Ակուպան

Фармакодинамика Акупан-Биокодекс - анальгезирующее средство центрального действия, структурно отличающееся от других анальгетиков. Экспериментальные исследования указывают на центральное действие, которое основывается в ингибировании обратного захвата дофамина, норадреналина и серотонина на уровне синапсов. У животных нефопам проявил антиноцицептивную активность, путем возможного снижения высвобождения глутамата на пресинаптическом уровне и активацию рецепторов N-метил-D-аспартата на постсинаптическом уровне. Нефопам в клинических исследованиях проявил положительный эффект при послеоперационной дрожи. Нефопам не оказывает противовоспалительного или жаропонижающего действия, не угнетает дыхание и не влияет на перистальтику кишечника. Нефопам обладает незначительным м-холиноблокирующим эффектом. Фармакокинетика После введения одной дозы 20 мг внутримышечно, максимальная концентрация в сыворотке наблюдается через 30-60 минут, и составляет 25 нг/мл. Период полувыведения составляет в среднем 5 часов. После внутривенного введения дозы 20 мг, период полувыведения (Т1/2) составляет 4 часа. Связывание с белками плазмы составляет 71-76 %. Биотрансформация значительна, идентифицированы три метаболита: десметилнефопам; нефопам N-оксид; N-глюкуронид нефопама. Десметилнефопам и нефопам N-оксид не глюкуронизируются в печени, не проявляют анальгезирующей активности в исследованиях на животных. 87 % введенной дозы выводится почками, менее 5 % введенной дозы выводится в неизмененном виде. Метаболиты, обнаруженные в моче составляют 6 %, 3 % и 36 % соответственно от дозы введенной внутривенно.

1 ампула (2 мл) содержит: Активный компонент: Нефопама гидрохлорид                                  20,0 мг․ Вспомогательные вещества: Натрия дигидрофосфат дигидрат                32,215 мг․ Натрия гидрофосфат додекагидрат            3,440 мг․ Вода для инъекций                                           до 2,0 мл․

Симптоматическое лечение острых болевых синдромов, в том числе послеоперационной боли.

Повышенная чувствительность к нефопаму или другим компонентам препарата․ возраст до 15 лет, в связи с отсутствием данных о клинических исследованиях․ судороги или их наличие в анамнезе, эпилепсия․ из-за возможной задержки мочи не следует назначать пациентам, склонным к заболеваниям уретры и предстательной железы․ противопоказан больным с предрасположенностью к глаукоме. С осторожностью: Следует соблюдать осторожность в случаях: печеночной недостаточности․ почечной недостаточности из-за риска накопления препарата в организме и, как следствие, повышение риска возникновения нежелательных воздействий․ назначения пациентам пожилого возраста․ сердечно-сосудистых нарушений из-за риска развития тахикардии.

Потливость, сонливость, тошнота, рвота, атропиноподобные реакции (сухость во рту, обморок, задержка мочи, раздражительность, возбуждение), тахикардия и повышение артериального давления, гиперчувствительность, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок, судороги, галлюцинации, лекарственная зависимость.

Необходимо учитывать, что сочетание препарата с несколькими лекарственными средствами или веществами может усиливать подавляющее воздействие на центральную нервную систему и способствовать снижению бдительности.  Речь идёт о производных морфина (анальгетиках, противокашлевых средствах, заместительной терапии), нейролептиках, барбитуратах, бензодиазепинах, анксиолитических средствах, помимо бензодиазепинов (например, мепробамат), снотворных средствах, седативных антидепрессантах (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), блокаторах Н1-гистаминовых рецепторов, гипотензивных средствах центрального действия, баклофене и талидомиде. Противопоказанные комбинации Употребление алкоголя․ Повышение седативного воздействия указанных веществ при приёме алкоголя. Нарушение бдительности может привести к опасной ситуации при управлении транспортным средством и работе с механизмами. Избегать приёма алкогольных напитков и препаратов, содержащих алкоголь. Внимательно принимать в следующих комбинациях Другие седативные препараты․ Производные морфина (анальгетики, противокашлевые препараты и средства заместительной терапии), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины, анксиолитические средства помимо бензодиазепинов (например, мепробамат), снотворные средства, седативные антидепрессанты, гипотензивные средства центрального действия, баклофен и талидомид. Усугубление общего угнетенного состояния. Снижение внимательности может привести к опасным ситуациям при управлении транспортным средством и работе с механизмами.

Симптомы։ Проявления антихолинергического типа: тахикардия, судороги, галлюцинации. Лечение։ Симптоматическое лечение. Наблюдение за сердечной и респираторной активностью в условиях стационара.

Доза должна соответствовать интенсивности болевого синдрома и реакции пациента. Внутримышечное введение: Акупан®-Биокодекс следует вводить внутримышечно глубоко. Рекомендуемая доза на одно введение – 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 6 часов. Максимальная суточная доза – 120 мг. Внутривенное введение: Акупан®-Биокодекс следует вводить в виде внутривенной инфузии длительностью не менее 15 минут, пациент должен находиться в положении лежа. Рекомендуемая доза на одно введение – 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 4 часа. Максимальная суточная доза – 120 мг. Способ введения: Акупан®-Биокодекс можно вводить в обычном растворе для инфузий (изотонический раствор натрия хлорида или глюкозы). Рекомендуется избегать смешивания в одном шприце с другими лекарственными средствами для инъекций.

Хранить при температуре не выше 25 °С , в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.