Հեմոստադ- ՌՆ

Фармакотерапевтическая группа: Гемостатические средства. Ингибиторы фибринолиза. Аминокислоты. Код АТХ: В02АА02 Антифибринолитическое средство, которое является мощным конкурентным ингибитором активации плазминогена в плазмин. В гораздо более высоких концентрациях он является неконкурентным ингибитором плазмина. Сообщалось, что ингибирующий эффект транексамовой кислоты на активацию плазминогена урокиназой в 6-100 раз и стрептокиназой в 6-40 раз выше, чем у аминокапроновой кислоты. Антифибринолитическая активность транексамовой кислоты примерно в десять раз выше, чем у аминокапроновой кислоты.   Абсорбция Абсорбция при пероральном приеме доз в диапазоне 0,5-2 г – 30 % - 50 %. Время наступления максимальной концентрации при приеме внутрь 0,5, 1 и 2 г – 3 ч, максимальная концентрация – 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы (профибринолизином) - менее 3 %. Распределение Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение – спинномозговая жидкость, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1 % от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения – 9-12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме – до 7-8 ч. Биотрансформация Метаболизируется незначительная часть. Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производное. Элиминация Кривая площади под кривой имеет трехфазную форму с периодом полувыведения в конечной фазе – 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь – гломерулярная фильтрация) – более 90 % в неизмененном виде в течение первых 12 часов. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

1 таблетка Гемастад-Рн дозировку 500 мг содержит: Действующее вещество: транексамовая кислота — 500 мг.

Применение короткими курсами при кровотечении или риске кровотечения при повышенном фибринолизе или фибриногенолизе. Локальный фибринолиз может наблюдаться при следующих состояниях: – простатэктомия и операции на мочевом пузыре; – меноррагия; – носовые кровотечения; – конизация шейки матки; – травматическая гифема; – наследственный ангионевротический отек; – кровотечения после экстракции зуба у пациентов с гемофилией.

– гиперчувствительность к транексамовой кислоте или к любому из вспомогательных веществ, – тяжелая почечная недостаточность (в связи с риском кумуляции лекарственного препарата); – острые тромбозы или тромбоэмболические расстройства (такие как тромбоз глубоких вен нижних конечностей, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз сосудов головного мозга); – фибринолитические состояния, связанные с синдромом диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови; – судороги в анамнезе.

Возможные нежелательные реакции, связанные с применением транексамовой кислоты представлены в соответствии с системно-органной классификацией и частотой встречаемости. Частота встречаемости определялась по следующей классификации: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно). Нарушения со стороны иммунной системы Очень редко – реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию. Нарушения со стороны органа зрения Редко – нарушение цветовосприятия, окклюзия артерий сетчатки. Нарушения со стороны сосудов Редко – тромбоэмболические события. Очень редко – артериальный или венозный тромбоз любой локализации. Желудочно-кишечные нарушения Очень редко – тошнота, рвота, диарея, проходящие после снижения дозы. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Редко – кожные аллергические реакции. Нарушения со стороны нервной системы Частота неизвестна – судороги, особенно в случае некорректного дозирования

Гемастад-Рн препятствует развитию тромболитического эффекта фибринолитических лекарственных препаратов.

Симптомы Тошнота, рвота, головокружение и головная боль, ортостатическая гипотензия, судороги. Лечение Вызвать рвоту, затем провести промывание желудка, назначить активированный уголь, при необходимости — симптоматическая терапия. Обильное питье и поддержание адекватного диуреза. У предрасположенных пациентов имеется риск тромбоза. В этих случаях следует рассмотреть вопрос о необходимости проведения антикоагулянтной терапии

Режим дозирования Местный фибринолиз: обычная рекомендуемая доза составляет 15-25 мг/кг массы тела (1000-1500 мг) 2-3 раза в сутки. По нижеперечисленным показаниям могут применяться следующие дозы: Простатэктомия: профилактику и лечение кровотечения у пациентов высокого риска следует начинать до и после операции с введения транексамовой кислоты в виде раствора для внутривенного введения; после этого назначают Гемастад-Рн, таблетки, покрытые оболочкой по 1000 мг 3-4 раза в сутки до прекращения макроскопической гематурии. Рекомендуемая продолжительность лечения – до 7 дней. Меноррагия: рекомендуемая доза - по 1000 мг 3 раза в сутки. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально, но не должна превышать 4 дней. При очень интенсивном менструальном кровотечении доза лекарственного препарата может быть увеличена. Общая доза не должна превышать 4 г в сутки. Лечение лекарственным препаратом не должно начинаться до начала менструального кровотечения. Носовые кровотечения: при рецидивирующих носовых кровотечениях лекарственный препарат назначается по 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней. Конизация шейки матки: по 1500 мг 3 раза в сутки. Продолжительность лечения не должна превышать 12-14 дней. Травматическая гифема: по 1000-1500 мг 3 раза в сутки (по 25 мг/кг три раза в сутки). Рекомендуемая продолжительность лечения – до 7 дней. Наследственный ангионевротический отек: для пациентов, ощущающих продромальные симптомы — по 1000-1500 мг 2-3 раза в сутки с перерывами в течение нескольких дней. Для других пациентов - непрерывно по 1000-1500 мг 2-3 раза в сутки. Гемофилия: при кровотечении после экстракции зуба - по 1000-1500 мг (25 мг/кг) каждые 8 часов. Особые группы пациентов Дети У детей доза составляет 25 мг/кг. Сведения об эффективности, режиме дозирования и безопасности применения лекарственного препарата у детей по данным показаниям ограничены. Пациенты с нарушением функции почек Для пациентов с почечной недостаточностью средней и легкой степени тяжести рекомендуется снизить дозу лекарственного препарата: – при концентрации креатинина в сыворотке 120-249 мкмоль/л доза транексамовой кислоты составляет 15 мг/кг массы тела 2 раза в сутки; – при концентрации креатинина в сыворотке 250-500 мкмоль/л доза транексамовой кислоты составляет 15 мг/кг массы тела 1 раз в сутки. Пациенты пожилого возраста При отсутствии нарушения функции почек уменьшение дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. Способ применения Перорально, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.  Беременность Хотя в исследованиях на животных тератогенного эффекта не обнаружено, все аспекты репродуктивной токсичности исследованы недостаточно. Транексамовая кислота проникает через плацентарный барьер, ее концентрация в пуповинной крови сопоставима с концентрацией в материнской крови. Адекватные и строго контролируемые исследования у беременных женщин не проводились, опыт клинического применения транексамовой кислоты у данной категории пациенток ограничен. Поэтому в качестве предосторожности не рекомендуется использовать транексамовую кислоту в первом триместре беременности. Применение при беременности возможно только в случае явной необходимости, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Кормление грудью Транексамовая кислота проникает в грудное молоко (около 1 % от концентрации в плазме матери). Антифибринолитический эффект у младенца, находящегося на грудном вскармливании, маловероятен. Назначение транексамовой кислоты кормящим женщинам должно выполняться с осторожностью, после тщательной оценки соотношения пользы и риска. Фертильность Нет клинических данных о влиянии транексамовой кислоты на фертильность

Хранить при температуре не выше 25 °С.