Էսկապել

Левоноргестрел – это синтетический гестаген с контрацептивным действием, выраженными гестагенными и антиэстрогенными свойствами. При рекомендуемом режиме дозирования левоноргестрел, подавляет овуляцию и оплодотворение, если половой контакт произошел в предовуляционную фазу, когда возможность оплодотворения наибольшая. Он может также вызывать изменения в эндометрии, которые предотвращают имплантацию. Препарат не эффективен, если имплантация уже произошла. Эффективность: прием препарата Эскапел® рекомендуется начать как можно скорее (но не позднее 72 ч) после полового акта, если не применялись никакие защитные меры. Чем больше времени прошло между половым актом и приемом препарата, тем ниже его эффективность (95% в течение первых 24 ч, 85% - от 24 до 48 ч, и 58% - от 48 до 72 ч). В рекомендуемой дозе левоноргестрел не оказывает существенного влияния на факторы свертываемости крови, обмен жиров и углеводов. Фармакокинетика Всасывание։ После приема внутрь левоноргестрел быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. После приема одной таблетки препарата Эскапел® Cmax активного вещества в плазме достигается через 2 ч и составляет 18.5 нг/мл. Абсолютная биодоступность составляет 100%. Распределение։ Левоноргестрел связывается с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). 1.5% общего количества в плазме находится в форме свободного стероида, 65% специфически связаны с ГСПГ. Метаболизм։ Биотрансформация левоноргестрела соответствует метаболизму стероидов. Левоноргестрел гидроксилируется в печени и метаболиты выводятся в форме конъюгированных глюкуронидов. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны. Выведение։ После достижения Cmax концентрации левоноргестрела в плазме уменьшается. T1/2 составляет около 26 ч. Левоноргестрел выводится примерно в равной степени почками и через кишечник исключительно в форме метаболитов. Фармакокинетика в особых клинических случаях։ Заболевания ЖКТ, протекающие с нарушением всасывания, снижают абсорбцию препарата, что может влиять на его эффективность.

Действующее вещество: левоноргестрел 1,5 мг. Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 1 мг; кремния диоксид коллоидный 1 мг; магния стеарат 2 мг; тальк 5 мг; крахмал кукурузный 47 мг; лактоза моногидрат 142,5 мг.

Экстренная (посткоитальная) контрацепция (после незащищенного полового контакта или при ненадежности используемого метода контрацепции).

Повышенная чувствительность к компонентам препарата․ тяжелая печеночная недостаточность․ применение у подростков до 16 лет․ беременность․ непереносимость лактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы/галактозы. С осторожностью: заболевания печени или желчевыводящих путей; желтуха (в т.ч. в анамнезе); болезнь Крона; лактация.

Аллергические реакции: возможно - крапивница, сыпь, зуд, отек лица. Ниже представлены преходящие побочные реакции, возникающие с разной частотой и не требующие медикаментозной терапии: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10). Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота; часто - рвота, диарея. Со стороны нервной системы: очень часто - усталость; часто - головная боль, головокружение. Со стороны половой системы: очень часто - боли внизу живота, ациклические кровянистые выделения (кровотечения); часто - болезненность молочных желез, задержка менструации (не более 5-7 дней). Если менструация задерживается на более длительный срок, необходимо исключить беременность.

При одновременном применении препарата Эскапел® с индукторами ферментов печени метаболизм левоногестрела ускоряется. Контрацептивный эффект препарата Эскапел® уменьшается при одновременном применении со следующими лекарственными средствами: ампренавир, лансопразол, невирапин, окскарбазепин, такролимус, топирамат, третиноин, барбитураты, включая примидон, фенитоин и карбамазепин, препараты, содержащие зверобой продырявленный, а также рифампицин, ритонавир, ампициллин, тетрациклин, рифабутин, гризеофульвин. Эскапел снижает эффективность гипогликемических и антикоагулянтных (производные кумарина, фениндион) препаратов. Левоноргестрел повышает плазменные концентрации ГКС. Препараты, содержащие левоноргестрел, могут повышать риск токсичности циклоспорина, вследствие подавления его метаболизма.

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов. Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Препарат принимают внутрь по 1.5 мг (1 таб.) как можно скорее, но не позднее 72 ч после незащищенного полового акта (эффективность экстренной контрацепции при отсроченном применении препарата существенно снижается). Если в течение 3 ч после приема произошла рвота, то Эскапел® следует принять повторно в дозе 1.5 мг (1 таб.). Препарат можно применять в любое время менструального цикла. В случае нерегулярного менструального цикла необходимо исключить беременность. После приема препарата Эскапел® до наступления следующей менструации следует применять местные барьерные методы контрацепции (например, презерватив). Применение препарата при повторном незащищенном половом акте в течение одного менструального цикла не рекомендуется из-за увеличения частоты ациклических кровянистых выделений/кровотечений.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C.