Մերկազոլիլ

Фармакодинамика.  Антитиреоидное средство. Механизм тиреостатического действия обусловлен ингибированием активности фермента пероксидазы, участвующей в йодировании тиреоидных гормонов щитовидной железы, что приводит к нарушению синтеза тироксина и трийодтиронина. Это свойство позволяет проводить симптоматическое лечение тиреотоксикоза независимо от его этиологии. Тиамазол не влияет на секрецию предварительно синтезированных тиреоидных гормонов, что объясняет продолжительность латентного периода до нормализации концентрации тироксина и трийодтиронина в сыворотке крови, в результате чего улучшается клиническая картина заболевания. Не влияет на тиреотоксикоз, развившийся вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите). Фармакокинетика.  После приема внутрь быстро и полностью всасывается из пищеварительного тракта. Сmax в плазме крови достигается через 40-80 минут. С белками плазмы крови практически не связывается. Тиамазол накапливается в щитовидной железе и очень медленно метаболизируется, в связи с чем на кинетической кривой образуется плато концентрации, которое сохраняется в течение 24 часов после приема разовой дозы препарата. Фармакологическая активность метаболитов в настоящее время неизвестна. Кинетика метаболизма не зависит от функции щитовидной железы. Т½ составляет 3 часа; у пациентов с печеночной недостаточностью он более длительный. Выводится с мочой и желчью, в незначительной степени – с фекалиями. С мочой выводится в виде метаболитов (70 % в течение 24 часов) и неизмененного вещества. Имеются ограниченные данные о фармакокинетике тиамазола у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью. Нет фармакокинетических данных после повторного дозирования.

Одна таблетка содержит: Активное вещество - тиамазол 5 мг,  Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, сахар-рафинад, тальк.

Диффузный токсический зоб гиперфункция щитовидной железы тиреотоксический криз гипертиреоз (базедова болезнь) подготовка к тиреоидэктомии послеоперационные рецидивы гипертиреоза предварительное и промежуточное лечение при терапии радиоактивным йодом

- Повышенная чувствительность к препарату или производным тиомочевины - гипотиреоз (за исключением возникшего в процессе лечения тиреостатиками) - агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или    тиамазолом - гранулоцитопения (в т. ч. в анамнезе) - выраженная лейкопения - очень большие размеры зоба - наличие узлов в щитовидной железе (за исключением случаев тяжелого    прогрессирующего течения заболевания, когда временно невозможна    операция) - загрудинное расположение зоба - холестаз перед началом лечения - период кормления грудью - детский возраст до 3 лет

Гипотиреоз, гиперплазия щитовидной железы лихорадка тошнота, рвота лейкопения, агранулоцитоз головная боль, головокружение  зуд, гиперемия, кожная сыпь артралгия слабость увеличение массы тела Редко обратимое изменение вкусовых ощущений апластическая анемия гипопротромбинемия тромбоцитопения асимптоматическая увеличение послеоперационной кровоточивости щитовидной железы повышение температуры тела Очень редко увеличение слюнных желез, лимфаденопатия нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатит неврит, полиневропатия отек Квинке волчаночноподобный синдром нефрит инсулиновый аутоиммунный синдром с резким снижением концентрации глюкозы в крови

Мерказолил-Здоровье нельзя сочетать с препаратами, вызывающими лейкопению: амидопирином и его аналогами, сульфаниламидами.  Эффективность препарата повышают: недостаток йода в организме, препараты лития, ?-адреноблокаторы (особенно в период подготовки к субтотальной тиреоидэктомии), резерпин, амиодарон, гентамицин; снижают – калия йодид, йод (требуется повысить дозу Мерказолила-Здоровье).  Препарат снижает чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии, эффективность антикоагулянтов (кумарин, производные индандиона); повышает клиренс ?-блокаторов. Риск развития лейкопении уменьшается при одновременном применении с лейкогеном и фолиевой кислотой.  У пациентов, принимающих Мерказолил-Здоровье для лечения тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния может потребоваться изменение доз одновременно применяемых препаратов: уменьшение доз сердечных гликозидов, аминофиллина; увеличение доз варфарина и других антикоагулянтов (производные кумарина и индандиона).  При одновременном назначении с амиодароном может возникнуть необходимость в снижении дозы Мерказолила-Здоровье. Следует учитывать, что при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и элиминация различных лекарственных средств, что может потребовать коррекции режима дозирования.

Симптомы: тошнота, рвота, запор, слабость, сухость кожи, головная боль, сонливость, апатия, замкнутость, боль в мышцах, изменение менструального цикла у женщин, увеличение массы тела, увеличение щитовидной железы.  Лечение:отмена препарата. Заместительную терапию левотироксином проводят в том случае, когда это оправдано степенью тяжести гипотиреоза.  Как правило, после отмены препарата наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы.

Назначают внутрь, после еды, не разжевывая, запивая жидкостью. Начальная и поддерживающая дозы устанавливаются индивидуально. Суточную дозу назначают в один прием или делят на 2–3 разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимают в течение дня в строго определенное время. Поддерживающую дозу принимают в 1 прием после завтрака. Тиреотоксикоз (диффузный токсический зоб, гиперфункция щитовидной железы, гипертиреоз).  Взрослым при легких и средних формах назначают по 5 мг (1 таблетка) 3–4 раза в день; при тяжелой форме тиреотоксикоза – по 10 мг (2 таблетки) 3–4 раза в день. После наступления ремиссии (обычно через 3–6 недель) суточную дозу уменьшают каждые 5–10 дней на 5–10 мг и постепенно подбирают минимальную поддерживающую дозу до получения стойкого терапевтического эффекта – 5 мг (1 таблетка) 1 раз в день, через день или 1 раз в 3 дня. Высшие дозы для взрослых: разовая – 10 мг (2 таблетки), суточная – 40 мг (8 таблеток). Курс лечения 1–2 года. При тяжелой форме тиреотоксикоза (в том числе, при тиреотоксическом кризе)  возможно увеличение дозы до 60 мг/сутки за 3–4 приема, после улучшения состояния (достижение эутиреоидного состояния) поддерживающая доза – 5–20 мг/сутки.  Подготовка к тиреоидэктомии.  Взрослым назначают по 20–40 мг (4–8 таблеток) в сутки до устранения симптомов гиперфункции щитовидной железы (обычно – 3–4 недели, в отдельных случаях – длительнее); прием заканчивают за 1 день до операции. С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают  ?-адреноблокаторы и препараты йода. Подготовка к лечению радиоактивным йодом.  Взрослым назначают в дозе 20–40 мг (4–8 таблеток) в сутки до достижения эутиреоидного состояния. Латентный период действия радиоактивного йода (период после лучевой терапии).  Взрослым назначают в зависимости от тяжести заболевания по 5-20 мг (1–4 таблетки) в сутки до наступления действия радиоактивного йода (4–6 мес.). Длительная комбинированная тиреостатическая поддерживающая терапия. Взрослым назначают в дозе 2,5–10 мг в сутки с дополнительным приемом  небольших доз левотироксина. Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая применение йодосодержащих рентгенконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза или тиреотоксикоза в анамнезе. Взрослым назначают в дозе 10-20 мг/сутки в течение 8-10 дней перед приемом йодосодержащих средств. Детям старше 13 лет назначают в таких же дозах, как и взрослым. Детям в возрасте от 3 до 13 лет назначают в начальной дозе 0,3–0,5 мг/кг/сутки, поддерживающие дозы – 0,2–0,3 мг/кг/сутки (однократно, утром после завтрака). Максимальная доза для детей – 15 мг/сутки (3 таблетки). При необходимости дополнительно назначают левотироксин. При беременности (только в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для плода) назначают в минимально низких дозах – 2,5–10 мг/сутки. Высшая суточная доза – 10 мг (2 таблетки). Дозы и длительность лечения определяются индивидуально лечащим врачом.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.  Хранить в недоступном для детей месте.