Կեստին

Фармакодинамика Эбастин является блокатором Н1-гистаминовых рецепторов длительного действия. После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения препаратом Кестин® антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. При длительном приеме сохраняется высокий уровень блокады периферических Н1-гистаминовых рецепторов без развития тахифилаксии. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта, не проникает через  гематоэнцефалический барьер. Не отмечено влияния препарата Кестин® на Q-T-интервал ЭКГ в дозе 100 мг- дозе, превышающей рекомендованную суточную дозу (20 мг) в 5 раз.  Фармакокинетика После приема внутрь препарат быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин. После однократного приема 20 мг препарата максимальная концентрация карэбастина в плазме достигается через 1-3 ч и составляет 157 нг/мл. При ежедневном приеме препарата от 10 мг до 40 мг препарата равновесная концентрация достигается через 3-5 дней, не зависит от вводимой дозы и составляет 130-160 нг/мл. Связывание с белками плазмы крови эбастина и карэбастина составляет более 97%. Период полувыведения карэбастина составляет от 15 до 19 ч, 66% препарата выводится в виде конъюгатов через почки. Прием пищи не оказывает влияния на клинические эффекты препарата Кестин®. У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются. При почечной недостаточности период полувыведения возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности – до 27 ч, однако концентрация препарата не превышает терапевтических значений.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Активное вещество: эбастин 20,0 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 40,0 мг крахмал кукурузный прежелатинизированный 10,40 мг лактозы моногидрат 177,00 мг кроскармеллоза натрия 10,00 мг магния стеарат 2,60 мг Оболочка: гипромеллоза 2,85 мг макрогол-6000 0,95 мг титана диоксид 0,95 мг

Аллергический ринит различной этиологии (сезонный и/или круглогодичный, как сопровождающийся, так и не сопровождающийся аллергическим конъюнктивитом). Крапивница различной этиологии, в том числе хроническая идиопатическая.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата  беременность, период лактации детский возраст до 12 лет  дефицит лактазы  непереносимость лактозы  глюкозогалактозная мальабсорбция тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью). С осторожностью применять у пациентов с увеличенным интервалом QT на ЭКГ, гипокалиемией, при почечной недостаточности, легкой и умеренной степени печеночной недостаточности (класс А, В по классификации Чайлд-Пью). С осторожностью следует применять препарат Кестин® при одновременном приеме с кетоконазолом или интраконазолом, эритромицином, рифампицином из-за возможного увеличения риска удлинения интервала QT на ЭКГ.

Нарушения психики: редко: нервозность, бессонница; Нарушения со стороны нервной системы: очень часто: головная боль; часто: сонливость; редко: головокружение, гипестезия, дизгевзия; Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: сухость слизистой оболочки полости рта; редко: рвота, боль в животе, тошнота, диспепсия; Нарушения со стороны сердца: редко: сердцебиение, тахикардия; Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко: гепатит, холестаз, отклонения функциональных проб печени (повышение активности печеночных трансаминаз, ГГТ, щелочной фосфатазы и/или билирубина); Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: редко: крапивница, сыпь, дерматит; Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко: нарушения менструального цикла; Нарушения со стороны иммунной системы: редко: реакции гиперчувствительности (анафилаксия, ангионевротический отек); Общие нарушения и реакции в месте введения: редко: отеки, астения. Нарушения метаболизма и пищевые расстройства: неизвестно: повышенный аппетит. Лабораторные исследования: неизвестно: увеличение веса. Нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях у детей старше 12 лет (группа детей из 460 человек), не отличались от реакций, отмеченных у взрослых.

При одновременном применении препарата Кестин® с кетоконазолом или итраконазолом и эритромицином возможно увеличение риска удлинения интервала QT на ЭКГ. Фармакокинетические взаимодействия наблюдались при одновременном назначении эбастина с рифампицином. Эти взаимодействия могут привести к снижению концентрации эбастина в плазме крови и оказывать ингибирующее влияние на антигистаминный эффект эбастина. Препарат Кестин® не взаимодействует с теофиллином, варфарином, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

В исследованиях с использованием высоких доз эбастина (более 100 мг в сутки) не наблюдалось клинически значимых признаков и симптомов. Специального антидота для эбастина нет. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, контроль жизненно важных функций организма (включая ЭКГ мониторинг), симптоматическое лечение.

Внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым и детям старше 12 лет рекомендуемая стандартная доза препарата 10 мг в сутки в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой. При недостаточной эффективности выбранной дозировки рекомендуется назначать по 2 таблетки препарата Кестин® с дозировкой в 10 мг один раз в сутки.  При недостаточной эффективности рекомендуется использовать двойную дозу, т.е. Препарат Кестин® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг по 1 таблетке (20 мг) один раз в сутки. Курс лечения будет определяться исчезновением симптомов заболевания. Пожилые пациенты: коррекции дозы не требуется. Пациенты с нарушенной функцией почек: коррекции дозы не требуется. Пациенты с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности (класс А, В по классификации Чайлд-Пью): коррекции дозы не требуется. При тяжелых нарушениях функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) суточная доза не должна превышать 10 мг, поэтому рекомендуется использовать препарат Кестин®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.