Լերոն

Фуросемид представляет собой сильнодействующий “петлевой” диуретик, который  нарушает реабсорбцию ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле, увеличивает выведение ионов калия, кальция, магния, также увеличивает экскрецию воды. Амилорид является калийсберегающим  диуретиком, производным пирозиноилгуанидина, который действует главным образом на дистальную часть почечных канальцев,  повышает выведение ионов натрия и хлора и уменьшает выведение ионов калия. Комбинация фуросемида и амилорида позволяет достичь выраженного диуретического эффекта, избегая гипокалиемию, вызванную фуросемидом и дискомфорт в желудочно-кишечном тракте, ассоциированный с препаратами калия. Фармакокинетика. После приема внутрь амилорид неполностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Через 3-4 часа после приёма в плазме крови достигает  концентрации пика.  После однократного приёма натриурез, вызванный амилоридом, длится 24 часа. Период полувыведения амилорида составляет 6 ч. Препарат выводится из организма вместе с мочой в неизменённом виде. После перорального приёма фуросемида из желудочно-кишечного тракта абсорбируется 60-70% препарата. При тяжёлом нарушении функции почек или хронической сердечной недостаточности степень абсорбции уменьшается. С белками крови, преимущественно альбуминами, связывается 95-99% препарата. Метаболизируется в печени, 88% выводится из организма почками, 12% - вместе с желчью. Период полувыведения фуросемида составляет 0.5-1 ч, при анурии – 1.5-2.5 ч. Перид полувыведения может удлиниться при печеночной и почечной недостаточности.

Активное вещество 1 таблетка без оболочки содержит: фуросемида – 40 мг; амилорида гидрохлорида, эквивалентного 5 мг ангидрида амилорида гидрохлорида. Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, тальк, магния стеарат.

Отек,  вызванный сердечной недостаточностью. печеночная недостаточность, сопровождающаяся асцитом. артериальная гипертензия. нефротический синдром. при задержке жидкости в организме, когда необходимо сбережение калия.

Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата. нарушение функции почек. гиперкалиемия. выраженная гипокалиемия. гипонатриемия. гиповолемия. печеночная недостаточность. сопровождаемая комой. прекома. вызванная циррозом печени. лактация. детский возраст.

Фуросемид: Со стороны водно- электролитного баланса: во время длительного применения препарата  возможны гиповолемия и гипонатриемия, которая вызывает общую слабость, судороги мышц голени. Характерно снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, головокружение, головная боль, склонность к тромбозам. Со стороны желудочно-кишечного тракта: панкреатит, желтуха, (внутрипеченочный холестаз), анорексия, повреждение слизистой оболочки, боли в области желудка, диарея, тошнота, рвота. Со стороны обмена веществ: гиперурикемия (у пациентов с высоким риском обострения подагры), гипергликемия, глюкозурия,  усиление симптомов сахарного диабета, увеличение концентрации холестерола и триглицеридов, а также временное увеличение уровня мочевины и креатинина в плазме крови. Со стороны ЦНС: шум в ушах, нарушения слуха, парестезии, нарушение зрения. Со стороны системы кроветворения: апластическая анемия, гемолитическая  анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения. Дерматологические реакции: кожные высыпания, крапивница, отек кожи. Амилорид: Со стороны водно- электролитного баланса: во время длительного применения у пациентов с нарушением функции почек  Лерон вызывает гиперкалиемию, которая проявляется мышечной слабостью и нарушением сердечного ритма. Со стороны эндокринной и мочеполовых систем: у женщин – нарушение менструального цикла, аменорея, гирсутизм. У мужчин – нарушение потенции, гинекомастия.    Со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в области желудка, тошнота, рвота, гастрит, язва желудка, кровотечение из желудочно-кишечного тракта. Со стороны ЦНС: сонливость, парестезии, тремор, головная боль, спутанность сознания, атаксия, понижение либидо. Остальное: агранулоцитоз,  кожная сыпь, лихорадка.

При одновременном применении с препаратами калия или с калийсберегающими диуретиками, а также с ингибиторами АПФ  препарат может вызвать  гиперкалиемию. Препарат повышает риск развития гиперкалиемии при применении вместе с глюкокортикоидами и  со слабительными средствами. Нестероидные противовоспалительные средства уменьшают эффективность действия амилорида. Фуросемид уменьшает эффективность гипогликемических препаратов, пресорных аминов, а также усиливает действие салицилатов, теофиллина, препаратов лития и недеполяризующих миорелаксантов.

При передозировки возможны дегидратация, уменьшение объёма циркулирующей крови, артериальная гипотензия,  электролитный дисбаланс, гипокалиемия, гипохлоремический алкалоз. Лечение: проводится симптоматическая терапия, рекомендуется восстановление объёма циркулирующей жидкости и электролитов. Гемодиализ не ускоряет выведение фуросемида из организма.

Взрослым рекомендуется принимать по 1 таблетке Лерона во время завтрака или обеда с небольшим количеством жидкости. При необходимости дозу можно увеличить до 2 таблеток в сутки. В пожилом возрасте, из-за высокого риска нарушения электролитного баланса, Лерон употребляется в крайних случаях.

Хранить в прохладном, сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.