Արտիկային

Фармакодинамика Комбинированный препарат для местной анестезии в стоматологии. Входящий в его состав артикаин – местный анестетик амидного типа, который блокирует потенциал-зависимые натриевые каналы в клеточной мембране нейронов, что приводит к обратимому угнетению проводимости импульсов по нервному волокну и потере чувствительности. Эпинефрин – вазоконстриктор, вызывает сужение сосудов в месте введения, затрудняет всасывание препарата и удлиняет его действие. Действие препарата начинается быстро - через 1-3 минуты. Продолжительность анестезии составляет не менее 45 минут. Фармакокинетика Артикаин при подслизистом введении в полость рта обладает высокой диффузионной способностью. Пиковые плазменные концентрации достигаются через 20 минут после введения одной дозы препарата, и через 48 минут после введения трех доз препарата. Связывание с белками плазмы составляет 60-80%. Артикаин быстро метаболизируется на неактивный метаболит – артикаиновую кислоту. “In vitro” исследования показали, что в метаболизме артикаина участвует система цитохрома P-450 (около 5-10 % артикаина метаболизируется через нее). Период полувыведения составляет 43,8 - 44,4 мин. Артикаин выводится преимущественно через почки (53-57 %) в течение 24 часов. Около 2% артикаина выделяется с мочой в неизменном виде.

Активные вещества: артикаина гидрохлорид – 40 мг, эпинефрин – 0,005 мг или 0,01 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид – 1,6 мг, динатрия эдетат – 0,25 мг, натрия метабисульфит – 0,5 мг, бензалкония хлорид – 0,05 мг, вода для инъекций – до 1мл.

Проведение инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологии при простых и сложных операциях и манипуляциях.

Повышенная чувствительность к артикаину или другим местным анестетикам амидного типа, эпинефрину, сульфитам (в частности, у пациентов, страдающих бронхиальной астмой), а также к любому из вспомогательных веществ. Противопоказания, связанные с наличием в препарате артикаина: - тяжелые нарушения функции синусового узла или проводимости (например, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада II или III степени); - острая декомпенсированная сердечная недостаточность; - тяжелая форма артериальной гипотензии; - детский возраст до 4 лет (отсутствие достаточного клинического опыта) Противопоказания, связанные с наличием в препарате эпинефрина: - закрытоугольная глаукома; - гиперфункция щитовидной железы; - пароксизмальная тахикардия; - недавно перенесенный инфаркт миокарда (до 6 месяцев); - недавно перенесенное аортокоронарное шунтирование (до 3 месяцев); - феохромоцитома; - тяжелая форма артериальной гипертензии; - одновременный прием некардиоселективных бета-адреноблокаторов, например, пропранолола (риск развития гипертонического криза и тяжелой брадикардии).

Со стороны нервной системы: головная боль, нарушение зрения, диспноэ, апноэ, тремор, подергивание мышц, судороги; редко - нарушение сознания, затуманивание зрения, диплопия, слепота. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - снижение АД, тахикардия, брадикардия. Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, ринит, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Совместное применение различных местных анестетиков может усилить воздействие на сердечно-сосудистую и центральную нервную систему. Не рекомендуется совместное применение препарата с неселективными бетаблокаторами (например, пропранололом) из-за риска развития гипертонического криза и выраженной брадикардии. С осторожностью применять препарат с: - трициклическими антидепрессантами или ингибиторами моноаминооксидазы (МАО); - лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему (ЦНС); - антикоагулянтами и другими препаратами, уменьшающими свертываемость крови; - ингибиторами холинэстеразы; - пероральными гипогликемическими средствами; - некоторыми средствами для ингаляционной анестезии (галотан); - дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы.

Симптомы передозировки Со стороны ЦНС: возбуждение ЦНС (чувство тревоги, страха, спутанность сознания, гиперпноэ, тахикардия, повышение артериального давления, тошнота,  рвота, тремор, подергивания мышц, тонико-клонические судороги); угнетение ЦНС (головокружение, нарушение слуха, потеря речи, ступор, бессознательное состояние, атония, паралич сосудодвигательных нервов (слабость, бледность), одышка, смерть от паралича дыхательных путей). Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, аритмия, мерцание желудочков, падение артериального давления, цианоз, остановка сердца. Неотложные мероприятия: При появлении первых признаков интоксикации следует прекратить введение препарата, обеспечить проходимость дыхательных путей и привести пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. При развитии мышечных подергиваний и генерализованных судорог рекомендуется введение диазепама или суксаметония хлорида. При резком снижении артериального давления, тяжелых нарушениях кровообращения и шоке может потребоваться внутривенное введение электролитных растворов, глюкокортикостероидов, плазмозаменителей, альбумина. При развитии коллапса и усилении брадикардии следует немедленно ввести внутривенно эпинефрин (разовая доза не более 0,1 мг). Выраженную тахикардию и тахиаритмию можно устранить с помощью введения антиаритмических средств, за исключением неселективных бетаблокаторов (н/р, пропранолол). При повышении артериального давления у пациентов с артериальной гипертензией рекомендуется применение периферических сосудорасширяющих средств. Может потребоваться проведение эндотрахеальной интубации и искусственной вентиляции легких.

Дозу подбирают индивидуально, в зависимости от глубины и длительности анестезии, миорелаксации, местного кровоснабжения, возраста и общего состояния. Во всех случаях рекомендуется использование наименьшей эффективной дозы. Рекомендуемые дозы для взрослых: при инфильтрационной анестезии – 20-100 мг (0,5-2,5 мл); при проводниковой анестезии – 20-136 мг (0,5-3,4 мл); при хирургических вмешательствах – 40-204 мг (1,0-5,1мл).  Дозы должны быть снижены для детей, пожилых пациентов, пациентов с заболеваниями печени и сердечно-сосудистой системы. Максимальная доза артикаина для взрослых при выполнении одной лечебной процедуры не должна превышать 7 мг/кг массы тела. Дозы для детей в возрасте от 4 до 16 лет: Дозы у детей должны быть подобраны в соответствии с возрастом, массой тела и состоянием здоровья. Дозы для детей должны быть рассчитаны по дозисфактору (расчет доз по возрастному фактору), но не должны превышать 7 мг/кг массы тела (0,175 мл/кг).