Նալգեզին ֆորտե

Фармакодинамические свойства Фармакотерапевтическая группа: противовоспалительные и противоревматические препараты; нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты; производные пропионовой кислоты Код АТХ: М01АЕ02 Механизм действия и фармакодинамические эффекты Препарат Налгезин форте представляет собой напроксен, обладает обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Механизм действия связан с неселективным ингибированием активности циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и ЦОГ-2. Препарат Налгезин форте хорошо растворяется, быстро всасывается из ЖКТ и обеспечивает быстрое наступление обезболивающего эффекта. Фармакокинетические свойства Абсорбция и распределение Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность – 95 % (прием пищи практически не влияет ни на полноту, ни на скорость всасывания). Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) – 1–2 часа. Связь с белками плазмы крови > 99 %. Период полувыведения (T½) – 12–15 часов. Биотрансформация и элиминация Метаболизм происходит в печени до диметилнапроксена с участием изофермента CYP2C9. Клиренс – 0,13 мл/мин/кг. Выводится на 98 % почками, 10 % выводится в неизмененном виде, с желчью – 0,5–2,5 %. Равновесная концентрация в плазме крови определяется после приема 4-5 доз препарата (2–3 дня). При почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов

Активное вещество: напроксена натрия 550 мг . Вспомогательные вещества: по вид он, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, магния стеарат, вода очищенная. Оболочка: краситель опадрай YS-I-4216 (эта готовая к использованию смесь титана диоксида (171), макрогола, красителя индиго кармин (Е 132) и гипромеллозы.

Препарат показан к применению у взрослых и детей в возрасте от 16 лет. Заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит). Болевой синдром слабой или умеренной степени выраженности: невралгия, оссалгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром (растяжения и ушибы), сопровождающийся воспалением, боль в послеоперационном периоде (в травматологии, ортопедии, гинекологии, челюстнолицевой хирургии), головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, зубная боль. В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит). Лихорадочный синдром при «простудных» и инфекционных заболеваниях. Препарат Налгезин форте применяется для симптоматической терапии (для уменьшения боли, воспаления и снижения повышенной температуры тела) и на прогрессирование основного заболевания не влияет

Гиперчувствительность к напроксену или напроксену натрия. Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (в том числе в анамнезе). Период после проведения аортокоронарного шунтирования. Эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение. Воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения. Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови. Цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения. Декомпенсированная сердечная недостаточность. Выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени. Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия. Беременность, период грудного вскармливания. Детский возраст до 16 лет. С осторожностью Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, нарушение функции почек (КК 30-60 мл/мин), анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), наличие инфекции Helicobacter pylori, применение у пациентов пожилого возраста, системная красная волчанка или смешанные заболевания соединительной ткани (синдром Шарпа), длительное применение НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикоиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Резюме профиля безопасности Наиболее часто наблюдались нежелательные реакции со стороны ЖКТ. Возможно развитие пептической язвы, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда со смертельным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста. Резюме нежелательных реакций Частота встречаемости определена следующим образом: очень часто ( ≥  1/10), часто (от  ≥  1/100 до < 1/10), нечасто (от  ≥  1/1000 до < 1/100), редко (от  ≥  1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно). В пределах каждой группы частоты встречаемости нежелательные реакции указаны в порядке уменьшения серьезности. Нежелательные реакции сгруппированы в соответствии с порядком на основании системно-органных классов (СОК). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто – эозинофилия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения. Нарушения со стороны нервной системы: часто – головная боль, вертиго, головокружение, сонливость; нечасто – депрессия, нарушение сна, невозможность концентрироваться, бессонница, недомогание. Нарушения со стороны органа зрения: часто – нарушение зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: часто – шум в ушах, нарушение слуха; нечасто – снижение слуха. Нарушения со стороны сердца: часто – отечность, ощущение сердцебиения; нечасто – застойная сердечная недостаточность. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – одышка; нечасто – эозинофильная пневмония. Желудочно-кишечные нарушения: часто – запор, боль в животе, диспепсия, тошнота, диарея, стоматит, метеоризм; нечасто – желудочно-кишечное кровотечение и/или перфорация желудка, кровавая рвота, мелена, рвота; очень редко – рецидив или обострение язвенного колита или болезни Крона; неизвестно – гастрит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – повышение сывороточной активности «печеночных» ферментов, желтуха. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто – кожный зуд, кожная сыпь, экхимозы, пурпура; нечасто – алопеция, фотодерматозы; очень редко – буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: нечасто – миалгия и мышечная слабость. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – гломерулонефрит, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность, почечный папиллярный некроз. Общие нарушения и реакции в месте введения: часто – жажда, повышенное потоотделение; нечасто – реакции гиперчувствительности, нарушения менструального цикла, гипертермия (озноб и лихорадка). При терапии НПВП сообщалось о появлении отеков и симптомов сердечной недостаточности, повышении артериального давления. Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВП (особенно высоких доз и при длительной терапии) может быть связано с небольшим увеличением риска возникновения артериальных тромбозов (например, инфаркт миокарда или инсульт). Нежелательные эффекты, причинно-следственная связь которых с применением напроксена не установлена Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: апластическая анемия, гемолитическая анемия. Нарушения со стороны нервной системы: асептический менингит, когнитивная дисфункция. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: мультиформная эритема, реакции фоточувствительности, подобные поздней кожной порфирии и буллезному эпидермолизу, крапивница. Нарушения со стороны сосудов: васкулит. Общие нарушения и реакции в месте введения: ангионевротический отек, гипергликемия, гипогликемия. Если пациент заметит подобные реакции, ему следует прекратить прием препарата и по возможности обратиться врачу.

При лечении антикоагулянтами следует иметь в виду, что напроксен может увеличивать время кровотечения. Не следует применять препарат Налгезин® форте одновременно с ацетилсалициловой кислотой, другими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (возрастание риска развития побочных эффектов). По данным клинической фармакодинамики одновременное применение напроксена и ацетилсалициловой кислоты более одного дня может ингибировать действие низкой дозы ацетилсалициловой кислоты на активность тромбоцитов, ингибирование может сохраняться в течение нескольких дней после прекращения терапии напроксеном. Клиническое значение этого взаимодействия неизвестно. Пациенты, одновременно получающие гидантоины, антикоагулянты или другие лекарственные препараты, связывающиеся в значительной степени с белками плазмы крови, должны следить за признаками потенцирования действия или передозировкой этих препаратов. Препарат Налгезин® форте может снижать антигипертензивное действие пропранолола и других бета-адреноблокаторов, а также может увеличивать риск почечной недостаточности, связанной с применением ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). НПВП могут уменьшать мочегонное действие диуретиков. Под действием напроксена ингибируется натрийуретическое действие фуросемида. Диуретики могут повышать риск нефротоксичности НПВП. Ингибирование почечного клиренса лития приводит к увеличению концентрации лития в плазме крови. Прием пробенецида увеличивает концентрацию напроксена в плазме крови. Циклоспорин увеличивает риск развития почечной недостаточности. Напроксен замедляет экскрецию метотрексата, фенитоина, сульфаниламидов, увеличивая риск развития их токсического действия. Антацидные препараты, содержащие магний и алюминий, уменьшают абсорбцию напроксена. Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематоксичности препарата. По данным исследований in vitro одновременное применение напроксена и зидовудина увеличивает концентрацию зидовудина в плазме крови. Одновременное применение кортикостероидов может увеличивать риск образования язвы или кровотечения ЖКТ. НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Одновременное применение напроксена и антитромбоцитарных препаратов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина повышает риск развития желудочно-кишечного кровотечения. Не рекомендуется одновременный прием НПВП в течение 8-12 дней после применения мифепристона. Одновременное применение НПВП и такролимуса повышает риск нефротоксичности.

Симптомы Значительная передозировка напроксена может характеризоваться сонливостью, диспептическими расстройствами (изжога, тошнота, рвота, боль в животе), слабостью, шумом в ушах, раздражительностью, в тяжелых случаях возможны кровавая рвота, мелена, нарушение сознания, судороги и почечная недостаточность. Лечение Пациенту, принявшему случайно или преднамеренно большое количество препарата Налгезин форте, необходимо промыть желудок, принять активированный уголь и провести симптоматическую терапию: антациды, блокаторы Н2-рецепторов, ингибиторы протонной помпы. Гемодиализ неэффективен.

Режим дозирования Взрослые Обычно суточная доза, применяемая для облегчения боли, составляет 1–2 таблетки (550– 1100 мг). При очень сильных болях и отсутствии в анамнезе желудочно-кишечных заболеваний врач может увеличить суточную дозу до 3 таблеток (1650 мг), но не более чем на 2 недели. При применении препарата Налгезин форте в качестве жаропонижающего средства начальная доза составляет 1 таблетку (550 мг), далее принимается по ½ таблетки (275 мг) каждые 6–8 часов. Для предупреждения приступов мигрени рекомендуется 1 таблетка (550 мг) два раза в день. Однако лечение должно быть прекращено, если частота, интенсивность и длительность приступов мигрени не уменьшаются в течение 4–6 недель. При первых признаках мигренозного приступа Вы должны принять 1½ таблетки (825 мг), а при необходимости еще ½–1 таблетку (275–550 мг) спустя 30 минут. Для облегчения менструальных болей и спазмов, болей после введения внутриматочных спиралей (ВМС) и других гинекологических болей (аднексит, роды в качестве анальгезирующего и токолитического средства) рекомендуется назначение препарата в начальной дозе, составляющей 1 таблетку (550 мг), далее по ½ таблетки (275 мг) каждые 6-8 часов. При остром приступе подагры начальная доза составляет 1½ таблетки (825 мг), далее 1 таблетка (550 мг) спустя 8 часов, а затем ½ таблетки (275 мг) каждые 8 часов до прекращения приступа. При ревматоидных заболеваниях (ревматоидный артрит, остеоартрит и анкилозирующий спондилит) обычно начальная доза препарата составляет 1–2 таблетки (550–1100 мг) два раза в день (утром и вечером). Начальная суточная доза, составляющая 1½–3 таблетки (825–1650 мг), рекомендуется пациентам с выраженной ночной болью и/или выраженной утренней скованностью, пациентам, переводимым на лечение напроксеном с высоких доз других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), и пациентам, у которых боль является ведущим симптомом. Обычно суточная доза составляет 1– 2 таблетки (550–1100 мг), принимаемые в два приема. Утренняя и вечерняя дозы могут быть неодинаковыми. С согласия лечащего врача Вы можете изменять их в зависимости от преобладания симптомов, т. е. ночной боли и/или утренней скованности. Для снижения риска развития нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) следует применять минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. Если у пациента создастся впечатление, что эффект препарата очень сильный или слабый, ему следует сообщить об этом лечащему врачу или работнику аптеки. Дети Дети от 16 лет и старше Режим дозирования аналогичен режиму дозирования для взрослых. Дети до 16 лет Препарат Налгезин форте противопоказан для применения у детей до 16 лет. Способ применения Внутрь.   Препарат Налгезин форте противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. Не следует применять НПВП женщинам с 20-й недели беременности в связи с возможным риском развития маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция)

Хранить при температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке (блистер в пачке картонной)