Բենզիլպենիցիլին սրվ.1գ

Фармакодинамика Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических («природных») пенициллинов. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp. (необразующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Сorynebacterium spp. (в т.ч. Corynebacterium diphtheriae), Bacillus anthracis, Actinomyces spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также в отношении Treponema spp., класса Spirochaetes. Не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий (в т. ч. Pseudomonas aeruginosa), Rickettsia spp., простейших. К действию препарата устойчивы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу. Фармакокинетика Время, необходимое для достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутримышечном введении – 20-30 мин. Связь с белками плазмы – 60 %. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы, при воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения 30-60 мин, при почечной недостаточности – 4-10 ч и более.

Активное вещество:  Бензилпенициллин натрия (бензилпенициллина натриевая соль) – 1000000 ЕД.

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к пенициллину возбудителями: внебольничная пневмония, эмпиема плевры, бронхит; перитонит; остеомиелит; инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, цервицит), желчевыводящих путей (холангит, холецистит); раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; дифтерия; скарлатина; сибирская язва; актиномикоз; инфекции ЛОР-органов; гонорея, сифилис.

Гиперчувствительность, в том числе и к другим пенициллинам, цефалоспоринам.

Аллергические реакции: гипертермия, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, бронхоспазм, анафилактический шок. В начале курса лечения (особенно при лечении врожденного сифилиса) – лихорадка, озноб, повышенное потоотделе­ние, обострение заболевания, реакция Яриша-Герксгеймера. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение насосной функции миокар­да, аритмии, остановка сердца, хроническая сердечная недостаточность (т.к. при введении больших доз может возникнуть гипернатриемия). Местные реакции: болезненность и уплотнение в месте внутримышечного введения. При длительном применении: дисбактериоз, развитие суперинфекции. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) – антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образует­ся парааминобензойная кислота. Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повы­шают концентрацию бензилпенициллина. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Проявляется токсическим действием на центральную нервную систему (судороги, головная боль, миалгия, артралгия). Лечение симптоматическое.

Бензилпенициллина натриевую соль вводят внутримышечно, подкожно. Внутримышечно: при среднетяжелом течении заболевания (инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, инфекция мягких тканей и др.) – 4–6 млн. ЕД/сут за 4 введения. Суточная доза для детей в возрасте до 1 года – 50–100 тыс. ЕД/кг, старше 1 года – 50 тыс. ЕД/кг;  при необходимости – 200–300 тыс. ЕД/кг, по «жизненным» показани­ям - увеличение до 500 тыс. ЕД/кг. Кратность введения – 4–6 раз в сутки. Подкожно для обкалывания инфильтратов в концентрации 100–200 тыс. ЕД в 1 мл 0,25–0,5% раствора прокаина. Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести те­чения заболевания - 7-10 дней. Способ приготовления растворов Растворы используют сразу после приготовления, не допуская добавления к ним других лекарственных средств. Для внутримышечных инъекций к содержимому флакона добавляют 1–3 мл воды для инъекций, 0,9% раствора натрия хлорида или 0,5% раствора прокаина (ново­каина). Полученный раствор вводят глубоко в мышцу. При разведении бензилпенициллина в растворе прокаина может наблюдаться помутнение раствора вследствие образования кристаллов бензилпенициллина прокаи­на, что не является препятствием для внутримышечного и подкожного введения препарата. Для подкожного введения содержимое флакона разводят в 0,25–0,5% раствора прокаина: 500 тыс. ЕД в 2,5–5 мл, 1 млн. ЕД в 5–10 мл соответственно.

В сухом месте при температуре от 15 до 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.