Մելոֆլեքս

Фармдействие:  Мелофлекс Ромфарм - НПВС, относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов - известных медиаторов воспаления. In vivo мелоксикам ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках.  Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтический эффект НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны желудка и почек.  Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и ex vivo.  Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro.  Ex vivo установлено, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина Е2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы.  Ex vivo показано, что мелоксикам в рекомендуемых дозах не влиял на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения в отличие от индометацина, диклофенака, ибупрофена и напроксена, которые значительно подавляли агрегацию тромбоцитов и увеличивали время кровотечения. Фармакокинетика:   Всасывание и распределение Связьывание с белками плазмы - 99%. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости - 50% от концентрации в плазме. Метаболизм и выведение Метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Выводится через кишечник и почками (примерно в равных частях), в неизмененном виде - 5% от суточной дозы (через кишечник). T1/2 - 20 ч. Плазменный клиренс - в среднем 8 мл/мин (снижается в пожилом возрасте).

Действующее вещество: мелоксикам 10 мг Вспомогательные вещества: меглюмин - 6.25 мг, гликофурфурол - 100 мг, полоксамер 188 - 50 мг, глицин - 5 мг, натрия хлорид - 3.5 мг, натрия гидроксида раствор 1М - pH 8.6-9, вода д/и - до 1 мл.

Мелофлекс является нестероидным противовоспалительным препаратом. Раствор для инъекций Мелофлекс рекомендован для начального периода лечения и краткосрочной симптоматической терапии болевого синдрома при ревматоидном артрите, остеоартрите, анкилозирующем спондилите

Повышенная чувствительность к мелоксикаму или любому компоненту препарата; Чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП; Активная воспалительная болезнь кишечника (болезнь Крона или язвенный колит); Тяжелая недостаточность функции печени; Тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ); Явное желудочно-кишечное кровотечение, недавнее цереброваскулярное кровотечение; Тяжелая сердечная недостаточность; Детский и подростковый возраст до 18 лет; Беременность или кормление грудью; Проводимая терапия антикоагулянтами.

Со стороны сердечно-сосудистой системы Часто: отеки. Не очень часто: повышение артериального давления, сердцебиение, чувство прилива крови к лицу и шее. Гематологические Часто: анемия. Не очень часто: изменение формулы крови, включая изменение лейкоцитарной формулы, лейкопения и тромбоцитопения. Предрасполагающим фактором для возникновения цитопении является одновременное применение потенциально миелотоксических лекарственных средств, в частности метотрексата. Со стороны центральной нервной системы Часто: дурнота, головная боль. Не очень часто: сонливость, головокружение, шум в ушах. Редко: нарушение ориентации, путаница. Со стороны зрения Редко: конъюнктивит, нарушения зрения, в т.ч. нечеткость зрения. Со стороны органов дыхания Редко: у предрасположенных пациентов после назначения аспирина или других НПВП, включая Мелофлекс, сообщалось об остром развитии бронхиальной астмы. Со стороны желудочно-кишечного тракта Часто: диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, диарея. Не очень часто: отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, стоматит. Редко: перфорация желудочно-кишечного тракта, гастрит, колит. Желудочно-кишечное кровотечение, эрозивно-язвенное поражение и перфорация ЖКТ потенциально могут привести к угрожающим жизни состояниям. Со стороны мочеполовой системы Не очень часто: изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови). Редко: острая почечная недостаточность. Дерматологические Часто: кожная сыпь, зуд. Не очень часто: крапивница. Редко: фотосенсибилизация, развитие буллезных реакций, мультиформной эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза. Местные реакции Не очень часто: отечность в месте введения. Редко: болезненные ощущения в месте введения препарата. Со стороны иммунитета Редко: ангионевротический отек и реакции гиперчувствительности немедленного типа, включая анафилактоидные / анафилактические реакции.  Психические Редко: изменение настроения.

Другие НПВП, включая салицилаты (ацетилсалициловая кислота): Одновременное применение более чем одного НПВП увеличивает риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений вследствие синергизма действия. Совместное применение Мелофлекса и других НПВП не рекомендуется. Совместное применение ацетилсалициловой кислоты (1000 мг 3 раза в сутки) и Мелофлекса у здоровых добровольцев приводило к увеличению AUC (10%) и Cmax (24%) Мелофлекса. Клиническое значение этого взаимодействия не известно. Антикоагулянты для приема внутрь, антиагреганты, гепарин для системного применения, тромболитические средства: Повышение риска кровотечения. В случае невозможности избежать одновременного применения этих препаратов, необходимо тщательное наблюдение за эффектом антикоагулянтов. Метотрексат: НПВП могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата и таким образом увеличивать концентрацию метотрексата в плазме. В связи с этим больным, получающим высокие дозы метотрексата (более 15 мг в неделю) одновременное применение НПВП не рекомендуется. Литий: НПВП повышают концентрацию лития в плазме за счет снижения почечной экскреции лития. Концентрация лития в плазме может достигать токсических значений. Совместное применение лития и НПВП не рекомендуется. Контрацепция: Ранее сообщалось о снижении эффективности внутриматочных контрацептивных устройств при применении НПВП. Это наблюдение требует дальнейшего подтверждения. Диуретики: Применение НПВП повышает риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием. У пациентов, получающих Мелофлекс и диуретики, должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек. Антигипертензивные средства (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), диуретики, вазодилататоры): НПВП снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами. Совместное применение НПВП и антагонистов рецепторов ангиотензина II (также как и ингибиторов АПФ) усиливает эффект снижения гломерулярной фильтрации. У пациентов с нарушением функции почек это может привести к развитию острой почечной недостаточности.

Симптомы: Сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение. Острая интоксикация может привести к артериальному давлению, острой почечной недостаточности, нарушению функции печени, угнетению дыхания, коме, судорогам, остановке сердца. Лечение: Не известен антидот в случае передозировки Мелоксикамом. Лечение передозировки является симптоматическим и поддерживающим витальных функций организма. Прием одной дозы в 4 г холестирамина 3 раза в день может ускорить выведение мелоксикама из организма.

Остеоартрит с болевым синдромом: 7,5 мг в сутки. При необходимости эта доза может быть увеличена до 15 мг в день. Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в день. Анкилозирующий спондилит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в день. У пациентов с повышенным риском побочных реакций (заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличие факторов риска сердечнососудистых заболеваний) рекомендуется начинать лечение с дозы 7,5 мг в день (см. Особые указания). У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе доза не должна превышать 7,5 мг в день. Общие рекомендации Так как потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения следует использовать максимально возможные низкие дозы и длительность применения. Максимальная рекомендуемая суточная доза – 15 мг. Комбинированное применение Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. Суммарная суточная доза мелоксикама, применяемого в виде разных лекарственных форм, не должна превышать 15 мг. Внутримышечное введение препарата показано только в течение первых нескольких дней терапии. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных лекарственных форм. Рекомендуемая доза составляет 7,5 мг или 15 мг 1 раз в сутки, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса. Препарат вводится посредством глубокой внутримышечной инъекции. Препарат нельзя вводить внутривенно. Учитывая возможную несовместимость, препарат не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C