йода и/или левотироксина натрия. Противоэпилептические препараты. При одновременном применении орлистата и противоэпилептических препаратов (вальпроат, ламотриджин) наблюдались случаи развития судорог. Причинно-следственная связь между развитием судорог и терапией орлистатом не установлена. Тем не менее, следует мониторировать состояние пациентов на предмет возможных изменений в частоте и/или тяжести судорожного синдрома.

В клинических исследованиях у лиц с нормальной массой тела и больных ожирением прием разовых доз 800 мг или многократный прием препарата по 400 мг З раза/сут в течение 15 дней не сопровождался появлением существенных нежелательных явлений. Кроме того, у больных ожирением есть опыт применения орлистата по 240 мг З раза/сут в течение 6 мес, что не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных явлений. В случаях передозировки препарата сообщалось либо об отсутствии нежелательных явлений, либо нежелательные явления не отличались от тех, которые наблюдаются при приеме препарата в терапевтических дозах. В случае выраженной передозировки препарата рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 ч.. По данным исследований у человека и животных, любые системные эффекты, которые можно было бы связать с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимы.

Дозировка Взрослые. Рекомендуемая доза препарата составляет одну капсулу 60 мг, которую нужно принимать три раза в день. В течение 24 ч можно принять не более трех капсул по 60 мг. Диета и физические упражнения являются важным компонентом программы снижения массы тела. Рекомендуется начинать диетическую программу и физические упражнения до начала терапии. Во время применения препарата пациент должен получать умеренно гипокалорийную диету со сбалансированным содержанием питательных веществ, в которой приблизительно 30% составляют жиры (например, при калорийности 2000 ккал в сутки пища должна содержать не более 67 граммов жира). Суточное потребление жиров, углеводов и белка должно быть распределено между тремя основными приемами пищи. Программа диеты и физических упражнений должна быть продолжена и после того, как применение препарата будет прекращено. Курс лечение не должен превышать 6 месяцев. Если через 12 недель применения препарата снижение массы тела не происходит (не более 5% от первоначальной массы), пациенту следует проконсультироваться с врачом для решения вопроса о целесообразности дальнейшего применения. Особые популяции Пожилой возраст е 65 лет) Данные о применении орлистата у пожилых людей ограничены. Однако учитывая, что всасывание орлистата минимально, коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. Пациенты с нарушением функции печени и почек Эффекты орлистата у лиц с нарушением функции печени и/или почек не изучены. Однако учитывая, что всасывание орлистата минимально, коррекции дозы у лиц с нарушением функции печени и/или почек не требуется. Педиатрическая популяция Безопасность и эффективность орлистата у детей и подростков до 18 лет не установлена. Данных по применению нет. Способ применения Капсулу следует принимать запивая водой, непосредственно перед, во время или в течение 1 ч после каждого приема пищи. Если прием пищи пропущен или пища не содержала жира, применение орлистата следует пропустить.

При температуре до +25 °С, в защищенном от света и недоступном для детей месте.