Մետոկլոպրամիդ

Фармакодинамика Противорвотное средство, способствует уменьшению тошноты, икоты; стимулирует перистальтику верхнего отдела желудочно-кишечного тракта. Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых рецепторов и повышением порога возбуждения хеморецепторов триггерной зоны. Полагают, что метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта. Способствует ускорению опорожнения желудка путем предотвращения расслабления тела желудка и повышения фазовой активности антрального отдела желудка. При этом происходит расслабление верхних отделов тонкой кишки, что приводит к улучшению координации перистальтики тела и антрального отдела желудка и верхних отделов тонкой кишки. Уменьшает рефлюкс содержимого в пищевод за счет увеличения давления нижнего сфинктера пищевода в состоянии покоя и повышает клиренс кислоты из пищевода благодаря увеличению амплитуды его перистальтических сокращений. Метоклопрамид стимулирует секрецию пролактина и вызывает транзиторное повышение уровня циркулирующего альдостерона, что может сопровождаться кратковременной задержкой жидкости. Фармакокинетика Связывание с белками плазмы составляет около 30 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, проникает в материнское молоко. После приема внутрь быстро всасывается, время достижения Cmax в плазме крови 30–120 мин. Биодоступность составляет 60–80 %. В незначительной степени метаболизируется путем связывания с глюкуроновой и серной кислотой. Выводится преимущественно почками как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. T1/2 составляет от 4 до 6 ч. При нарушениях функции почек T1/2 может увеличиваться до 14 ч.

Действующего вещества: Метоклопрамида гидрохлорида – 10 мг;  Вспомогательные вещества: Натрия хлорид, натрия сульфит безводный Е 221, динатрия эдетат, пропи-ленгликоль, хлористоводородная кислота, вода для инъекций.

Взрослым. Для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты. Для симптоматического лечения тошноты и рвоты, включая тошноту и рвоту при острой мигрени. Для профилактики тошноты и рвоты, индуцируемой лучевой терапией. Инъекционный курс лечения должен быть максимально короткий. Пациента следует перевести на пероральный или ректальный путь введения в кратчайшие сроки. Детям в возрасте от 1 года до 18 лет. Для профилактики отсроченной (неострой) тошноты и рвоты, обусловленной химиотерапией, в качестве препарата второй линии. Максимальный курс лечения 5 суток. Для лечения установленной послеоперационной тошноты и рвоты, в качестве препарата второй линии. Максимальный курс лечения 48 часов.

Гиперчувствительность к метоклопрамиду или компонентам препарата, желудочно-кишечное кровотечение, стеноз привратника желудка, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, 3 – 4 дня после операций на желудке и/или кишечнике, феохромоцитома (подтвержденная или подозреваемая, в связи с риском тежелых гипертензивных осложнений), болезнь Паркинсона, экстрапирамидные нарушения (в том числе нейролептическая или метоклопрамид-индуцированная тардитивная дискинезия в анамнезе), эпилепсия, пролактинзависимые опухоли, эпизоды метгемоглобинемии в анамнезе на прием метоклопрамида или при дефиците НАДФ-цитохром-b5, одновременный прием леводопы или стимуляторов дофаминовых рецепторов, беременность, детский возраст до 1 года, период лактации. В связи с содержанием сульфита натрия раствор метоклопрамида не следует назначать больным бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к сульфиту.

Со стороны пищеварительной системы: в начале лечения возможны запор, диарея; редко - сухость во рту. Со стороны центральной нервной системы: в начале лечения возможны чувство усталости, сонливость, головокружение, головная боль, депрессия, акатизия, не часто ֊ дистония, нарушения сознания, редко - судороги (особенно у больных эпилепсией), частота неизвестна ֊ поздняя дискинезия, которая может быть постоянной, во время или после длительного лечения (особенно у пожилых пациентов), нейролептический злокачественный синдром. При длительном применении, чаще у пациентов пожилого возраста, возможны явления паркинсонизма, дискинезии. Психические нарушения: редко - галлюцинации. Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы, в начале лечения возможен агранулоцитоз, частота неизвестна - метгемоглобинемия, которая может быть связана с дефицитом НАДФ-цитохрома-Ь5- редуктазы, особенно у новорожденных; сульфгемоглобинемия, обусловленая серосодержащими веществами в составе препарата (в основном, при сопутствующем применении высоких доз лекарственных средств, содержащих серу).  Со стороны сердца- брадикардия, частота неизвестна,  ֊ остановка сердца (происходит вскоре после инъекции, и может быть следствием брадикардии); атриовентрикулярная блокада, блокада синусного узла (особенно при внутривенном введении); удлинение интервала QT; аритмия по типу torsade de pointes.э Со стороны сосудов՛, часто - гипотензия, особенно при внутривенном введении, частота неизвестна - шок, обморок после инъекции, острая артериальная гипертензии у больных с феохромоцитомой. Со стороны эндокринной системы: редко, при длительном применении в высоких дозах ֊ гиперпролактинемия и связанные с ней аменорея, галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла. Общие расстройства: часто - астения. Со стороны иммунной системы: редко ֊ реакции гиперчувствительности, частота неизвестна - анафилактические реакции (включая анафилактический шок, особенно при внутривенном введении). Аллергические реакции: редко ֊ кожная сыпь. Следующие реакции возникают наиболее часто, если используются высокие дозы метоклопрамида: экстрапирамидные симптомы: острая дистония и дискинезия, синдром паркинсонизма, акатизия (даже после введения одной дозы лекарственного средства, особенно у детей и молодых лиц); сонливость, нарушения сознания, галлюцинации

Противопоказанные комбинации. Препарат не назначают одновременно с препаратами леводопы или стимуляторами дофаминовых рецепторов (антагонизм с метоклопрамидом). Комбинации, которых следует избегать. Алкоголь усиливает седативный эффект метоклопрамида. Комбинации, которые следует учитывать при назначении метоклопрамида. Вследствие прокинетического действия метоклопрамида всасывание некоторых лекарственных средств может быть изменено. Антихолинергические средства и морфин усиливают угнетающее действие метоклопрамида на моторику желудочно-кишечного тракта. Средства, угнетающие ЦНС (морфин и его производные, транквилизаторы, седативные средства, антигистаминные средства, антидепрессанты, барбитураты и клонидин) взаимно усиливают эффект при применении с метоклопрамидом. Нейролептики повышают риск возникновения экстрапирамидных нарушений. Прием метоклопрамида совместно с антидепрессантами из группы блокаторов обратного захвата серотонина повышает риск возникновения серотонинового синдрома. Метоклопрамид снижает биодоступность дигоксина, при этом требуется мониторинг концентрации дигоксина в плазме

Симптомы: экстрапирамидные расстройства, гиперсомния, изменение сознания, его спутанность и галлюцинации, нарушение функций сердечнососудистой системы с брадикардией и остановкой сердца. Лечение: в случае экстрапирамидных симптомов, связанных или  не связанных с передозировкой, лечение только симптоматическое (бензодиазепины у детей и/или антихолинергические анти-паркинсонические лекарственные средства у взрослых). Симптоматическое лечение и постоянный мониторинг состояния сердечно-сосудистой и дыхательной функции в соответствии с клиническим состоянием пациента.

Максимальная продолжительность применения лекарственного средства не более 5 дней! Раствор для инъекций вводят внутримышечно или внутривенно болюсно в течение не менее чем 3 минут.  Взрослым в дозе 10 мг до 3 раз в сутки (максимальная разовая доза – 10 мг, максимальная суточная доза – 30 мг или 0,5 мг/кг). Детям. Дозу рассчитывают в соответствии с таблицей или исходя из расчета 0,10 – 0,15 мг/кг массы тела до 3 раз в день. Максимальная суточная доза 0,5 мг/кг массы тела.   Возраст (в годах)     Вес (кг)      Доза (мг)           Частота 1 — 3                           10 — 14             1             до 3 раз в день 3 — 5                           15 — 19             2             до 3 раз в день 5 — 9                           20 — 29            2,5          до 3 раз в день 9 — 18                        30 — 60             5            до 3 раз в день 15 — 18                     Более 60          10           до 3 раз в день Максимальная продолжительность терапии составляет 5 дней. При по-вторной рвоте минимальный интервал между введениями метоклопрамида не должен быть менее 6 ч.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25° С.  Хранить в недоступном для детей месте.