Էլսանտ Դ

Фармакотерапевтическая группа Антигистаминные средства для системного применения. Код R06AX27 Фармакодинамика. Дезлоратадин – неседативный длительно действующий антигистаминный препарат, обладающий селективным антагонистическим действием на периферические Н1- гистаминовые рецепторы. После перорального приема дезлоратадин селективно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы, так как вещество не проникает через гематоэнцефалический барьер. Исследования in vitro показали, что дезлоратадин оказывает противоаллергическое действие, в том числе угнетает высвобождение провоспалительных цитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8 и ИЛ-13, из тучных клеток/базофилов человека, а также ингибирует экспрессию молекулы адгезии Р-селектина в эндотелиальных клетках. Клиническое значение этих данных остается неизвестным. В клинических исследованиях многократных доз ежедневное применение дезлоратадина в дозе менее 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. Вклинико-фармакологическом исследовании по применению препарата Елсант D в дозе 45 мг/сут (в 9 раз выше терапевтической дозы) в течение 10 дней не наблюдали удлинения интервала QTc. В исследованиях по изучению взаимодействия с кетоконазолом и эритромицином клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме не выявлено. Елсант D не проникает через гематоэнцефалический барьер.  В контролируемых клинических исследованиях при применении рекомендуемой дозы 5 мг частота сонливости не превышало таковую в группе плацебо. В ходе клинических исследований Елсант D не влиял на психомоторную функцию при приеме дозы не более 7,5 мг. В исследовании однократной дозы у взрослых дезлоратадин 5 мг не влиял на стандартные параметры работоспособности в условиях полета, в том числе не вызывал усиление субъективной сонливости или не ухудшал способности выполнять задачи полета. В клинико-фармакологических исследованиях дезлоратадин не усиливал такие эффекты алкоголя, как нарушение психомоторной функции и сонливость. Результаты психомоторных тестов существенно не отличались у пациентов, получавших дезлоратадин и плацебо по отдельности или в сочетании с алкоголем. У пациентов с аллергическим ринитом Елсант D был эффективен для облегчения таких симптомов, как чихание, выделения из носа и зуд, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд нѐба. Елсант D эффективно контролирует симптомы в течение 24 часов. Эффективность таблеток Елсант D не была однозначно продемонстрирована в исследованиях у подростков в возрасте 12–17 лет. Помимо установленной классификации ринита (сезонный и круглогодичный), аллергический ринит можно подразделять на интермиттирующий и персистирующий на основании длительности сохранения симптомов. При интермиттирующем рините симптомы наблюдаются менее 4 дней в неделю или менее 4 недель в году. При персистирующем рините – больше 4 дней в неделю или больше 4 недель в году. Елсант D достаточно эффективно облегчал состояние пациентов с сезонным аллергическим ринитом по результатам суммарного балла опросника качества жизни больных риноконьюнктивитом. Наибольшее улучшение отмечено в области практических проблем и повседневной деятельности, ограниченной присутствием симптомов. В качестве клинической модели крапивницы изучалась хроническая идиопатическая крапивница на основании сходства их основных патофизиологических механизмов независимо от этиологии и отсутствия проблем при проспективном наборе пациентов, страдающих хроническим заболеванием. Поскольку выделение гистамина является причинным фактором при всех видах крапивницы, ожидается, что дезлоратадин будет эффективным средством в купировании симптомов других видов крапивницы, в том числе и при хронической идиопатической крапивнице, как указано в клинических рекомендациях. В двух плацебо контролируемых шестинедельных испытаниях у пациентов с хронической идиопатической крапивницей Елсант D эффективно облегчал зуд и уменьшал размер и количество высыпаний по окончании первого курса лечения. В каждом исследовании эффект сохранялся в течение 24 часов после приема дозы. Как и в других исследованиях антигистаминных препаратов при хронической идиопатической крапивнице, исключалась меньшая часть пациентов, которые считались резистентными к лечению антигистаминными средствами. Облегчение зуда более чем на 50 % наблюдалось у 55 % пациентов, которые получали лечение дезлоратадином, по сравнению с 19 % пациентов, которые получали плацебо. Лечение препаратом Елсант D также значительно снижало отрицательное влияние заболевания на сон и активность в течение дня, которое определялось по четырехбальной шкале, используемой для оценки этих переменных. Фармакокинетика. Дезлоратадин начинает определяться в плазме в течение 30 мин после приема. Максимальная концентрация дезлоратадина в плазме достигается в среднем через 3 ч, период полувыведения составляет в среднем 27 ч. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует его периоду полувыведения (приблизительно 27 ч) и кратности применения (один раз в сутки). Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. В исследовании фармакокинетики, в котором демографические особенности пациентов были сопоставимы с таковыми в общей популяции лиц с сезонным аллергическим ринитом, 4 % испытуемых достигали более высоких концентраций дезлоратадина. Этот процент может варьировать в зависимости от этнического происхождения. Максимальная концентрация дезлоратадина была почти в 3 раза выше примерно через 7 часов с конечной фазой полувыведения примерно 89 часов. Профиль безопасности у этих испытуемых не отличался от такового в общей популяции. Дезлоратадин умеренно (83 – 87 %) связывается с белками плазмы. При применении дезлоратадина в дозе 5–20 мг один раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не обнаружено. Ферменты, обусловливающие метаболизм дезлоратадина, еще не установлены, и поэтому нельзя полностью исключить вероятность взаимодействия с другими лекарственными препаратами. Результаты проведенных исследований in vivo и in vitro показали, что дезлоратадин не угнетает CYP3A4 или CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеида. В исследовании с однократным приемом дезлоратадина в дозе 7,5 мг установлено, что пища (жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина. Пациенты с нарушением функции почек Фармакокинетику дезлоратадина у пациентов с хронической почечной недостаточностью (ХПН) сравнивали с фармакокинетикой у здоровых лиц в одном исследовании однократных доз и в одном исследовании многократных доз. В однодозном исследовании воздействие дезлоратадина было примерно в 2 и 2.5 раза больше у пациентов с легкой и умеренной и тяжелой формой ХПН, по сравнению со здоровыми лицами. В многодозном исследовании стационарное состояние достигалось после 11-го дня и по сравнению со здоровыми испытуемыми воздействие дезлоратадина было примерно в 1.5 раза больше у пациентов с легкой и умеренной формой ХПН и примерно в 2.5 раза больше у пациентов с тяжелой формой ХПН. В обоих исследованиях изменения в воздействии (АUC и Сmax) дезлоратадинa и 3-гидроксидезлоратадина не были клинически значимыми.

Состав лекарственного средства. 1 таблетка содержит активное вещество: 5 мг дезлоратадина; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфатa дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, смесь для пленочного покрытия: Оpadry 85 F blue (частично гидролизированный поливиниловый спирт, макрогол, тальк, FD&C голубой, оксид железа черный, краситель Quinoline yellow aluminium lake (E 104)).

Для облегчения симптомов, связанных с аллергическим ринитом, таких как заложенность, чихание, зуд и выделения из носа, а также зуд, слезотечение и покраснение глаз, зуд неба. Для облегчения симптомов, связанных с крапивницей, таких как зуд и сыпь.

Повышенная чувствительность к действующему веществу, любому из вспомогательных веществ или лоратадину.

В клинических исследованиях по ряду показаний, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о нежелательных эффектах у пациентов, получавших дозу 5 мг , сообщалось на 3 % чаще, чем у пациентов, получавших плацебо. Чаще всего, по сравнению с плацебо, сообщалось о таких побочных эффектах, как утомляемость (1.2 %), сухость во рту (0.8 %) и головная боль (0.6 %). Детская популяция: По данным клинических исследований, наиболее частым побочным эффектом у детей в возрасте от 12 до 17 лет была головная боль (5,9% случаев) у пациентов, получавших дезлоратадин, и в 6,9 % – у пациентов, получавших плацебо. По данным Всемирной организации здравоохранения побочные эффекты классифицируют по частоте: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1 000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1 000), очень редко (<1/10 000) и неизвестно (невозможно установить по имеющимся данным): нарушения со стороны психики: очень редко – галлюцинации; неизвестно - аномальное поведение, агрессия; нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль; очень редко - головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги; нарушения со стороны сердца: очень редко - тахикардия, пальпитация; неизвестно - удлинение интервала QT; нарушения со стороны ЖКТ: часто - сухость во рту; очень редко - боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея; нарушения со стороны гепатобилиарного тракта: очень редко - повышение уровней ферментов печени, повышение уровня билирубина, гепатит; неизвестно – желтуха; нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: неизвестно – фоточувствительность; нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительных тканей: очень редко – миалгия; нарушения общего состояния и связанные со способом применения препарата: часто – усталость; очень редко - реакции гиперчувствительности (анафилаксия, ангионевротический отек, диспноэ, зуд, сыпь, крапивница); неизвестно – астения. Дети Другие побочные реакции, о которых сообщалось на протяжении постмаркетингового периода у детей (частота неизвестна): удлинение интервала QT, аритмия и брадикардия, аномальное поведение и агрессия. При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов.

Клинически значимых изменений в плазменной концентрации дезлоратадина при неоднократном совместном применении вместе с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флюоксетином, циметидином обнаружено не было. В клинико-фармакологических исследованиях прием таблеток Елсант D одновременно с алкоголем не усиливал неблагоприятное влияние алкоголя на психомоторную функцию. Взаимодействие с другими лекарственными средствами не известно. Однако в постмаркетинговый период сообщалось о случаях непереносимости алкоголя и интоксикации. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность, если алкоголь принимается одновременно с препаратом. Дети Исследования взаимодействия проводились только у взрослых. Если Вы принимаете какие-либо лекарственные средства, проконсультируйтесь с врачом относительно возможности применения препарата.

Если вы приняли больше таблеток Елсант D, чем было рекомендовано, немедленно сообщите об этом врачу или фармацевту. Препарат следует принимать в соответствии с рекомендациями врача. При передозировке профиль побочных реакций (наблюдавшийся в ходе постмаркетингового применения) аналогичен таковому при применении терапевтических доз, но выраженность эффекта может быть сильнее. Симптомы В клинических исследованиях многократного увеличения дозы дезлоратадина до 45 мг (что в 9 раз превышало рекомендуемую дозу), клинически значимых реакций не наблюдалось. Лечение В случае передозировки показаны стандартные мероприятия, направленные на удаление неабсорбированного активного вещества. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе; возможность его выведения при перитонеальном диализе не установлена.

Для облегчения симптомов, связанных с аллергическим ринитом (в том числе интермиттирующим и персистирующим) и крапивницей, Елсант D принимают независимо от приема пищи. Взрослые и дети старше 12 лет: принимают по 1 таблетке (5 мг) 1 раз в сутки. Терапию интермиттирующего аллергического ринита (симптомы менее 4 дней в неделю или менее 4 недель в году) необходимо проводить с учетом данных анамнеза. Лечение следует прекратить после исчезновения симптомов и возобновить после их повторного появления. При персистирующем аллергическом рините (симптомы более 4 дней в неделю или более 4 недель в году) необходимо продолжать лечение на протяжении всего периода контакта с аллергеном. Дети Безопасность и эффективность препарата у детей до 12 лет не установлены. Данные отсутствуют. Опыт клинических испытаний с применением дезлоратадина у подростков в возрасте от 12 до 17 лет ограничен. Пожилые пациенты Безопасность и эффективность у пациентов пожилого возраста не установлены. Пациенты с нарушением функции почек У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью следует применять с осторожностью. Пациенты с нарушением функции печени Данные по применению у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют. Если Вы забыли принять препарат своевременно, примите пропущенную дозу как можно быстрее. Затем продолжайте прием Елсант D в обычное время. Принимать двойную дозу препарата для компенсации пропущенной дозы не следует.  Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки. Беременность Большое количество данных о беременных женщинах (более 1000 беременностей) указывают на отсутствие пороков развития или фето/неонатальной токсичности дезлоратадина. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие в отношении репродуктивной токсичности. В качестве меры предосторожности желательно избегать использования Есант D при беременности. Кормление грудью Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому препарат не следует назначать в период грудного вскармливания.

Хранить при температуре не выше 25ºC в cухом, защищенном от света и недоступном для детей месте